triptans

Triptans là gì

Triptans là một nhóm thuốc dùng để điều trị chứng đau nửa đầu (có hoặc không có aurea).

Những loại thuốc này đã được chứng minh là đặc biệt hiệu quả, vì chúng có thể giải quyết chứng đau nửa đầu bằng cách can thiệp vào một số mặt trận. Tuy nhiên, cơ chế hoạt động chính của chúng được thực hiện tại các thụ thể serotonergic trung tâm.

Một bước lùi để hiểu: Chứng đau nửa đầu và nguyên nhân của nó

Nguyên nhân chính xác của chứng đau nửa đầu vẫn chưa được hiểu đầy đủ. Tuy nhiên, người ta tin rằng trong sự khởi đầu của bệnh lý này có thể có sự tham gia của các yếu tố khác nhau, chẳng hạn như: thay đổi cơ chế kiểm soát đau trung tâm, yếu tố nội tiết tố và yếu tố di truyền (trên thực tế, có một sự quen thuộc nhất định trong sự phát triển của chứng đau nửa đầu) .

Trong số các giả thuyết khác nhau được đưa ra liên quan đến nguyên nhân thực sự gây ra chứng đau nửa đầu, lý thuyết được công nhận nhất là nghiên cứu về mạch máu ba đầu, theo đó, cơn đau nửa đầu được kích hoạt bởi sự kích hoạt các chất gây ra mạch máu ba đầu, dẫn đến việc giải phóng các chất. mạch máu có khả năng gây giãn mạch của động mạch não. Chính sự giãn mạch này gây ra cơn đau nửa đầu kinh điển.

Tiền thân của lớp triptans là sumatriptan, ngày nay vẫn được sử dụng trong trị liệu.

Cấu trúc hóa học của Sumatriptan, tổ tiên của lớp triptans

Các thành phần hoạt động khác thuộc nhóm này và hiện đang được bán trên thị trường ở Ý là eletriptan, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan và zolmitriptan.

chỉ

Chỉ định và lộ trình quản trị của Triptans

Đúng như dự đoán, triptans được chỉ định để điều trị chứng đau nửa đầu, có hoặc không có aurea.

Tuy nhiên, cần lưu ý rằng, thông thường, chúng chỉ được sử dụng làm thuốc hàng đầu trong điều trị các cơn đau nửa đầu nghiêm trọng nhất. Tuy nhiên, đối với các cuộc tấn công nhẹ, các bác sĩ thường đề xuất một chiến lược điều trị đầu tiên dựa trên NSAID (Thuốc chống viêm không steroid).

Các đường dùng được sử dụng có thể khác nhau: uống, tiêm hoặc mũi. Trong thực tế, triptans có thể được xây dựng trong:

Viên nén (sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
Viên nén Orodispersible (zolmitriptan);
Lyophilisates uống (rizatriptan);
Thuốc đạn (sumatriptan);
Dung dịch tiêm để sử dụng dưới da (sumatriptan);
Thuốc xịt mũi (sumatriptan).

Cơ chế hoạt động

Như đã đề cập, triptans hoạt động trên các thụ thể serotonergic nằm ở trung tâm (do đó, chúng có thể vượt qua hàng rào máu não, được gọi là BEE).

Cụ thể, triptans là chất chủ vận chọn lọc của thụ thể loại 1 serotonergic; chính xác hơn, chúng có ái lực đặc biệt với các tiểu loại 5-HT1B (ở cấp độ trung tâm, đặc biệt có trong các động mạch não) và cho các tiểu loại 5-HT1D và 5-HT1F (chủ yếu nằm trong hệ thống thần kinh-mạch máu ).

Do đó, Triptans gây ra sự kích thích của các phân nhóm thụ thể nói trên, về cơ bản, dẫn đến sự co mạch của các mạch máu não và ức chế sự giải phóng các chất vận mạch (do sự kích hoạt của các chất gây tổn thương mạch máu não).

Bằng cách này, triptans giải quyết cơn đau nửa đầu bằng cách chống lại cả thuốc giãn mạch trực tiếp chịu trách nhiệm cho các kích thích đau đớn, và bằng cách đối nghịch với việc giải phóng tất cả các chất gây ra sự giãn nở của các mạch máu não.

Lưu ý

Để triptans có hiệu quả, chúng phải được thực hiện ngay khi cảm thấy cơn đau nửa đầu xuất hiện, vì vậy khi cơn đau vẫn còn nhẹ, ở giai đoạn đầu và / hoặc khi aurea xảy ra. Trên thực tế, chỉ có cách này, có xác suất cao hơn để có được sự chấm dứt cơn đau và ngăn ngừa nguy cơ các cuộc tấn công tái diễn.

Ban đầu - đặc biệt là khi bệnh xuất hiện ở những biểu hiện đầu tiên ở bệnh nhân - có thể không dễ để phân biệt cơn đau đầu đơn giản (ví dụ, do hơi mệt) với cơn đau nửa đầu thực sự. Tuy nhiên, theo thời gian, bệnh nhân sẽ có được kinh nghiệm cần thiết để nhận ra ngay các dấu hiệu của một cơn đau nửa đầu sắp xảy ra và do đó sẽ phản ứng tương ứng.

Tương tác

Tương tác với các loại thuốc khác

Thật không may, một mặt tiêu cực của triptans được thể hiện chính xác bởi các tương tác dược lý mà họ có thể thiết lập.

Trước hết, cần lưu ý rằng bất kỳ loại triptan nào cũng KHÔNG nên dùng đồng thời với ergot alkaloids (thuốc chống đau nửa đầu khác).

Tương tự như vậy, do các tương tác thuốc có thể xảy ra, những thuốc này không nên được sử dụng trong trường hợp điều trị liên tục dựa trên:

Triptans khác;
Methysergide, một thành phần hoạt động được sử dụng trong điều trị dự phòng đau nửa đầu;
Các chất ức chế monoamin oxydase (IMAO);
Propranolol (một loại thuốc ngăn chặn beta được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp);
Thuốc chuyển hóa bởi cytochrom P3A4;
Thuốc ức chế P-glycoprotein.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ chính được đưa ra bởi triptans bao gồm:

Cảm giác co thắt ngực;
Cảm giác áp bức cổ;
buồn nôn;
chóng mặt;
chóng mặt;
đánh trống ngực;
Đau ngực và / hoặc đau bụng;
Đỏ mặt;
Cảm giác lạnh hoặc nóng;
Cứng cổ;
lo lắng;
suy nhược;
Ban đầu tăng cường độ đau nửa đầu.

Nói chung, các tác dụng phụ đã nói ở trên là phổ biến đối với tất cả các thành phần hoạt động thuộc nhóm triptan. Tuy nhiên, loại và cường độ của những tác dụng này thay đổi tùy theo loại thuốc được sử dụng.

Chống chỉ định

Khi Triptans không được sử dụng

Các chống chỉ định chính cho giả định của triptans liên quan đến các bệnh nhân:

Bị tăng huyết áp không được điều trị hoặc điều trị thất bại;
Đau khổ - hoặc đã chịu đựng - của các đồng vị tim và / hoặc não;
Họ bị các bệnh mạch vành (trên thực tế, triptans, ngay cả khi ngoài lề, có thể gây ra sự co mạch của các động mạch vành);
Họ bị các bệnh về mạch máu não.

Hơn nữa, việc sử dụng triptans không được khuyến nghị cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Đối với phụ nữ mang thai hoặc cho con bú - vì tác dụng của những loại thuốc này đối với đứa trẻ không được biết đến - trước khi bắt đầu trị liệu triptan, cần phải tìm tư vấn y tế.