CRESTOR ® là một loại thuốc dựa trên muối canxi rosuvastatin
NHÓM THERAPEUTIC: Hypolipidemia - Thuốc ức chế men khử HMG-CoA
Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn
Chỉ định CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ® được chỉ định để điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp và tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, bất cứ khi nào điều trị chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác - như tập thể dục có kiểm soát và giảm cân - không mang lại kết quả khả quan. Tuy nhiên, ngay cả trong quá trình trị liệu bằng CRESTOR ®, vẫn nên duy trì một lối sống đúng đắn, nhằm mục đích cải thiện tình trạng mỡ máu của bệnh nhân.
CRESTOR ® có thể được sử dụng trong các trường hợp tăng cholesterol máu nặng và hiếm gặp nhất, ví dụ như dạng gia đình đồng hợp tử, luôn luôn là một biện pháp bổ sung cho chế độ ăn uống hợp lý và trong mọi trường hợp liên quan đến các phương pháp điều trị hạ lipid máu khác.
Cơ chế hoạt động CRESTOR ® Rosuvastatin
Rosuvastatin uống bằng đường uống được hấp thu ở đường tiêu hóa, đạt đến đỉnh huyết tương sau 5 giờ uống. Liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, nó đến gan với số lượng lớn, nơi nó thực hiện một phần chức năng sinh học của nó. Hiệu quả điều trị của nguyên tắc hoạt động này là do các hành động sinh học khác nhau, có thể được tóm tắt như sau:
- Sự ức chế enzyme HMG-CoA reductase cần thiết cho quá trình tổng hợp mevalonate (bước enzyme không thể đảo ngược và quyết định để tổng hợp cholesterol)
- Tăng số lượng thụ thể gan cho LDL trên tế bào gan (đảm bảo sự chuyển hóa tốt hơn của các lipoprotein này);
- Giảm tổng hợp VLDL ở gan, tiền chất của LDL.
Tất cả các cơ chế này được thực hiện trong việc giảm các giá trị huyết tương của cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và triglyceride, đáng kể trong vòng một tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và tối đa đến lần thứ tư, sau đó chúng không đổi trong suốt quá trình trị liệu.
Sau hành động trị liệu (nửa đời 19 giờ), rosuvastatin được loại bỏ chủ yếu không thay đổi với phân, và ở một mức độ nhỏ qua nước tiểu, mặc dù một tỷ lệ nhỏ được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động như lactone.
Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng
Là J Cardiol. Ngày 15 tháng 7 năm 2003; 92 (2): 152-60.
Nghiên cứu này đã đánh giá hiệu quả của các liều rosuvastatin khác nhau trong điều trị trong 6 tuần của bệnh nhân tăng cholesterol máu, với mức cholesterol LDL huyết tương dao động trong khoảng từ 160 đến 250 mg / dL. Liệu pháp Rosuvastatin đảm bảo đạt được mục tiêu điều trị (cholesterol LDL dưới 100mg) ở hơn 80% bệnh nhân được điều trị. Tỷ lệ phần trăm thấp hơn đáng kể đã được ghi nhận trong khi so sánh với các statin khác. Hơn nữa, mức giảm LDL-cholesterol trung bình thu được với rosuvastatin lớn hơn ít nhất 10% so với các loại thuốc khác.
2. ROSUVASTATIN VÀ COENZYME Q 10
Được biết, chuỗi isoprenyl của coenzyme Q10 được tổng hợp bởi một tiền chất, mevalonate, được chia sẻ với chuyển hóa cholesterol và bị ức chế khi sử dụng statin. Một số chuyên gia trên toàn thế giới cho rằng sự thiếu hụt coenzyme Q10 được quan sát thấy ở những bệnh nhân đang điều trị bằng statin dài hạn có thể chịu trách nhiệm một phần cho bệnh cơ và tiêu cơ vân liên quan đến loại điều trị này (đảm nhận vai trò hỗ trợ năng lượng và chất chống oxy hóa của coenzyme Q10 trong chuyển hóa ty thể). Nghiên cứu này có tầm quan trọng đáng kể cho thấy làm thế nào rosuvastatin có thể xác định mức giảm đáng kể nồng độ coenzyme Q10, mà không ảnh hưởng đến sự khởi đầu của các phản ứng phụ.
3. HIỆU QUẢ CỦA ROSUVASTATIN TRONG PHÒNG NGỪA RỦI RO RỦI RO
Nghiên cứu rất quan trọng ở châu Âu này - được thực hiện trên gần 18.000 bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao (cũng được theo dõi bằng liều huyết tương của protein phản ứng c) và nồng độ cholesterol LDL không bệnh lý - cho thấy cách dùng rosuvastatin đã giảm một nửa tai nạn tim mạch (đau tim), đột quỵ và tử vong) cũng cho những bệnh nhân có mức cholesterol LDL không biện minh cho việc kê đơn thuốc.
Phương pháp sử dụng và liều lượng
CRESTOR ® 5/10/20 / 40mg muối canxi rosuvastatin: công thức liều lượng nên tính đến mức độ của cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, cholesterol HDL và trên hết là nguy cơ tim mạch tổng thể, do đó cũng liên quan đến các yếu tố khác, chẳng hạn như béo phì, bệnh chuyển hóa (tiểu đường), tăng huyết áp và quen thuộc với các bệnh tim mạch.
Các hướng dẫn khuyến nghị sử dụng, trong giai đoạn điều trị ban đầu, 5/10 mg rosuvastatin mỗi ngày một lần, kết hợp với chế độ ăn uống giảm huyết áp và lối sống đúng đắn. Có thể tăng liều tới 20mg sau bốn tuần điều trị, giai đoạn mà kế hoạch trị liệu đạt được hiệu quả tối đa.
Liều trên 20 mg có thể được sử dụng ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nặng và những người có nguy cơ tim mạch cao, nhưng chỉ dưới sự kiểm soát chặt chẽ của chuyên gia, vì tỷ lệ tác dụng phụ tăng đáng kể ở những liều này. Liều dùng như vậy không nên dùng cho bệnh nhân suy thận, thậm chí ở cường độ vừa phải.
TRONG MỌI TRƯỜNG HỢP, TRƯỚC KHI ĐÁNH GIÁ CỦA CRESTOR ® Rosuvastatin - NÓ CẦN THIẾT PHẢI BẮT BUỘC VÀ KIỂM SOÁT CỦA BÁC S YOUR CỦA BẠN.
Cảnh báo CRESTOR ® Rosuvastatin
Trong trường hợp tăng cholesterol máu nguyên phát, CRESTOR ® chỉ nên được sử dụng trong trường hợp thất bại của một liệu pháp ăn kiêng kéo dài trước đó trong ít nhất 12 tuần. Trong suốt kế hoạch điều trị, vẫn cần phải duy trì một lối sống đúng đắn và chế độ ăn uống đầy đủ.
Liều dùng trên 20 mg, liều điều trị chính xác hơn 40 mg, có liên quan đến sự gia tăng công việc thận, do đó, trong khi điều trị CRESTOR ® liều cao, nên theo dõi chức năng thận, để tránh bất kỳ tổn thương nào. Tương tự như vậy, cần theo dõi nồng độ creatine kinase trong huyết tương (dấu hiệu tổn thương cơ), vì liều rosuvastatin trên 20 mg / ngày có thể ảnh hưởng đến tính toàn vẹn của cơ với đau cơ, bệnh cơ và hiếm khi tiêu cơ vân.
Hơn nữa, cả trước và trong thời gian điều trị, cần theo dõi các dấu hiệu của chức năng gan, đặc biệt ở một số bệnh nhân có nguy cơ (người nghiện rượu và bệnh nhân mắc bệnh gan trước đó), để tránh thay đổi tính chất dược động học bình thường, với sự tăng cường các tác dụng phụ.
Ở những bệnh nhân cao tuổi và Nhật Bản, đối với những người tiếp xúc với thuốc quyết định lớn hơn, không nên sử dụng liều điều trị không cao hơn 5 mg.
CRESTOR ® có chứa thành phần Lactose, do đó không nên dùng khi không dung nạp đường sữa / galactose hoặc thiếu men lactase.
Được biết đến cơ chế hoạt động của CRESTOR ® và không có bằng chứng khoa học trong tài liệu, có thể loại trừ các tác dụng phụ làm giảm khả năng nhận thức và phản ứng của bệnh nhân, và làm cho việc sử dụng máy móc và lái xe cơ giới trở nên nguy hiểm.
TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH
Việc sử dụng CRESTOR ® bị chống chỉ định nghiêm trọng khi mang thai, do tầm quan trọng của cholesterol trong sự phát triển của phôi thai và thai nhi bình thường; do đó, trong trường hợp điều trị bằng statin, nên thực hiện các biện pháp tránh thai thích hợp.
Không có dữ liệu lâm sàng về tác dụng của statin được tiết ra trong sữa mẹ đối với sức khỏe của trẻ sơ sinh; do đó, nên tránh cho con bú trong khi điều trị bằng các loại thuốc này.
Tương tác
Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương tăng có thể xảy ra sau giả định đồng thời:
- cyclosporine;
- Thuốc đối kháng Warfarin và vitamin K;
- Fibrate và các chất với một hành động hạ lipid;
- Các chất ức chế men gan CYP3A4 (itraconazole), chịu trách nhiệm chuyển hóa rosuvastatin (ghi nhận tăng lâm sàng không liên quan).
Trong những trường hợp này, nên xem lại liều lượng của CRESTOR ® để tránh sự xuất hiện của các tác dụng phụ.
Giảm nồng độ rosuvastatin đã được quan sát thấy trong khi dùng:
- Thuốc kháng acid;
- erythromycin;
CRESTOR ® cũng có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của thuốc tránh thai, do đó cần phải điều chỉnh thêm liều lượng của các loại thuốc này.
Tăng nguy cơ bệnh cơ đã được quan sát khi sử dụng đồng thời CRESTOR ® với các thuốc ức chế men khử HMG-GoA khác (bao gồm gạo đỏ lên men) và fibrate, đặc biệt là ở liều trên 20mg rosuvastatin.
Chống chỉ định CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ® chống chỉ định trong các trường hợp suy giảm chức năng gan, suy thận nặng, bệnh cơ và các tình trạng dẫn đến các bệnh cơ xương, uống cyclosporine đồng thời và quá mẫn cảm với một trong các thành phần của nó.
Liều tương đương với 40mg rosuvastatin chống chỉ định ở những bệnh nhân bị suy gan thậm chí ở mức độ nặng vừa phải, với sự quen thuộc hoặc tiền sử bệnh cơ trước đó (đặc biệt là khi kết hợp với các thuốc hạ lipid máu khác) và ở những bệnh nhân Nhật Bản có tiếp xúc với thuốc nhiều hơn.
Tác dụng phụ - Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn liên quan đến trị liệu với CRESTOR ® thường được dung nạp tốt, nhẹ và giới hạn trong thời gian điều trị. Chính xác hơn, các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm: nhức đầu, chóng mặt, táo bón, buồn nôn, đau bụng, đau cơ và suy nhược. Ở liều trên 20 mg, bệnh cơ, creatine kinase huyết tương, protein niệu và tăng transaminase, đau cơ, chỉ số đau thận và gan đã được quan sát.
Trong mọi trường hợp, triệu chứng nhanh chóng được hồi quy một khi điều trị bằng thuốc đã bị đình chỉ hoặc bị hủy bỏ.
Ghi chú
CRESTOR ® chỉ có thể được bán theo toa thuốc.
