COUMADIN ® Warfarin

COUMADIN ® là thuốc dựa trên natri Warfarin.

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc chống huyết khối.

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định COUMADIN ® Warfarin

COUMADIN ® được chỉ định trong điều trị và phòng ngừa rối loạn huyết khối, như tắc mạch phổi, huyết khối động mạch liên quan đến rung tâm nhĩ mãn tính hoặc với tiền liệt tuyến van tim, huyết khối tĩnh mạch sâu, nhồi máu và thiếu máu cục bộ.

COUMADIN ® cũng được sử dụng thành công trong phòng ngừa tái phát thiếu máu cục bộ.

Cơ chế hoạt động COUMADIN ® Warfarin

Warfarin, được uống bằng COUMADIN ®, được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn ở cấp độ ruột, sau đó gắn vào dòng máu với protein huyết tương, đặc biệt là albumin.

Nồng độ tối đa trong huyết tương có thể đạt được trong một khoảng thời gian rất rộng, tối đa 9 giờ sau khi uống, trong khi hành động trị liệu được tối đa hóa trong vòng 36-72 giờ, tồn tại trong vài ngày.

Sự trao đổi chất của hai chất đối kháng, hiện diện trong hỗn hợp chủng trong thuốc, được hỗ trợ bởi các enzyme cytochrom ở gan khác nhau, dễ bị cả việc sử dụng đồng thời các hoạt chất khác và sự hiện diện của các biến thể đa hình không cho phép đặc tính không định hình của dược lý này. hoạt động.

Trong mọi trường hợp, sau khi chuyển hóa ở gan, các chất chuyển hóa không hoạt động của warfarin được loại bỏ chủ yếu qua nước tiểu.

Tác dụng chống đông máu của warfarin là do tác dụng đối kháng với vitamin K. Để kích hoạt dòng đông máu, cần phải điều chỉnh sau dịch mã, trong trường hợp này là carboxyl hóa gamma, là do các yếu tố plasmatic hòa tan; sự kiện quan trọng này được đảm bảo bởi một loại enzyme sử dụng vitamin K ở dạng khử như một đồng yếu tố.

Các dẫn xuất của Warfarin và coumarin có khả năng ngăn chặn enzyme reductase tham gia vào quá trình tái tạo dạng hoạt động của vitamin K, ngăn chặn sự khởi đầu và tiến triển của phản ứng đông máu. Tuy nhiên, để quá trình này có các đặc điểm liên quan đến lâm sàng, cần phải giảm khả dụng sinh học của vitamin K ở dạng hoạt động ở dạng epoxy và giảm nồng độ trong huyết tương của các yếu tố đông máu. Tất cả những sự kiện này đòi hỏi một khoảng thời gian có thể kéo dài từ 12 đến 72 giờ, khi hiệu quả điều trị nói chung là tối đa.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

WARFARIN TRONG THƯ VIỆN ATRIAL

Một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất của rung tâm nhĩ là thuyên tắc não, thường là nguyên nhân hàng đầu gây tử vong ở những bệnh nhân này. Điều trị dược lý dựa trên đảm bảo warfarin, trong nhiều thập kỷ, giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân rung tâm nhĩ, bằng khoảng 60%. Mặc dù hiệu quả điều trị tuyệt vời, có những trở ngại nghiêm trọng đối với việc sử dụng thuốc này thường xuyên, được xác định bởi sự cần thiết phải kiểm soát nghiêm ngặt, điều chỉnh liều thường xuyên và tác dụng phụ quan trọng. Những giới hạn này đang thúc đẩy ngành công nghiệp dược phẩm hướng tới thử nghiệm các sản phẩm mới bảo tồn hiệu quả điều trị của warfarin, làm cho liệu pháp này trở nên dễ quản lý hơn và ít nguy hiểm hơn.

2. HIỆU QUẢ CỦA GENOTYPE VỀ HIỆU QUẢ CỦA TRỊ LIỆU VỚI WARFARIN

Warfarin, thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng như một chất chống đông máu, được chuyển hóa bởi các men gan chịu nhiều đa hình. Một số bằng chứng thực nghiệm về dược động học nhấn mạnh cách các biến thể enzyme này, rất phổ biến trong dân số, có thể thay đổi đáng kể các đặc tính dược động học của hoạt chất, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Những dữ liệu này cho thấy sự cần thiết phải chèn một xét nghiệm di truyền ở cơ sở của công thức liều lượng.

3.AUTOMONYSTEM TRONG THERAPY VỚI WARFARIN

Hiện nay hoạt chất warfarin là một trong những loại thuốc được sử dụng nhiều nhất trong phòng ngừa biến cố huyết khối. Một trong những hạn chế quan trọng nhất của trị liệu là cần phải kiểm soát thường xuyên, hữu ích cho việc xác minh khung đông máu của bệnh nhân để cuối cùng điều chỉnh liều lượng để giảm các tác dụng phụ. Để làm cho liệu pháp dễ dàng hơn để áp dụng và làm cho bệnh nhân chịu trách nhiệm về khái niệm sức khỏe, các phương pháp tự giám sát mới đã được phổ biến rộng rãi trong cộng đồng người Anh đang điều trị. Việc sử dụng các thiết bị này có thể đảm bảo một bước tiến lớn, hợp lý hóa hầu hết các vấn đề liên quan, để khuếch tán trị liệu với thuốc chống đông đường uống.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

COUMADIN ® 5 mg natri warfarin : không thể xác định liều hợp lệ và hiệu quả cho tất cả bệnh nhân, vì việc xây dựng kế hoạch điều trị đúng phải tính đến các đặc điểm huyết học chức năng khác nhau của bệnh nhân.

Chính xác hơn, với sự vô dụng trong điều trị của warfarin liều cao và với các tác dụng phụ tiềm ẩn, việc điều chỉnh liều dựa trên thời gian prothrombin được biểu thị theo tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế là phù hợp. Thiết bị này cho phép hoàn nguyên các kế hoạch trị liệu dựa trên nhu cầu và đặc điểm bệnh lý của bệnh nhân.

Theo cách tương tự, liều COUMADIN ® cũng nên được thiết lập trong giai đoạn duy trì, cũng như thời gian can thiệp điều trị. Các biện pháp đặc biệt nên được thực hiện cho bệnh nhân cao tuổi, trong đó liều lượng ban đầu thường thấp hơn liều khuyến cáo.

TRONG MỌI TRƯỜNG HỢP, TRƯỚC KHI ĐÁNH GIÁ COUMADIN ® Warfarin - TRÌNH BÀY VÀ KIỂM SOÁT CỦA BÁC S YOUR CỦA BẠN LÀ CẦN THIẾT.

Cảnh báo COUMADIN ® Warfarin

Điều quan trọng cơ bản là thiết lập liều lượng chính xác của COUMADIN ® dựa trên các đặc điểm về huyết học và đông máu của bệnh nhân, để tránh các phản ứng phụ khó chịu như chảy máu, thậm chí là hoại tử với hoại tử của các mô khác nhau. phẫu thuật cắt bỏ.

Vì lý do này, điều quan trọng cơ bản là theo dõi định kỳ khuôn khổ đông máu của bệnh nhân và cuối cùng cung cấp cho việc điều chỉnh trị liệu, có tính đến việc sử dụng đồng thời các thuốc khác, như heparin, có thể thay đổi hình ảnh quan sát được.

COUMADIN ® có thể dẫn đến tăng nguy cơ vi khuẩn cholesteric, được chứng minh bằng các triệu chứng như: hội chứng ngón tay, lỗ chân lông, vết bầm tím, phát ban da, hoại thư, đau dữ dội và đột ngột dọc theo chi dưới; loét chân; đau cơ, hoại thư; đau bụng, đau lưng hoặc hông; tiểu máu; suy thận; huyết áp cao; thiếu máu não; nhồi máu tủy sống; viêm tụy; các triệu chứng mô phỏng viêm đa giác mạc hoặc liên quan đến tắc nghẽn mạch máu.

Trong tất cả các trường hợp này, nó là thích hợp để cung cấp cho sự gián đoạn nhanh chóng của điều trị dược lý.

Cũng cần chú ý đặc biệt, trong trường hợp bệnh nhân cao tuổi bị suy thận và gan nhẹ hoặc trung bình, chấn thương, tăng huyết áp hoặc các tình trạng có nguy cơ chảy máu.

Ngoài ra còn có các bệnh di truyền đặc biệt khó chẩn đoán, chẳng hạn như thiếu hụt protein C, có thể khuếch đại tác dụng sinh học của warfarin, làm tăng đáng kể tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ.

Sự hiện diện của các tác dụng phụ như chóng mặt, nhức đầu, chảy máu, vv nó có thể làm thay đổi khả năng nhận thức bình thường của bệnh nhân, gây nguy hiểm khi sử dụng máy móc và lái xe ô tô.

Nó cũng được khuyến khích để nhắc nhở những người cứu hộ, trong trường hợp sự cố của các loại, phải chịu liệu pháp chống đông máu.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

COUMADIN ® bị chống chỉ định mạnh khi mang thai, vì phôi thai, dị tật thai nhi, chậm phát triển tâm thần, thiếu hụt tăng trưởng, sẩy thai và tử vong thai nhi đã được mô tả trong trường hợp sử dụng warfarin đặc biệt là trong ba tháng đầu của thai kỳ.

Các thành phần hoạt chất cũng được tìm thấy trong sữa mẹ, do đó nên đình chỉ cho con bú nếu điều trị bằng thuốc này là cần thiết.

Tương tác

Trong trường hợp COUMADIN ®, ngoài việc làm nổi bật tất cả các tương tác trực tiếp có hoạt chất, nên kiểm tra các điều kiện có thể xác định sự thay đổi thời gian prothrombin, hướng liều lượng vào một công thức sai, chịu trách nhiệm và nguy hiểm tác dụng phụ.

Chống chỉ định COUMADIN ® Warfarin

COUMADIN ® chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn cảm với một trong các thành phần của nó, ở những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu (phẫu thuật, loét hoạt động, chấn thương, chọc hút máu, chọc dò tủy sống ...) ở bệnh nhân cao tuổi không được hỗ trợ đầy đủ, ở bệnh nhân không hợp tác, trong trường hợp tăng huyết áp nặng, tiểu đường và giảm chức năng gan và trong khi mang thai và cho con bú.

Các tình trạng bệnh lý đặc biệt của bệnh nhân (chứng loạn dưỡng máu, sốt cao, tiêu chảy, bệnh gan, thiếu hụt dinh dưỡng, ung thư, bệnh lậu, bệnh mạch máu, suy tim), có thể làm tăng thời gian prothrombin, trong khi những người khác (tăng lipid máu, kháng di truyền đối với coumarin, thận, suy giáp và phù) có thể gây giảm.

Từ quan điểm dược lý, tác dụng chống đông máu có thể được tăng cường bằng cách: allopurinol, steroid đồng hóa, androgen, thuốc chống loạn nhịp (amiodarone, quinidine), kháng sinh, feniramidol, clofibrate, disulfiram. ethacrylate, glucagon, H2, metronidazole, sulfonamid, thuốc trị đái tháo đường uống, hormone tuyến giáp, sulfinpyrazone, chloral hydrate, ac. nalidixic và, đặc biệt, từ: aspirin, phenylbutazone, sulfinpyrazone và NSAID.

Thay vào đó, tác dụng chống đông máu có thể được giảm bằng: aminoglutetimide, barbiturat, carbamazepine, cholestyramine, griseo Fulvina, thuốc tránh thai đường uống, glucoside hoạt hóa tim mạch, corticosteroid, rifampicin, thiazide

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ được quan sát sau khi dùng COUMADIN ® đều liên quan đến tác dụng chống đông máu của warfarin.

Trên thực tế, một triệu chứng đa dạng, đặc trưng bởi đau lan rộng, đau cơ, khó thở, sưng, suy nhược, hạ huyết áp, đau đầu và dị cảm, có thể là dấu hiệu của xuất huyết đang tiến triển.

Mức độ nghiêm trọng của triệu chứng có liên quan đến mức độ chảy máu, do đó có thể được xác định bởi các yếu tố ảnh hưởng, liều lượng sai và các biến số khác của trường hợp.

Ngoài xuất huyết, hoại tử liên quan đến hoại thư, vi mô, viêm mạch, phù, tăng transaminase, đau đầu, đau, chóng mặt, sốt, ớn lạnh và rụng tóc đã được báo cáo.