AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® một loại thuốc dựa trên Rosiglitazone.

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc hạ đường huyết đường uống - Tiazolidinediones

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® là một loại thuốc hạ đường huyết được sử dụng trong điều trị bệnh tiểu đường loại II, không được bù đắp đầy đủ bằng các biện pháp trị liệu phi dược lý như chế độ ăn uống và hoạt động thể chất.

Thuốc này cũng có thể được sử dụng thành công trong liệu pháp phối hợp với metformin và sulphonylureas, khi thuốc sau với liều dung nạp tối đa là không hiệu quả.

Cơ chế hoạt động AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® là một loại thuốc rosiglitazone, hoạt chất thuộc họ thiazolidinediones, có thể hoạt động ở mức độ của các mô ngoại biên phụ thuộc insulin, cải thiện độ nhạy insulin và hỗ trợ hiệu quả hạ đường huyết quan trọng.

Hiệu quả điều trị của rosiglitazone, về cơ bản liên quan đến khả năng hoạt động như một chất chủ vận chọn lọc của thụ thể gamma PPAR, cơ bản từ quan điểm sinh học, liên quan đến điều chế biểu hiện gen hoạt động trên glucose, lipid và chuyển hóa viêm chính xác ở cấp độ của các mô ngoại vi nhạy cảm với insulin chính.

Từ quan điểm dược động học thay vào đó, việc uống rosiglitazone trước khi hấp thụ qua đường ruột với khả dụng sinh học là 99%, một biến đổi sinh học ở gan và sau đó loại bỏ các chất chuyển hóa không hoạt động ở thận.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy tác dụng hạ đường huyết có thể được thực hiện cả trong điều kiện cơ bản và sau khi ăn, đảm bảo trong một vài tuần điều trị giảm đáng kể nồng độ glycosylated hemoglobin, một dấu hiệu quan trọng của kiểm soát đường huyết.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. ROSIGLITAZONE, RÚT TIỀN TỪ THỊ TRƯỜNG

Năm 2010, EMEA đã đình chỉ việc tiếp thị rosiglitazone trên khắp châu Âu, do nguy cơ tim mạch tăng cao, đặc biệt là thiếu máu cơ tim, ở những bệnh nhân được điều trị bằng hoạt chất này.

2. RỦI RO ROSIGLITAZONE VÀ CARDIOVASCULAR

Việc đọc lại 42 thử nghiệm lâm sàng khác nhau đánh giá hiệu quả và tác dụng phụ của rosiglitazone cho thấy điều trị bằng hoạt chất này có liên quan đến việc tăng 43% nguy cơ nhồi máu cơ tim và 64% tử vong do bệnh tim mạch.

3. ROSIGLITAZONE, MỞ DEBATE

Mặc dù thực tế là EMEA đã đi đến kết luận đình chỉ tiếp thị các sản phẩm dựa trên rosiglitazone, cuộc tranh luận về tác dụng phụ tiềm ẩn và rủi ro thực sự vẫn còn bỏ ngỏ. Một ví dụ quan trọng xuất phát từ nghiên cứu gần đây, cho thấy bệnh nhân đái tháo đường độ hai được điều trị bằng rosiglitazone cho thấy giảm độ dày mảng xơ vữa động mạch cảnh, với sự cải thiện đáng kể trong kiểm soát đường huyết, độ nhạy insulin và tác dụng tiêu sợi huyết.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

AVANDIA ® 4 viên rosiglitazone:

liều dùng nhiều nhất là 4 mg mỗi ngày, có thể tăng lên 8 mg / ngày, trong trường hợp thất bại trong điều trị, được uống với một ly nước độc lập với bữa ăn.

Điều quan trọng là phải xem xét rằng trong trường hợp điều trị kết hợp, điều cần thiết là bắt đầu điều trị với liều tối thiểu có hiệu quả.

Cảnh báo AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® đã bị rút khỏi thương mại vào năm 2010, do những rủi ro cao không chứng minh được lợi ích tiềm năng có được từ việc sử dụng thuốc này.

Trên thực tế, những thay đổi quan trọng của cân bằng điện phân gây ra bởi rosiglitazone làm nổi bật đáng kể sự xuất hiện của các dấu hiệu, triệu chứng hoặc các đợt gây ra các bệnh tim mạch quan trọng như thiếu máu cơ tim hoặc thiếu máu cục bộ.

Hơn nữa, nguy cơ bệnh lý xương, thay đổi đáng kể về chức năng gan và nguy cơ hạ đường huyết, cần theo dõi liên tục mô hình hóa máu, chức năng và chuyển hóa, để theo dõi định kỳ tình trạng sức khỏe của bệnh nhân.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Khả năng của rosiglitazone vượt qua bộ lọc nhau thai và tìm thấy chính nó trong sữa mẹ, làm thay đổi trạng thái cân bằng tiến hóa và chuyển hóa bình thường của thai nhi và trẻ sơ sinh, thúc đẩy các chuyên gia trong ngành chống chỉ định mạnh mẽ việc sử dụng hoạt chất này trong điều trị bệnh tiểu đường thai kỳ.

Tương tác

Các đặc tính dược động học của rosiglitazone có thể được điều chỉnh đáng kể khi sử dụng đồng thời gemfibrozil, rifamipicin và các chất điều biến khác của enzyme gan chịu trách nhiệm chuyển hóa CYP2C8, như phenytoin, carbamazepine, phenobarbital

Cần phải nhớ rằng liệu pháp kép hoặc ba, với các thuốc hạ đường huyết khác, có thể làm nổi bật đáng kể tác dụng hạ đường huyết của rosiglitazone.

Chống chỉ định AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn đã biết với hoạt chất hoặc với một trong các tá dược của nó, suy tim và các đợt liên quan, hội chứng mạch vành cấp tính, chức năng gan và thận bất thường, nhiễm toan tiểu đường keto và tiền đái tháo đường.

Việc sử dụng AVANDIA ® không được khuyến khích mạnh mẽ ngay cả khi mang thai và cho con bú.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Việc điều trị bằng rosiglitazone đã phải chịu hàng chục nghiên cứu lâm sàng với nhiều tác dụng phụ tiềm ẩn, như làm cho việc sử dụng nó đặc biệt nguy hiểm.

Trên thực tế, ngoài các tác dụng phụ thường gặp, cũng được mô tả đối với các thuốc hạ đường huyết khác, như nguy cơ hạ đường huyết, thay đổi dinh dưỡng và thay đổi dinh dưỡng, thay đổi hình ảnh huyết học, rối loạn đường ruột và thay đổi trong cân bằng điện giải, điều trị bằng AVANDIA ® Bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim cao như suy tim và thiếu máu cục bộ.

Trên thực tế, điều kiện cuối cùng này dường như chịu trách nhiệm cho việc rút khỏi thị trường của tất cả các loại thuốc dựa trên rosiglitazone, với tỷ lệ LỢI ÍCH / RỦI RO thấp.