buprenorphine

tổng quát

Buprenorphin là một loại thuốc bán tổng hợp thuộc nhóm thuốc giảm đau opioid. Nó có nguồn gốc từ thebaine, một loại chất kiềm tự nhiên được chiết xuất từ cây thuốc phiện.

Buprenorphin - Cấu trúc hóa học

Buprenorphin là một chất chủ vận từng phần của các thụ thể opioid được sử dụng để điều trị đau và - so với các thuốc giảm đau opioid khác - có thể gây ức chế hô hấp, dung nạp và lệ thuộc ít nghiêm trọng hơn.

Ngoài ra, buprenorphin cũng được sử dụng trong liệu pháp điều trị nghiện opioid.

Ví dụ về các loại thuốc đặc trị có chứa Buprenorphin

Buprenorphin - Thuốc chung
Molteni ® Buprenorphin
Buprenorphin Sun ®
Suboxone ® (kết hợp với naloxone).
Subutex ®
Temgesic ®
Transtec ®

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Việc sử dụng buprenorphin được chỉ định để điều trị đau (cả cấp tính và mãn tính) từ trung bình đến nặng và có nguồn gốc và bản chất khác nhau (bao gồm cả đau do bệnh lý tân sinh).

Ngoài ra, buprenorphin được sử dụng trong các chương trình cai nghiện opioid ở người lớn và thanh thiếu niên trên 15 tuổi.

cảnh báo

Vì buprenorphin có thể gây suy hô hấp, nên thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân mắc bệnh phổi.

Buprenorphin cũng nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân mắc các tình trạng sau:

Viêm gan siêu vi, rối loạn chức năng đường mật hoặc các bệnh về gan khác;
Suy giảm chức năng thận;
Hỗn hợp hoặc suy giáp;
Bệnh Addison;
hạ huyết áp;
Rối loạn tâm thần độc hại;
Phì đại tuyến tiền liệt hoặc hẹp niệu đạo;
Tình cảm não kèm theo tăng áp lực nội sọ.

Vì buprenorphin có thể gây ra sự dung nạp và phụ thuộc, nên cần phải thực hiện tất cả các biện pháp phòng ngừa cần thiết để bệnh nhân không lạm dụng hoặc lạm dụng thuốc. Việc điều trị dựa trên buprenorphin, trên thực tế, phải được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.

Buprenorphin có thể kích hoạt các triệu chứng cai thuốc ở những đối tượng bị lệ thuộc opioid mạnh, nhưng nó ức chế chúng ở những người ngừng sử dụng các chất này (đó là lý do tại sao nó có thể được sử dụng trong liệu pháp cai nghiện liên quan đến opioid).

Buprenorphin có thể làm giảm khả năng lái xe và / hoặc sử dụng máy móc, do đó cần hết sức thận trọng.

Đối với những người chơi thể thao, việc sử dụng buprenorphin mà không cần thiết phải điều trị sẽ tạo ra doping và tuy nhiên có thể xác định các xét nghiệm chống doping dương tính ngay cả khi thuốc được sử dụng cho mục đích điều trị.

Tương tác

Trong quá trình điều trị bằng buprenorphin, nên tránh tiêu thụ rượu và / hoặc các sản phẩm thuốc có chứa cồn . Điều này là do rượu có khả năng tăng cường tác dụng của buprenorphin.

Nên tránh sử dụng đồng thời buprenorphin và các thuốc benzodiazepin - hoặc trong mọi trường hợp phải được giám sát y tế nghiêm ngặt - vì hiệp hội này có thể gây ức chế hô hấp cho đến khi chết.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng buprenorphin, bạn nên thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng các loại thuốc khác có thể làm suy yếu hệ thần kinh trung ương, vì điều này có thể gây ra trầm cảm nguy hiểm và quá mức ở cấp trung ương. Trong số các loại thuốc chúng tôi đề cập đến:

Thuốc giảm đau opioid khác;
Một số loại thuốc gây mê ;
Một số thuốc giải lo âu ;
Thuốc an thần thôi miên ;
Một số thuốc chống ho gà ;
Một số loại thuốc chống trầm cảm ;
Thuốc kháng histamine ;
Barbiturat ;
Thuốc chống loạn thần ;
Clonidine và các loại thuốc tương tự khác.

Buprenorphin không nên dùng ở những bệnh nhân đang dùng - hoặc đã dùng trong hai tuần qua - thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAOs).

Sử dụng đồng thời buprenorphin và các loại thuốc sau đây có thể làm tăng tác dụng của chính buprenorphin:

Thuốc kháng vi-rút được sử dụng để điều trị HIV, như ritonavir;
Macrolide, thuốc kháng sinh;
Thuốc chống loạn thần Azole, ví dụ như ketoconazole, itraconazole, v.v;
Gestodene, một proestin được sử dụng như một biện pháp tránh thai;
Thuốc chống đông đường uống ;
Halothane, một thuốc gây mê nói chung.

Tác dụng của buprenorphin có thể giảm đi, mặt khác, bằng cách sử dụng đồng thời phenobarbital, carbamazepine, phenytoin (thuốc chống động kinh) và rifampicin (một loại kháng sinh được sử dụng trong điều trị bệnh lao).

Tuy nhiên, thật tốt khi nói với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng - hoặc gần đây đã được thuê - các loại thuốc, bao gồm cả các loại thuốc không kê đơn và các sản phẩm thảo dược và vi lượng đồng căn.

Tác dụng phụ

Buprenorphin có thể gây ra một số loại tác dụng phụ, nhưng không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng.

Dưới đây là một số tác dụng phụ chính có thể phát sinh trong quá trình điều trị bằng buprenorphin.

Rối loạn hệ thần kinh

Liệu pháp buprenorphin có thể gây ra:

Nhức đầu;
chóng mặt;
an thần;
Khó tập trung;
Rối loạn ngôn ngữ;
tê;
Cảm giác nóng rát hoặc ngứa ran;
chóng mặt;
co giật;
Coma.

Rối loạn tâm thần

Điều trị bằng buprenorphin có thể gây ra:

hưng phấn;
trầm cảm;
Lẫn lộn;
bồn chồn;
Rối loạn giấc ngủ;
lo lắng;
những cơn ác mộng;
Giảm ham muốn tình dục.

Bệnh tim mạch

Liệu pháp buprenorphin có thể thúc đẩy hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm, hạ huyết áp thế đứng và sụp đổ tuần hoàn.

Rối loạn tiêu hóa

Điều trị bằng buprenorphin có thể gây buồn nôn, nôn, ợ nóng và táo bón.

Rối loạn da và mô dưới da

Trong quá trình điều trị bằng buprenorphin, những điều sau đây có thể xảy ra:

Đỏ da;
ngứa;
Exanthema (đặc biệt là sau thời gian dài điều trị);
đổ mồ hôi;
Phát ban.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra trong quá trình điều trị buprenorphin là:

Khoan dung và phụ thuộc;
Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
Rối loạn thị giác và miosis;
ù tai;
Bí tiểu và rối loạn tiểu tiện;
Khó cương cứng;
đau bụng kinh;
phù;
Điểm yếu;
Phản ứng tại vị trí quản lý (khi thuốc được tiêm tại chỗ hoặc tại chỗ).

quá liều

Các triệu chứng có thể xuất hiện khi dùng quá liều buprenorphin là:

Miosi;
an thần;
hạ huyết áp;
Buồn nôn và nôn;
Suy hô hấp đến ngừng hô hấp;
Suy tim mạch;
Tử vong.

Thuốc giải độc trong trường hợp quá liều buprenorphin là naloxone.

Trong mọi trường hợp, nếu nghi ngờ quá liều, liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức và liên hệ với bệnh viện gần nhất của bạn.

Cơ chế hoạt động

Buprenorphin là một chất chủ vận từng phần của các thụ thể opioid μ và ..

Những thụ thể này nằm dọc theo con đường đau đớn trong cơ thể chúng ta và chính xác, nhiệm vụ của chúng là điều chỉnh sự dẫn truyền thần kinh của các kích thích đau. Chính xác hơn, khi các thụ thể này được kích thích, giảm đau được gây ra.

Buprenorphin, do đó - như một chất chủ vận từng phần - có thể kích hoạt các thụ thể μ và,, do đó gây ra giảm đau.

Hơn nữa, thực tế là buprenorphin là chất chủ vận từng phần của các thụ thể này, cho phép sử dụng nó trong liệu pháp khử opioid để giảm các triệu chứng do hội chứng cai thuốc gây ra.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Buprenorphin có sẵn để uống (dưới dạng viên ngậm dưới lưỡi), dùng đường tiêm (dưới dạng dung dịch để tiêm) và dùng tại chỗ (dưới dạng miếng dán xuyên da).

Trong khi điều trị bằng buprenorphin - để tránh xảy ra các tác dụng phụ nguy hiểm và tránh sự phát triển của sự dung nạp và lệ thuộc - điều cần thiết là phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, cả về lượng thuốc được sử dụng và liên quan đến tần suất của chính quyền và thời gian điều trị tương tự.

Một số chỉ định về liều buprenorphin thường được sử dụng trong trị liệu sẽ được đưa ra dưới đây.

Điều trị đau

Để điều trị đau, buprenorphin tiêm thường được sử dụng. Liều thông thường được sử dụng ở người lớn là 0, 3-0, 6 mg thuốc, được tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm sau mỗi 6-8 giờ, hoặc khi cần thiết.

Ngoài ra, miếng dán xuyên da dựa trên buprenorphin có thể được sử dụng. Công thức dược phẩm đặc biệt này chủ yếu được sử dụng để điều trị đau do bệnh tân sinh. Các miếng dán xuyên da dựa trên buprenorphin có sẵn ở các liều lượng khác nhau và cho phép giải phóng dần dần thuốc theo thời gian.

Bản vá thường có thời hạn bốn ngày, do đó, nên áp dụng một bản vá tại một thời điểm và thay thế nó sau khoảng thời gian này. Mặc dù vậy, trong mọi trường hợp, phải tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Vì không có đủ dữ liệu về sự an toàn của việc sử dụng miếng dán xuyên da dựa trên buprenorphin ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, không nên sử dụng loại này trong danh mục bệnh nhân này.

Nghiện Opioid

Buprenorphin ở dạng viên ngậm dưới lưỡi được sử dụng trong liệu pháp điều trị opioid.

Liều lượng của thuốc nên được thiết lập bởi bác sĩ. Thông thường, điều trị với một lượng nhỏ thuốc được bắt đầu và tăng dần bởi bác sĩ cho đến khi đạt được liều tối ưu.

Mang thai và cho con bú

Nói chung, không nên sử dụng buprenorphin khi mang thai (đặc biệt là trong giai đoạn cuối), vì thuốc này có thể gây ra suy hô hấp ở trẻ sơ sinh và hội chứng cai thuốc (đặc biệt là nếu phụ nữ mang thai đã sử dụng mãn tính).

Ngoài ra, buprenorphin được bài tiết qua sữa mẹ, vì vậy việc sử dụng nó bị chống chỉ định ngay cả trong thời gian cho con bú.

Chống chỉ định

Việc sử dụng buprenorphin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với cùng một buprenorphin;
Ở những bệnh nhân nghiện thuốc giảm đau opioid khác (chỉ trong trường hợp điều chế dược phẩm dựa trên buprenorphin với chỉ định cụ thể để điều trị đau);
Ở bệnh nhân suy hô hấp;
Ở những bệnh nhân nghiện rượu cấp tính hoặc mê sảng run rẩy;
Ở những bệnh nhân dùng - hoặc những người gần đây đã dùng - IMAO;
Ở bệnh nhân suy gan;
Ở bệnh nhân bị nhược cơ;
Trong thai kỳ;
Trong thời gian cho con bú.

Hơn nữa, khi buprenorphin được sử dụng để điều trị đau, việc sử dụng nó bị chống chỉ định ở trẻ em dưới 12 tuổi. Mặt khác, khi buprenorphin được sử dụng trong điều trị cai nghiện opioid, việc sử dụng nó bị chống chỉ định ở thanh thiếu niên dưới 15 tuổi.