BLOCADREN ® là một loại thuốc dựa trên timolol maleate.
NHÓM THERAPEUTIC: Chẹn beta
Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn
Chỉ định BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp động mạch, cả đơn trị liệu và kết hợp với các thuốc khác có tác dụng hạ huyết áp, trong điều trị đau thắt ngực do bệnh tim thiếu máu cục bộ và trong điều trị dự phòng suy tim mạch vành, để giảm tái phát bệnh cơ tim.
Cơ chế hoạt động BLOCADREN ® Timolol
Timolol có trong BLOCADREN ® uống, được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa qua gan đầu tiên làm giảm khả dụng sinh học của nó xuống khoảng 50%. Hành động trị liệu của nó thường được quan sát trong vòng 30 phút sau khi uống, và được thể hiện bằng sự ức chế các thụ thể beta-adrenergic.
Timolol, trên thực tế, được phân loại trong số các thuốc chẹn beta không chọn lọc, có thể hoạt động trên cả hai thụ thể beta 2 biểu hiện ở mạch máu và phế quản (tương ứng ức chế giãn mạch và giãn phế quản), và trên các thụ thể beta 1 biểu hiện ở mức độ tim. Đó chính xác là hành động của các thụ thể này để làm trung gian hiệu quả điều trị của nguyên tắc hoạt động nói trên trong các bệnh tim mạch, nhờ giảm tác dụng inotropic và crontropo tích cực do kích hoạt hệ thống giao cảm.
Các cơ chế này dẫn đến việc giảm tần số tim và cung lượng tim, trong việc làm đầy thất tốt hơn và trên hết là tưới máu mạch vành tốt hơn, cần thiết để duy trì khối lượng cơ tim.
Các cơ chế về hiệu quả của timolol trong điều trị tăng huyết áp, được quan sát trong vài ngày sau khi bắt đầu điều trị, vẫn chưa được mô tả đầy đủ, mặc dù chúng dường như có liên quan đến cả giảm và giảm cung lượng tim hoạt động renin huyết tương.
Thuốc, chủ yếu được chuyển hóa ở gan, có thời gian bán hủy khoảng 4 giờ, cuối cùng được tiết ra, cả ở dạng không đổi (20%) và ở dạng chuyển hóa không hoạt động (80%), qua nước tiểu.
Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng
TIMOLOLO TRONG ĐIỀU TRỊ TRỤ SỞ
Các nghiên cứu gần đây cho thấy vai trò trên tuyến đầu của timolol và các thuốc chẹn beta không chọn lọc khác trong điều trị chứng đau nửa đầu, cho khả năng của các hoạt chất này làm giảm tần suất các cuộc tấn công tới 50%. Mặc dù hoạt động sinh học trong quá trình này chưa được mô tả đầy đủ, vai trò ức chế beta được giả định trong việc ức chế thụ thể Beta1 trong hạch cổ tử cung và nhân não, mà việc kích hoạt có thể chịu trách nhiệm một phần của triệu chứng.
2.TIMOLLE VÀ GLAUCOMA
Được biết, việc sử dụng timolol tại chỗ có thể đảm bảo giảm sự tổng hợp của dịch nước bằng biểu mô đường mật, giảm áp lực mắt khoảng 20-30% và chắc chắn cải thiện triệu chứng.
3. HIỆU QUẢ HOẠT ĐỘNG CỦA TIMOLOLO
Nghiên cứu này, được thực hiện trên khoảng 1884 bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim trước đó, đại diện cho một cột mốc quan trọng trong mô tả về hiệu quả phòng ngừa timolol, mô tả, trong khoảng thời gian 12-33 tháng điều trị, giảm tỷ lệ tử vong do biến cố tim mạch là 38 % và 63% ở bệnh nhân tiểu đường.
Phương pháp sử dụng và liều lượng
BLOCADREN ® 10 viên thuốc timolol maleate: không thể dùng liều chuẩn, vì thuốc này phải được bác sĩ đưa ra sau khi đánh giá lâm sàng cẩn thận về tình trạng bệnh lý của bệnh nhân, mục tiêu điều trị và tính mẫn cảm với hoạt chất.
Thông thường nên bắt đầu điều trị với liều 5 mg hai lần một ngày cho bệnh đau thắt ngực và 10 mg hai lần một ngày để điều trị tăng huyết áp và điều trị dự phòng suy tim.
Trong tất cả các trường hợp nói trên, việc điều chỉnh liều là cần thiết dựa trên đáp ứng điều trị quan sát được.
TRONG BẤT K CAS TRƯỜNG HỢP NÀO, TRƯỚC KHI ĐÁNH GIÁ CỦA BLOCADREN ® Timolol - ĐIỀU TRỊ VÀ KIỂM SOÁT Y TẾ CỦA BẠN LÀ CẦN THIẾT.
Cảnh báo BLOCADREN ® Timolol
Mặc dù BLOCADREN ® được sử dụng trong điều trị dự phòng suy tim mạch vành, để giảm tái nhiễm trùng cơ tim, nên xem xét rằng chỉ định điều trị tồn tại với điều kiện bệnh lý được kiểm soát tốt về mặt dược lý và bệnh nhân phải được theo dõi liên tục trong suốt quá trình quá trình trị liệu.
Hơn nữa, cần đặc biệt chú ý đến những bệnh nhân bị viêm phế quản phổi, ngay cả trên cơ sở dị ứng, vì timolol - ngoài việc ức chế giãn phế quản - có thể làm tăng tính nhạy cảm với các chất gây dị ứng, làm nặng thêm các triệu chứng.
Một cảnh báo tiếp theo là tạm thời ngừng trị liệu trong trường hợp phẫu thuật, để tránh thuốc gây mê và thuốc an thần có thể làm tăng tác dụng giảm nhịp tim của timolol và gây nguy hiểm cho sức khỏe của bệnh nhân. Việc đình chỉ trị liệu trong mọi trường hợp, và đặc biệt đối với bệnh nhân tim mạch, diễn ra dần dần, để tránh các phản ứng phản ứng đột ngột có khả năng ảnh hưởng đến cuộc sống của chính bệnh nhân.
Như đã biết, thuốc chẹn beta - ngoài tác động trực tiếp lên chuyển hóa glucose, có thể làm tăng độ nhạy insulin - có thể che giấu một số tác dụng kinh điển của hạ đường huyết, như run rẩy, che giấu các dấu hiệu và triệu chứng quan trọng. Vì lý do này, ở bệnh nhân tiểu đường, nên thường xuyên theo dõi lượng đường trong máu trong quá trình can thiệp điều trị bằng BLOCADREN ® và cuối cùng điều chỉnh liều thuốc hạ đường huyết được sử dụng.
Tỷ lệ có thể bị chóng mặt, buồn ngủ và phản xạ chậm có thể làm cho việc sử dụng máy móc và lái xe trở nên nguy hiểm.
TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH
Mặc dù tác dụng timolol đối với sức khỏe của thai nhi vẫn chưa được mô tả đầy đủ, nhưng cần xem xét rằng các hiệu ứng huyết động liên quan đến liệu pháp ức chế beta có thể dẫn đến giảm tưới máu nhau thai và làm suy giảm sự phát triển của thai nhi bình thường. Hơn nữa, sự tiết ra có thể của timolol trong sữa mẹ có thể gây ra những thay đổi về trao đổi chất có khả năng gây nguy hiểm cho sức khỏe của trẻ sơ sinh.
Trước những dữ liệu này, không nên dùng BLOCADREN ® trong khi mang thai và cho con bú.
Tương tác
Nhiều hoạt chất có thể tương tác với timolol, làm thay đổi tính chất dược động học và dược lực học của nó. Chính xác hơn, sự gia tăng các tác dụng hạ huyết áp và nhịp tim chậm có thể được quan sát thấy sau khi dùng đồng thời các thuốc catecholamine, như reserpin, quinidine và nifedipine. Ngược lại, thuốc chống viêm không steroid có thể dẫn đến giảm hiệu quả hạ huyết áp và do đó cần phải điều chỉnh liều. Thuốc đối kháng canxi, verapamil, diltiazem và kỹ thuật số, mặt khác, có thể dẫn đến một sự thay đổi của năng lực dẫn truyền nhĩ thất.
Chống chỉ định BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® chống chỉ định trong trường hợp suy tim đã thành lập, nhịp tim chậm xoang, khối nhĩ độ thứ hai và thứ ba, co thắt phế quản và bệnh lý phế quản (bao gồm hen suyễn), sốc tim và mẫn cảm với một trong các thành phần của nó.
Tác dụng phụ - Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn được quan sát sau khi dùng BLOCADREN ® có liên quan đến liều dùng và liên quan đến thời gian dùng thuốc.
Khiếu nại nhất là suy nhược, mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, cảm giác lạnh ở tứ chi, nhịp tim chậm, rối loạn tiêu hóa và thay đổi chuyển hóa, đặc biệt là quan tâm đến glucose. Rarer, nhưng có liên quan đến lâm sàng, do đó, trong một số trường hợp cần phải ngừng điều trị, là những tác dụng không mong muốn như thay đổi thông số trong phòng thí nghiệm, nhịp tim chậm, trầm cảm, rales, ho và khó thở.
Ghi chú
BLOCADREN ® chỉ có thể được bán theo toa thuốc.
Việc sử dụng BLOCADREN ® ở các vận động viên, trong trường hợp không cần thiết điều trị, để giảm phản ứng sinh lý đối với căng thẳng và các triệu chứng liên quan (run chân tay, tăng huyết áp, tăng căng thẳng cảm xúc, v.v.) là một thực hành DOPANT.
