LOVINACOR® Lovastatina

LOVINACOR ® là thuốc dựa trên lovastatin

NHÓM THERAPEUTIC: Hypolipidemia - Chất ức chế men khử HMG-CoA

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® được chỉ định để điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử và rối loạn lipid máu hỗn hợp, trong trường hợp thất bại trong liệu pháp ăn kiêng và các biện pháp hạ huyết áp không dùng thuốc khác.

Việc sử dụng LOVINACOR ® cũng có thể được khuyến nghị trong trường hợp nguy cơ tim mạch cao với chứng tăng cholesterol máu không lành mạnh từ chế độ ăn uống.

Cơ chế hoạt động LOVINACOR ® Lovastatina

Lovastatin có trong LOVINACOR ® ở dạng một loại sữa không hoạt động, do đó không hoạt động về mặt sinh học. Dùng đường uống và hấp thu ở đường tiêu hóa, thuốc tập trung chủ yếu ở gan, nơi nó được thủy phân ở dạng hoạt động của hydroxy-acid (có tác dụng ức chế men gan HMG-CoA reductase). Tác dụng ức chế enzyme này được thực hiện trong việc giảm tổng hợp mevalonate, tiền chất cơ bản của cholesterol.

Sự giảm tổng hợp cholesterol và các lipoprotein liên quan hoạt động như một tác nhân kích thích tích cực cho sự biểu hiện của thụ thể gan đối với LDL, đảm bảo sự hấp thu cholesterol mạnh hơn và cũng làm giảm đáng kể nồng độ lipoprotein huyết tương này.

Do đó, hành động trị liệu của LOVINACOR ® cho phép - bằng cách kiểm soát giá trị huyết tương của cholesterol LDL và triglyceride - để giảm tỷ lệ mắc các biến cố tim mạch.

Sau khoảng 24 giờ dùng thuốc, lovastatin được đào thải chủ yếu ở gan.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. HIỆU QUẢ CỦA LOVASTATIN TRÊN PHỤ NỮ VỚI THỦY LỰC

Nghiên cứu này trên khoảng 3390 phụ nữ bị tăng cholesterol máu nguyên phát nhẹ cho thấy 20 hoặc 40 mg lovastatin mỗi ngày có thể thúc đẩy giảm cholesterol LDL từ 24 đến 40%, triglyceride từ 9 đến 18% và tăng cholesterol HDL từ 7 đến 9%.

2. LOVASTATIN TRONG PHÒNG NGỪA RỦI RO CARDIOVASCULAR

Nghiên cứu quan trọng cho thấy hiệu quả của điều trị lovastatin trong phòng ngừa các bệnh tim mạch. Chính xác hơn, cả liều 20 mg và 40 mg đều đảm bảo giảm tỷ lệ mắc bệnh tim và mạch vành, bệnh tân sinh và tổng tử vong, chống lại các tác dụng phụ nhỏ trên lâm sàng.

3. NHÀ NƯỚC VÀ UNG THƯ

Nghiên cứu về tiềm năng chống ung thư của statin vẫn còn mở, và có rất nhiều kết quả mâu thuẫn trong tài liệu. Một trong những hạn chế quan trọng nhất là sự tương phản trong các phát hiện trong quá trình chuyển đổi từ nuôi cấy tế bào và mô hình động vật sang thực hành lâm sàng ở người. Ví dụ, nghiên cứu này cho thấy khả năng của lovastatin - với liều điều trị được sử dụng trong thực hành lâm sàng - để ức chế sự phát triển của các tế bào ung thư tuyến tiền liệt trong ống nghiệm. Mặc dù những kết quả này có vẻ đáng khích lệ, vẫn còn một số thử nghiệm lâm sàng đáng chú ý.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

LOVINACOR ® 10/20 / 40 mg viên lovastatin : chỉ nên dùng loại thuốc này sau một thời gian, ít nhất là hàng quý, chế độ ăn uống giảm huyết áp và hoạt động thể chất có kiểm soát.

Trong trường hợp không có đáp ứng trị liệu hiệu quả, nên bắt đầu điều trị bằng dược lý với LOVINACOR ® uống một viên 10mg mỗi ngày vào buổi tối trong bữa tối.

Nếu liều này không hiệu quả, bác sĩ có thể tăng liều tới 40mg mỗi ngày. Hành động khắc phục này chỉ nên được xem xét sau 4 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị lovastatin, một giai đoạn cần thiết để đạt được hiệu quả hạ đường huyết tối đa của LOVINACOR ®

Một sự điều chỉnh liều có thể được yêu cầu trong trường hợp điều trị đồng thời với thuốc hạ lipid hoặc trong trường hợp suy thận.

TRONG MỌI TRƯỜNG HỢP, TRƯỚC KHI ĐÁNH GIÁ LOVINACOR ® Lovastatina - TRÌNH BÀY VÀ KIỂM SOÁT CỦA BÁC S YOUR CỦA BẠN LÀ CẦN THIẾT.

Cảnh báo LOVINACOR ® Lovastatina

Như đã lưu ý, điều trị dược lý của tăng cholesterol máu là một giai đoạn sau chế độ ăn uống và điều chỉnh lối sống. Do đó, tất cả các can thiệp phi dược lý để chống lại tình trạng này cũng cần được duy trì trong suốt quá trình trị liệu với LOVINACOR ®

Trước và trong khi dùng lovastatin, nên theo dõi chức năng gan và nồng độ transaminase trong huyết tương, để tránh sự khởi phát của bệnh gan. Trên thực tế, nếu nồng độ men gan trong máu lớn hơn 3 lần bình thường, nên dừng ngay việc điều trị bằng thuốc.

Ngoài transaminase, bác sĩ nên điều tra sự hiện diện có thể của các bệnh lý cơ bắp, bệnh cơ hoặc các tình trạng trước đây dẫn đến tổn thương cơ xương (tuổi cao hoặc sử dụng đồng thời các loại thuốc đặc biệt). Tất cả điều này để giảm thiểu nguy cơ tiêu cơ vân được mô tả sau khi dùng lovastatin. Trong những nhóm bệnh nhân có nguy cơ này, nên thường xuyên theo dõi nồng độ creatine kinase trong huyết thanh.

Tuy nhiên, ở những bệnh nhân khỏe mạnh, nên xác định sự vắng mặt của các triệu chứng liên quan đến tổn thương cơ - chẳng hạn như suy nhược, mệt mỏi kéo dài và đau cơ - và sau đó có thể điều tra chúng thông qua các nghiên cứu về tạo máu thích hợp.

Điều trị lâu dài với LOVINACOR ®, mặc dù chỉ trong những trường hợp đặc biệt, có liên quan đến bệnh phổi kẽ, đặc trưng là khó thở, ho, suy nhược, sốt và giảm cân.

LOVINACOR ® có chứa thành phần đường sữa; do đó, giả định của nó có thể gây ra các tác dụng phụ đường tiêu hóa ở mức độ nghiêm trọng khác nhau ở những bệnh nhân không dung nạp và kém hấp thu glucose / galactose, hoặc do thiếu men enzyme.

Mặc dù trong số các tác dụng phụ liên quan đến trị liệu lovastatin, sự hiện diện của chứng chóng mặt được mô tả, LOVINACOR ® dường như không can thiệp vào các kỹ năng lái xe bình thường của xe cơ giới và sử dụng máy móc.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Do tầm quan trọng của cholesterol trong giai đoạn phát triển phôi thai và thai nhi, việc sử dụng LOVINACOR ® trong khi mang thai bị chống chỉ định nghiêm ngặt.

Người ta cũng khuyên nên ngừng cho con bú trong khi điều trị, vì không có các nghiên cứu đặc trưng cho tính chất dược động học của hoạt chất uống với sữa mẹ và tác động của chúng đối với sức khỏe của trẻ sơ sinh.

Tương tác

Lovastatin được chuyển hóa ở gan chủ yếu nhờ enzyme cytochrom P450 3A4, dễ dàng điều chế bởi các hoạt chất khác nhau, do đó có thể làm thay đổi tính chất dược động học bình thường của LOVINACOR ®

Đặc biệt:

Việc sử dụng các chất ức chế cytochrom CYP3A4 (hoa cúc, nước bưởi, itraconazole, ketoconazole, thuốc ức chế protease HIV, erythromycin, clarithromycin, cyclosporine, telithromycin và nefazodone) có thể làm tăng đáng kể sự gia tăng của thuốc tỷ lệ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng;
Việc sử dụng đồng thời fibrate, niacin và các thuốc hạ huyết áp khác, có thể dẫn đến sự gia tăng hoạt động sinh học, làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân và bệnh cơ;

Cuối cùng, lovastatin - giống như các statin khác - có thể dẫn đến sự gia tăng thời gian prothrombin, do đó tăng cường hiệu quả điều trị của thuốc chống đông đường uống.

Chống chỉ định LOVINACOR ® Lovastatin

LOVINACOR ® chống chỉ định trong trường hợp có tiền sử bệnh cơ hoặc khuynh hướng phát triển bệnh lý này, trong trường hợp bệnh gan hoạt động, trong trường hợp quá mẫn cảm với thuốc hoặc với một trong các thành phần của nó và cho con bú.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ được mô tả sau khi dùng lovastatin thường không liên quan lắm từ quan điểm lâm sàng và thoáng qua.

Trong số các phản ứng có hại phổ biến nhất là suy nhược, đau bụng, táo bón, buồn nôn, chuột rút, đau cơ và chóng mặt.

Tác dụng phụ quan trọng và nghiêm trọng hơn - như bệnh phổi kẽ, tổn thương gan, tổn thương thần kinh và cơ xương khớp - đã được mô tả, mặc dù hiếm khi, ở những bệnh nhân có nguy cơ hoặc dễ mắc một số bệnh. Trong những trường hợp này. tuy nhiên, việc đình chỉ trị liệu bằng LOVINACOR ® đảm bảo phục hồi nhanh chóng các chức năng bình thường.