Sau khi phát hiện ra sildenafil và thành công lớn trong điều trị rối loạn cương dương, các công ty quan trọng nhất trong thị trường dược phẩm đã gặp bất lợi lớn so với Pfizer, một công ty bán ra thị trường Viagra; do đó, họ đã thực hiện một cách miệt mài việc tìm kiếm các chất ức chế phosphodiesterase loại 5 mới và hiệu quả hơn, một loại mà sildenafil thuộc về.
Vardenafil là một chất ức chế phosphodiesterase loại 5 được sử dụng để điều trị rối loạn cương dương.
Lịch sử của vardenafil
Vardenafil là thuốc ức chế phosphodiesterase thứ hai thuộc loại 5 đã được bán trên thị trường sau khi nhận được vào ngày 19 tháng 8 năm 2003 từ Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm để điều trị rối loạn cương dương.
Vardenafil được bán trên thị trường cùng lúc bởi ba công ty dược phẩm đã thiết kế nó - Dược phẩm Bayer, GlaxoSmithKline và Schering-Plough - dưới tên đăng ký của Levitra ®. Tuy nhiên, vào năm 2005, công ty Dược phẩm Bayer đã trả lại cho công ty dược phẩm GlaxoSmithKline quyền đối với thị trường vardenafil dưới tên Levitra tại các thị trường bên ngoài Hoa Kỳ, do đó ở Ý cũng như các quốc gia khác trong Liên minh Châu Âu. Hôm nay, công ty dược phẩm GlaxoSmithKline tiếp thị vardenafil dưới tên đăng ký của Vivanza ®.
Do luật thương mại của Liên minh châu Âu, cho phép số lượng song song, vardenafil ở Ý và các quốc gia thành viên EU khác có thể được tìm thấy trên thị trường dưới cả hai tên đã đăng ký, ví dụ Levitra (được bán bởi hãng dược phẩm Bayer) và Vivanza (được bán bởi GlaxoSmithKline). Gần đây, một dạng vardenafil dễ tìm thấy đã được chấp thuận tại Hoa Kỳ và Canada và được bán trên thị trường dưới tên đăng ký của Staxyn ®.
Vardenafil, hơn cả kết quả của một nghiên cứu thực sự hoặc một khám phá khoa học, là một sự sửa đổi cấu trúc của phân tử mẹ, sildenafil (hoạt chất của viagra). Trên thực tế, cấu trúc hóa học của vardenafil khác với cấu trúc của sildenafil chỉ dành cho vị trí khác nhau của nguyên tử nitơ và cho nhóm thế alkyl của vòng piperazinic, thay vì là nhóm methyl, là nhóm ethyl, chỉ mới được thêm vào một nguyên tử carbon không làm thay đổi tính chất dược động học và dược lực học của vardenafil đối với sildenafil. Trên thực tế, có thể lưu ý rằng các đặc tính dược lý, tác dụng phụ, thời gian dùng thuốc có hiệu lực và các đặc tính khác của vardenafil rất giống với sildenafil. Tuy nhiên, bất chấp tất cả những điểm tương đồng, vardenafil có một tính chất đặc biệt, mà không có chất ức chế phosphodiesterase loại 5 nào khác sở hữu; vardenafil làm tăng đáng kể thời gian từ khi bắt đầu thâm nhập âm đạo đến xuất tinh và do đó cũng có thể được sử dụng trong điều trị xuất tinh sớm . Ưu điểm này của vardenafil có thể được sử dụng để điều trị cho những bệnh nhân bị cả rối loạn cương dương và xuất tinh sớm chỉ với một loại thuốc.
Cơ chế hoạt động
Để hoạt động, vardenafil cần kích thích tình dục đầy đủ, nếu không, lượng tiêu thụ của nó không tạo ra hiệu quả mong muốn.
Vardenafil là một chất ức chế phosphodiesterase loại 5 (PED5), đặc hiệu cho cGMP (cyclic guanosine monophosphate); Phosphodiesterase loại 5 chủ yếu nằm trong cơ trơn của các mạch của cơ thể hang động của dương vật và là enzyme chịu trách nhiệm cho sự thoái hóa của cGMP (cyclic guanosine monophosphate); do đó sự ức chế enzyme này bởi vardenafil dẫn đến nồng độ cGMP cao hơn (cyclic guanosine monophosphate), do đó nó cho phép giãn mạch lớn hơn tạo ra sự cương cứng mạnh mẽ hơn thông qua lượng máu lớn hơn trong caa cavernosa.
Để kết luận, chúng ta có thể nói rằng vardenafil, là một chất ức chế phosphodiesterase loại 5 đặc hiệu cho cGMP (cyclic guanosine monophosphate), không có tác dụng thư giãn trực tiếp, nhưng làm tăng hiệu quả myorelaxide của nitơ oxit (NO) trên hệ thống cơ trơn của cơ thể của dương vật: khi con đường NO / cGMP được kích hoạt, như xảy ra trong quá trình kích thích tình dục, sự ức chế phosphodiesterase loại 5 của vardenafil làm tăng đáng kể mức độ cGMP trong tử cung cavernosum.
Ngoài ra vardenafil, giống như các thuốc ức chế phosphodiesterase loại 5 khác và các phương pháp điều trị rối loạn cương dương nói chung, đã chinh phục tất cả các trang internet, hầu hết đều cung cấp một cách rất đơn giản để lấy thuốc, thậm chí đề nghị gửi thuốc trực tiếp đến nhà của khách hàng quan tâm. Nhiều người bị thu hút bởi khả năng có được vardenafil qua Internet, bị quyến rũ bởi giá thấp dường như và mong muốn giải quyết vấn đề của họ mà không cần đến bác sĩ, do đó tránh được inbarazzi. Đây rõ ràng là một thái độ hoàn toàn sai lầm, bởi vì bác sĩ là không thể thiếu trong việc đánh giá vấn đề. Ví dụ, rối loạn chức năng cương dương có thể có bản chất khác nhau và thuốc là không cần thiết.
Thông thường vardenafil và các chất ức chế enzyme phosphodiesterase 5 khác được bán với liều thấp hơn hoặc cao hơn nhiều so với các loại thuốc điều trị được đề nghị, và / hoặc trong các chế phẩm kết hợp nhiều loại thuốc "thần kỳ": các loại cocktail tương tự được các nhà quản lý quảng cáo trong số các trang web này là '' Mightissimi '' hoặc '' không thể sai lầm ''; Trên thực tế, những liều như vậy có thể gây tổn hại nghiêm trọng đến sức khỏe của bệnh nhân bằng cách tăng cường độ và tỷ lệ mắc các tác dụng phụ của thuốc. Do đó, việc mua vardenafil qua Internet mà không hỏi ý kiến bác sĩ trước là không được khuyến khích. Trong trường hợp dùng vardenafil bởi những người có tuổi hoặc bị rối loạn tim mạch, cũng cần phải thực hiện đánh giá y tế kỹ lưỡng và phòng ngừa để đảm bảo rằng việc sử dụng vardenafil không dẫn đến bất kỳ tác dụng không mong muốn nghiêm trọng nào và không can thiệp vào hình ảnh lâm sàng của bệnh nhân.
