imatinib

Imatinib là một loại thuốc chống ung thư giúp ức chế sự phát triển của các tế bào ác tính.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Việc sử dụng imatinib được chỉ định để điều trị:

Bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính;
Bệnh bạch cầu lymphoblastic dương tính trên nhiễm sắc thể;
Myelodysplastic hoặc bệnh suy tủy;
Hội chứng Hypereosinophilic và bệnh bạch cầu bạch cầu ái toan mãn tính;
Khối u ác tính của đường tiêu hóa;
Dermatofibrosarcoma protuberans.

cảnh báo

Imatinib - Cấu trúc hóa học

Imatinib chỉ có thể được kê đơn cho bệnh nhân bởi các bác sĩ chuyên về quản lý các tác nhân chống ung thư.

Vì imatinib có thể gây ứ nước nghiêm trọng, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận.

Trong suốt thời gian điều trị bằng imatinib, bệnh nhân phải trải qua kiểm tra trọng lượng cơ thể thường xuyên và xét nghiệm máu thường xuyên.

Imatinib có thể được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính và để điều trị bệnh bạch cầu lymphoblastic dương tính cấp tính trên nhiễm sắc thể Philadelphia. Tuy nhiên, một số trẻ em và thanh thiếu niên đang điều trị bằng imatinib có thể chậm hơn so với tăng trưởng bình thường. Do đó - loại bệnh nhân này - phải được theo dõi cẩn thận.

Trước khi dùng imatinib, bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn đã - hoặc đang bị - từ bệnh gan, thận và / hoặc bệnh tim. Cũng cần phải thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng levothyroxin sau khi cắt bỏ tuyến giáp.

Vì imatinib có thể gây buồn ngủ, chóng mặt và rối loạn thị giác, lái xe và sử dụng máy móc không được khuyến khích.

Tương tác

Nồng độ imatinib trong huyết tương có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc sau:

Indinavir, ritonavir và các loại thuốc chống vi rút khác;
Thuốc chống nấm Azole, chẳng hạn như - ví dụ - ketoconazole và itraconazole ;
Kháng sinh macrolide, chẳng hạn như - ví dụ - erythromycin, clarithromycin và telithromycin .

Nồng độ imatinib trong huyết tương có thể giảm khi dùng đồng thời các thuốc sau:

Dexamethasone, một corticosteroid;
Rifampicin, một loại kháng sinh;
Các chế phẩm dựa trên St. John's wort (hoặc Hypericum), một loại cây có đặc tính chống trầm cảm;
Phenytoin, carbamazepine và phenobarbital, thuốc dùng trong điều trị động kinh.

Cần hết sức thận trọng khi sử dụng đồng thời imatinib với liều cao và với paracetamol .

Imatinib có thể làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương (một loại thuốc dùng để điều trị tăng cholesterol máu).

Tác dụng phụ

Imatinib có thể gây ra các loại tác dụng phụ khác nhau, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng imatinib.

Tạm thời giảm sản xuất tế bào máu

Điều trị bằng imatinib có thể làm giảm tạm thời việc sản xuất các tế bào máu. Việc giảm này có thể gây ra:

Thiếu máu (giảm lượng huyết sắc tố trong máu);
Giảm bạch cầu (giảm số lượng tế bào bạch cầu) với hậu quả là tăng tính nhạy cảm với sự co thắt của nhiễm trùng, thậm chí nghiêm trọng;
Giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu) với tăng nguy cơ chảy máu và chảy máu.

nhiễm trùng

Trong khi điều trị bằng imatinib, sự xuất hiện của các nhiễm trùng sau đây có thể được thúc đẩy:

Nhiễm herpes zoster;
Nhiễm herpes đơn giản;
Nhiễm trùng đường hô hấp trên;
Nhiễm trùng đường tiết niệu;
Nhiễm nấm.

Hội chứng ly giải khối u (TLS)

Hội chứng này được gây ra bởi sự giải phóng trong máu của các sản phẩm nội bào bắt nguồn từ sự ly giải hàng loạt của các tế bào khối u. Các triệu chứng có thể xảy ra là:

buồn nôn;
Thay đổi nhịp tim;
Hơi thở ngắn;
Chuột rút cơ bắp;
co giật;
Thay đổi chức năng thận;
Suy thận cấp.

Rối loạn hệ thần kinh

Liệu pháp imatinib có thể gây ra các rối loạn hệ thống thần kinh khác nhau, bao gồm:

nhức đầu;
chóng mặt;
run;
Thay đổi ý nghĩa của hương vị;
buồn ngủ;
Hypoaesthesia;
dị cảm;
Giảm trí nhớ;
Bệnh lý thần kinh ngoại biên;
Hội chứng chân bồn chồn;
Co giật.

Rối loạn gan mật

Điều trị bằng imatinib có thể dẫn đến tăng nồng độ men gan trong máu, tăng bilirubin máu, viêm gan và vàng da. Hiếm gặp hơn, suy gan hoặc hoại tử có thể xảy ra.

Rối loạn tim

Điều trị bằng Imatinib có thể gây ra đánh trống ngực, rối loạn nhịp tim, suy tim sung huyết, ngừng tim, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, tràn dịch màng tim và viêm màng ngoài tim.

Bệnh mạch máu

Điều trị bằng imatinib có thể gây hạ huyết áp, tăng huyết áp hoặc ngất. Hơn nữa, nó có thể ủng hộ sự khởi đầu của hiện tượng Raynaud và sự hình thành cục máu đông, dẫn đến huyết khối hoặc tắc mạch.

Rối loạn mắt

Liệu pháp imatinib có thể gây ra:

Phù quỹ đạo, hoàng điểm hoặc mí mắt;
Khô, kích ứng hoặc đau mắt;
viêm kết mạc;
Tăng lacrimation;
Xuất huyết kết mạc, xuất huyết võng mạc hoặc sclera;
Đục thủy tinh thể;
Bệnh tăng nhãn áp;
Gai thị.

Rối loạn tai

Điều trị bằng imatinib có thể gây ù tai và mất thính giác.

Rối loạn phổi và đường hô hấp

Điều trị bằng imatinib có thể gây viêm xoang, khó thở, ho, chảy máu cam, đau họng, viêm họng, tràn dịch màng phổi, tràn dịch màng phổi, xơ hóa, tăng huyết áp hoặc chảy máu phổi, viêm phổi, suy hô hấp cấp tính.

Rối loạn tiêu hóa

Điều trị bằng imatinib có thể gây ra một loạt tác dụng phụ trên đường tiêu hóa. Trong số các hiệu ứng này, chúng tôi nhớ lại:

Buồn nôn và nôn;
Tiêu chảy hoặc táo bón;
Rối loạn tiêu hóa;
Đau bụng;
đầy hơi;
Béo bụng;
Trào ngược dạ dày thực quản;
Viêm dạ dày;
Loét dạ dày;
viêm miệng;
thực quản;
cổ trướng;
viêm tụy;
viêm đại tràng;
Tắc ruột;
Thủng đường tiêu hóa.

Bệnh về thận và đường tiết niệu

Điều trị bằng imatinib có thể dẫn đến suy thận cấp hoặc mãn tính, tiểu máu (hiện diện của máu - có thể nhìn thấy hoặc không - trong nước tiểu), đau ở thận và pollaki niệu.

Hệ thống sinh sản và rối loạn vú

Liệu pháp imatinib có thể gây ra rối loạn chức năng tình dục ở cả hai giới, rối loạn cương dương, gynecomastia (phát triển vú bất thường) và phù bìu ở nam giới, rong kinh (mất máu quá nhiều trong kỳ kinh nguyệt) và chu kỳ kinh nguyệt không đều ở phụ nữ, đau núm vú và sưng vú.

Rối loạn da và mô dưới da

Điều trị bằng imatinib có thể gây viêm da, chàm, phát ban, ngứa, phát ban, khô da, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, nổi mề đay, rụng tóc, giảm sắc tố da, viêm nang lông, vẩy nến và ban xuất huyết. Hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì độc hại cũng có thể xảy ra.

Thay đổi các xét nghiệm chẩn đoán

Điều trị bằng imatinib có thể làm tăng nồng độ creatinine trong máu, creatine phosphokinase, lactate dehydrogenase, kiềm phosphatase và amylase.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra sau khi uống imatinib là:

Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
Xuất huyết hoặc phù não;
đau cơ;
đau khớp;
Đau xương;
Cứng cơ và khớp;
Co thắt cơ bắp;
viêm khớp;
Tiêu cơ vân (tức là vỡ các tế bào tạo nên cơ xương, do đó giải phóng trong máu của các chất có trong cơ bắp);
sốt;
ớn lạnh;
Điểm yếu;
mệt mỏi;
Giữ nước;
Tăng hoặc giảm trọng lượng cơ thể.

quá liều

Nếu bạn nghi ngờ rằng bạn đã uống quá nhiều imatinib, bạn nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức và liên hệ với bệnh viện gần nhất.

Cơ chế hoạt động

Imatinib thực hiện hành động trị liệu của mình bằng cách ức chế nhiều thụ thể tyrosine kinase (RTK). Các tyrosine kinase mà imatinib hoạt động là các protein được biểu hiện trên màng của các tế bào khối u liên quan đến sự tăng trưởng và tăng sinh của chúng. Hậu quả là, ức chế các protein này cũng ức chế sự phát triển của khối u.

Đặc biệt, ức chế imatinib:

Thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGFRα và PDGFRβ);
Các thụ thể yếu tố tế bào gốc;
Các thụ thể cho miền discoidine;
Các thụ thể yếu tố kích thích thuộc địa (CSF-1R hoặc thụ thể yếu tố kích thích thuộc địa).

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Imatinib có sẵn để uống dưới dạng viên nang hoặc viên nén.

Liều dùng imatinib nên được thiết lập bởi bác sĩ trên cơ sở cá nhân, tùy thuộc vào bệnh lý được điều trị và tùy thuộc vào độ tuổi và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Sau đây là liều lượng của thuốc thường được sử dụng.

người lớn

Liều lượng thay đổi tùy theo bệnh lý cần điều trị:

Bệnh bạch cầu tủy xương mãn tính : liều imatinib thường được dùng là 400-600 mg mỗi ngày một lần.
Các khối u ác tính của đường tiêu hóa và các bệnh về tủy hoặc bệnh lý tủy : liều thông thường của thuốc là 400 mg mỗi ngày một lần.
Bệnh bạch cầu lymphoblastic dương tính cấp tính trên nhiễm sắc thể : lượng thuốc thường được sử dụng là 600 mg mỗi ngày.
Hội chứng Hypereosinophilia và bệnh bạch cầu eosin mãn tính mãn tính : liều imatinib được dùng thường xuyên là 100 mg mỗi ngày một lần; Liều được tăng lên tới 400 mg thuốc mỗi ngày một lần.
Dermatofibrosarcoma protuberans : liều imatinib thông thường là 800 mg mỗi ngày, được chia làm hai lần, một vào buổi sáng và một vào buổi tối.

Trẻ em và thanh thiếu niên

Imatinib có thể được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên chỉ để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (liều tối đa có thể dùng là 800 mg thuốc mỗi ngày) và để điều trị bệnh bạch cầu lymphoblastic dương tính cấp tính trên nhiễm sắc thể nhiễm sắc thể (liều tối đa có thể sử dụng là 600 mg imatinib mỗi ngày).

Mang thai và cho con bú

Vì imatinib có thể gây hại cho em bé, nên việc sử dụng nó trong khi mang thai không được khuyến khích, ngoại trừ trong trường hợp bác sĩ không cho là hoàn toàn cần thiết.

Các bà mẹ dùng imatinib không nên cho con bú.