vi.energymedresearch.com
thuốc

Thuốc chống tiểu cầu - Tiểu cầu Antiplatelet của I.Randi

sự giới thiệu

Thuốc chống tiểu cầu là thuốc có thể cản trở sự kết tập tiểu cầu, làm giảm nguy cơ hình thành huyết khối .

Còn được gọi là thuốc chống tiểu cầu, những thuốc này được sử dụng ở những bệnh nhân mắc các bệnh tim mạch hoặc những người có điều kiện đặc biệt có nguy cơ hình thành huyết khối. Sự hình thành sau này gây ra tắc nghẽn mạch máu (cả tĩnh mạch và động mạch) dẫn đến hậu quả nghiêm trọng ít nhiều, đôi khi gây tử vong, tùy thuộc vào loại tàu bị ảnh hưởng bởi tắc nghẽn. Cụ thể, sự hình thành và tách rời của huyết khối có thể dẫn đến: huyết khối, huyết khối bề mặt, huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, thuyên tắc mạch vành, đau tim và đột quỵ.

Các thuốc chống tiểu cầu hiện có là khác nhau và hoạt động thông qua các cơ chế hoạt động khác nhau. Việc lựa chọn sử dụng một loại thuốc nhất định thay vì loại khác phải được thực hiện bởi bác sĩ.

Việc phân phối thuốc chống tiểu cầu chỉ có thể diễn ra tại các hiệu thuốc và chỉ khi xuất trình đơn thuốc. Tuy nhiên, một số trong số họ chỉ có sẵn cho bệnh viện sử dụng.

Họ là gì?

Thuốc chống tiểu cầu là gì?

Thuốc chống tiểu cầu là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông và hậu quả nguy hiểm có thể xảy ra (biến cố huyết khối). Chi tiết hơn, thuốc chống tiểu cầu - hoạt động thông qua các cơ chế hoạt động khác nhau - có thể ức chế kích hoạt tiểu cầu trong quá trình đông máu.

Các chất chống kết tập tiểu cầu hiện đang được sử dụng trong lĩnh vực trị liệu là rất nhiều và thuộc các nhóm thuốc khác nhau có thể tác động trực tiếp ít nhiều vào các cơ chế ở cơ sở kết tập tiểu cầu, do đó là cơ sở của sự đông máu và hình thành huyết khối.

Trong bài viết, các loại thuốc chống tiểu cầu khác nhau và cơ chế hoạt động của chúng sẽ được mô tả ngắn gọn.

Chỉ định điều trị

Khi nào là thuốc chống tiểu cầu?

Như đã đề cập, thuốc chống tiểu cầu được sử dụng ở tất cả những bệnh nhân bị rối loạn tim mạch hoặc mắc các bệnh đặc biệt do có nguy cơ cao mắc bệnh huyết khối.

Chi tiết hơn, trong số các chỉ định chính của thuốc chống tiểu cầu, chúng tôi nhắc nhở:

  • Phòng ngừa các biến cố xơ vữa động mạch lớn sau nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ, ở bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định, hoặc với đau thắt ngực ổn định mãn tính;
  • Phòng ngừa các biến cố tim mạch ở bệnh nhân mắc bệnh xơ vữa động mạch và ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo;
  • Phòng ngừa huyết khối ở bệnh nhân trải qua tuần hoàn ngoại bào;
  • Điều trị bệnh huyết khối động mạch.

Tùy thuộc vào loại thuốc được sử dụng và loại hoạt chất có trong, chỉ định điều trị có thể hơi khác nhau.

Bạn có biết rằng ...

Thuốc chống tiểu cầu cũng được sử dụng ở những bệnh nhân bị rung tâm nhĩ kết hợp với một số loại thuốc chống đông máu cường độ trung bình.

Các chất ức chế COX-1

Thuốc ức chế Cyclooxygenase dưới dạng thuốc chống tiểu cầu

Trong số các chất ức chế cyclooxygenase type 1 được sử dụng làm thuốc chống tiểu cầu trong lĩnh vực trị liệu, chúng tôi tìm thấy:

  • Acetylsalicylic acid (Cardioaspirin®), là một loại thuốc chống viêm không steroid được biết đến - NSAID - đã được chứng minh là một chất chống kết tập tiểu cầu tuyệt vời khi dùng ở liều thấp - 75-300 mg);
  • Indobucene (Ibustrin®), một loại NSAID khác;
  • Triflusal (Triflux®).

Để ngăn chặn sự hình thành của thrombi, những thuốc chống tiểu cầu này được dùng bằng đường uống .

Cơ chế hoạt động

Acetylsalicylic acid và triflusal là những chất ức chế không thể đảo ngược của enzyme cyclooxygenase type 1 (COX-1), chịu trách nhiệm tổng hợp prostaglandin và đặc biệt là PGH2 . Các loại tiền chất khác và thromboxane A2 (TXA2) có nguồn gốc từ PGH2. Loại thứ hai được giải phóng sau quá trình thoái hóa của tiểu cầu và, hoạt động như một sứ giả thứ hai, nó nhớ lại các tiểu cầu khác có lợi cho sự hình thành của coagulum. Do đó, bằng cách ngăn chặn sự tổng hợp TXA2, do đó, có thể ngăn chặn sự kết tập tiểu cầu, do đó, sự hình thành của chất đông máu.

Thông qua một liệu pháp dài hạn với loại thuốc này, chúng tôi có được hiệu quả tích lũy của việc làm bất hoạt tiểu cầu, vì COX-1 bị ức chế vĩnh viễn và chúng - là hạt nhân (tức là không có nhân) - không thể tổng hợp lại được .

Indobucene, mặt khác, hoạt động như một chất ức chế đảo ngược của tiểu cầu COX-1 ; tuy nhiên, hiệu quả của nó tương đương với axit acetylsalicylic.

Tác dụng phụ

Liệt kê tất cả các tác dụng phụ có thể có của thuốc ức chế COX-1 có thể khó khăn, vì mỗi hoạt chất được đề cập ở trên có thể gây ra tác dụng phụ khác với các chất khác. Tuy nhiên, trong số các tác dụng phụ phổ biến có thể xảy ra, chúng tôi nhớ:

  • Nhức đầu;
  • chóng mặt;
  • Rối loạn tiêu hóa;
  • Xuất huyết.

Các chất ức chế PDE-3

Thuốc ức chế phosphodiesterase loại 3 là thuốc chống kết tập tiểu cầu

Trong số các chất ức chế phosphodiesterase loại 3 thường được sử dụng để cản trở sự kết tập tiểu cầu và hình thành huyết khối, chúng tôi thấy:

  • Dipyridamole (Persantin®) có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với axit acetylsalicylic (Aggrenox®);
  • Cilostazol (Plet®). Không giống như các thuốc chống kết tập tiểu cầu khác, nó trình bày các chỉ định điều trị cụ thể và độc quyền để điều trị bệnh claudation không liên tục.

Cả hai thành phần hoạt động được dùng bằng đường uống .

Cơ chế hoạt động

Phosphodiesterase loại 3 (PDE-3) là một loại enzyme đặc biệt chịu trách nhiệm cho sự thoái hóa của cAMP (cyclic adenosine monophosphate, hoặc cyclic AMP, nếu muốn) trong AMP (adenosine monophosphate). Ở cấp độ tiểu cầu, cAMP tạo ra một hành động ức chế chống lại sự kết tụ và thoái hóa của chúng. Ngược lại, AMP thúc đẩy thoái hóa tiểu cầu.

Vì lý do này, thông qua sự ức chế PDE-3, các thuốc chống tiểu cầu như dipyridamole và cilostazol gây ra sự gia tăng nồng độ AMP tuần hoàn bên trong tiểu cầu, do đó thực hiện hành động điều trị chống kết tập.

Tác dụng phụ

Ngoài ra trong trường hợp này, các tác dụng phụ có thể xảy ra khác nhau tùy thuộc vào hoạt chất được sử dụng. Tuy nhiên, trong số các tác dụng không mong muốn phổ biến có thể phát sinh, chúng tôi tìm thấy:

  • Nhức đầu;
  • Buồn nôn, nôn và tiêu chảy;
  • Xu hướng xuất huyết;
  • Đau thắt ngực;
  • Chóng mặt hoặc chóng mặt.

Nhân vật phản diện P2Y

P2Y Thuốc đối kháng thụ thể Purinergic như thuốc chống tiểu cầu

Một loại thuốc chống tiểu cầu khác được đại diện bởi chất đối kháng thụ thể P2Y trong tiểu cầu. Đây chủ yếu là các tiền chất, một khi được chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động tương ứng, tương tác với thụ thể P2Y có chất nền nội sinh được đại diện bởi ADP. Trong số các thành phần hoạt động được sử dụng trong trị liệu, chúng tôi tìm thấy:

  • Ticlopidine (Tiklid®);
  • Clopidogrel (Plavix®);
  • Các ticagrelor (Brilique®),
  • Prasugrel (Efient®).

Như với các thuốc ức chế PDE-3, một số thuốc đối kháng thụ thể P2Y cũng có thể được dùng kết hợp với axit acetylsalicylic .

Thuốc chống viêm tổng hợp của thụ thể P2Y thường được dùng bằng đường uống .

Cơ chế hoạt động

Như có thể đoán từ tên riêng của họ, các thuốc chống tiểu cầu trong câu hỏi đóng vai trò là chất đối kháng thụ thể P2Y, trong đó có hai dạng: P2Y1 và P2Y12 . Chất nền của các thụ thể này được đại diện bởi ADP (adenosine diphosphate), một nucleotide đóng vai trò quan trọng trong các quá trình kết tập tiểu cầu, do đó trong sự hình thành cục máu đông và huyết khối.

Cụ thể, sau sự tương tác của ADP với thụ thể P2Y1, một sự điều chỉnh hình dạng của tiểu cầu, việc huy động canxi nội bào và bắt đầu kết tập tiểu cầu đang được tiến hành . Sau khi tương tác giữa ADP với thụ thể P2Y12, thay vào đó, có sự gia tăng đáng chú ý về sự kết tập tiểu cầu do sự ức chế adenylate cyclase (enzyme được sử dụng để chuyển ATP - adenosine triphosphate - thành cAMP) giảm mức cAMP mà chúng ta nhớ là một chất ức chế kết tập tiểu cầu.

Các chất chống đồng hóa chống tổng hợp của các thụ thể P2Y liên kết - ít nhiều có chọn lọc và theo cách có thể đảo ngược hoặc không thể đảo ngược, tùy theo trường hợp - đối với dạng P2Y12, do đó cản trở sự gia tăng kết tập tiểu cầu qua trung gian ADP.

Tác dụng phụ

Trong số các tác dụng phụ có thể xảy ra do thuốc chống chủ vận chống tổng hợp của thụ thể P2Y, chúng tôi thấy:

  • giảm tiểu cầu;
  • Giảm bạch cầu trung tính cũng nghiêm trọng;
  • Huyết khối tím;
  • Tăng nguy cơ chảy máu;
  • Nhức đầu;
  • chóng mặt;
  • Buồn nôn và tiêu chảy.

Thuốc đối kháng thụ thể GP IIb / IIIa

Thuốc đối kháng tiểu cầu GP IIb / IIIa như thuốc chống tổng hợp

Thuốc chống tổng hợp có tác dụng đối kháng thụ thể GP IIb / IIIa được sử dụng trong bệnh viện và được tiêm tĩnh mạch .

Việc sử dụng loại thuốc chống kết tập tiểu cầu này được thực hiện cùng với axit acetylsalicylic và heparin không phân đoạn cho:

  • Ngăn ngừa nhồi máu cơ tim ở giai đoạn đầu ở bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định;
  • Để ngăn ngừa nhồi máu cơ tim không Q (nghĩa là không có sóng Q hoại tử đến điện tâm đồ) ở những bệnh nhân bị cơn đau ngực cuối cùng trong 24 giờ trước và thay đổi điện tâm đồ (ECG) và / hoặc giá trị men tim tăng cao.

Các hoạt chất thuộc nhóm chất chống kết tập tiểu cầu này có thể có bản chất kháng thể, bản chất peptide hoặc không peptide. Chi tiết hơn, trong số này chúng tôi tìm thấy:

  • Abciximab (ReoPro®), là một kháng thể đơn dòng - ngoài việc được sử dụng trong phòng ngừa nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định - được sử dụng trong phòng ngừa biến chứng tim do thiếu máu cục bộ ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật qua da trên cây vành.
  • Eptifibatide (Eptifibatide Accord®) là một chất đối kháng tổng hợp và peptide giống như GP IIb / IIIA.
  • Tirofiban (Aggrastat®), một chất đối kháng thụ thể không peptide GP IIb / IIIa.

Cơ chế hoạt động

Các thụ thể GP IIb / IIIa nằm ở cấp tiểu cầu; cơ chất tự nhiên của nó là fibrinogen (hoặc yếu tố đông máu I ). Loại thứ hai là một glycoprotein hoạt động như một "cầu nối" giữa hai tiểu cầu thông qua các liên kết với các thụ thể GP IIb / IIIa, chính xác, trên các tiểu cầu khác nhau. Các chất đối kháng GP IIb / IIIa, do đó, liên kết với thụ thể (mặc dù theo cách đảo ngược), ngăn chặn sự gắn kết với fibrinogen, do đó cản trở sự kết tập tiểu cầu, do đó hình thành cục máu đông và huyết khối.

Tác dụng phụ

Trong số các tác dụng phụ có thể xảy ra và phổ biến đối với tất cả các thuốc đối kháng GP IIb / IIIa, chúng tôi xin lưu ý:

  • buồn nôn;
  • Nhức đầu;
  • giảm tiểu cầu;
  • xuất huyết;
  • Đau và các phản ứng khác tại vị trí tiêm.

Đại lý chống tiểu cầu khác

Thuốc chống tổng hợp Thuốc ức chế thụ thể và Tổng hợp TXA2

Trong số các chất ức chế kháng tiểu cầu của thụ thể thromboxane A2 (TXA2) và của sự tổng hợp giống nhau, chúng tôi tìm thấy picotamide (Plactidil®). Nó là một hoạt chất được sử dụng bằng đường uống có thể thực hiện hoạt động chống tiểu cầu của nó thông qua hai cơ chế hoạt động:

  • Ức chế thromboxane-synthase (enzyme chuyển PGH2 thành TXA2), do đó ngăn chặn sự tổng hợp TXA2;
  • Nó chặn các thụ thể tiểu cầu TXA2, cản trở kết tập tiểu cầu.

Việc sử dụng picotamide được chỉ định trên tất cả trong điều trị rối loạn huyết khối trong đó cần phải ức chế phản ứng tiểu cầu. Quản lý diễn ra bằng miệng và các tác dụng phụ chính bao gồm sự khởi đầu của rối loạn tiêu hóa.

Thuốc chống tiểu cầu Thuốc ức chế thụ thể PAR-1 của Thrombin

Vorapaxar (Zontivity®) là một loại thuốc chống tiểu cầu hoạt động bằng cách ức chế thụ thể thrombin PAR-1.

Thrombin, bằng cách liên kết với thụ thể PAR-1, kích hoạt nó bằng cách thúc đẩy đông máu. Không phải ngẫu nhiên mà việc kích hoạt loại thụ thể này được cho là có liên quan đến sự khởi đầu của huyết khối. Do đó, sự ức chế thụ thể PAR-1 cản trở sự kích hoạt do thrombin gây ra, do đó hình thành huyết khối.

Trong số các tác dụng phụ chính gây ra bởi vorapaxar, chúng tôi nhớ: thiếu máu, xuất huyết, bầm tím, tụ máu, viêm dạ dày và tiểu máu. Các hoạt chất trong câu hỏi được quản lý bằng miệng .

Chống chỉ định

Khi nào không nên sử dụng thuốc chống tiểu cầu?

Vì các thuốc chống tiểu cầu bao gồm một loạt các hoạt chất, mỗi loại có cơ chế hoạt động và "mục tiêu" riêng, nên các chống chỉ định sử dụng của chúng cũng có thể khác nhau tùy thuộc vào loại thuốc được sử dụng. Tuy nhiên, có thể nói rằng việc sử dụng tất cả hoặc hầu hết các loại thuốc chống tiểu cầu nói chung là chống chỉ định:

  • Trong trường hợp đã biết quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong sản phẩm thuốc sẽ được sử dụng;
  • Ở bệnh nhân suy gan nặng;
  • Ở những bệnh nhân mắc các bệnh hoặc những người có điều kiện đặc biệt có khả năng dẫn đến sự xuất hiện của xuất huyết.

Lưu ý

Để biết thêm thông tin chi tiết về chỉ định điều trị, cảnh báo, tương tác thuốc, liều lượng và phương pháp sử dụng, sử dụng trong khi mang thai và cho con bú, tác dụng phụ và chống chỉ định của thuốc chống tiểu cầu, hãy tham khảo cách đọc sản phẩm thuốc theo chỉ định của bác sĩ. sử dụng.

Bài ViếT Thú Vị