Paroxetine là thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs). Trong cấu trúc của nó, paroxetine có hai trung tâm trị liệu tạo ra bốn loại stereoisome khác nhau. Chỉ có enantome (3S, 4R) - (-) được bán trên thị trường.
Paroxetine - Cấu trúc hóa học
Paroxetine có ái lực cao đối với chất vận chuyển tái hấp thu serotonin (SERT) và mạnh hơn và chọn lọc hơn nhiều so với fluoxetine (một loại thuốc chống trầm cảm SSRI khác).
Giống như tất cả các loại thuốc thuộc nhóm SSRI, paroxetine cũng được ưu tiên sử dụng thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA) do dung nạp tốt hơn và giảm tác dụng phụ so với loại sau.
chỉ
Cho những gì bạn sử dụng
Việc sử dụng paroxetine được chỉ định để điều trị các bệnh sau:
- Các đợt trầm cảm lớn;
- Rối loạn ám ảnh cưỡng chế;
- Rối loạn hoảng sợ có hoặc không có agoraphobia;
- Rối loạn lo âu xã hội hoặc ám ảnh sợ xã hội;
- Rối loạn lo âu tổng quát;
- Rối loạn căng thẳng sau chấn thương.
cảnh báo
Nếu bạn bị trầm cảm, có thể tăng nguy cơ suy nghĩ tồi tệ, tự làm hại bản thân và cố gắng tự tử. Vì paroxetine cần một khoảng thời gian 1-4 tuần trước khi biểu hiện hành động trị liệu của nó, bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận cho đến khi có sự cải thiện đáng kể trong các triệu chứng nêu trên.
Paroxetine không nên được sử dụng ở những bệnh nhân dưới 18 tuổi. Tuy nhiên, nếu bác sĩ thấy nó là hoàn toàn cần thiết, anh ta cũng có thể kê toa paroxetine cho loại bệnh nhân này. Điều quan trọng cần biết là việc sử dụng paroxetine của những bệnh nhân này có thể làm tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, cố gắng tự tử và thù địch.
Khi bệnh nhân bước vào giai đoạn hưng cảm, điều trị bằng paroxetine là cần thiết.
Thận trọng khi sử dụng paroxetine ở những bệnh nhân mắc bệnh gan và / hoặc thận đã có từ trước, đặc biệt là nếu nặng.
Vì paroxetine có thể làm thay đổi nồng độ glucose trong máu, nên điều chỉnh liều insulin và / hoặc dùng thuốc trị đái tháo đường có thể cần thiết ở bệnh nhân tiểu đường.
Vì paroxetine có thể gây co giật, cần chú ý đến việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân bị động kinh.
Cần thận trọng khi sử dụng paroxetine ở những bệnh nhân được điều trị bằng liệu pháp điện di (TEC).
Paroxetine có thể gây ra sự gia tăng áp lực bên trong mắt, vì vậy nên cẩn thận khi dùng thuốc cho bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp.
Cần chú ý đến việc sử dụng paroxetine ở những bệnh nhân mắc các bệnh tim mạch trước đó.
Paroxetine có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, vì vậy nếu chảy máu bất thường xảy ra, bạn nên thông báo cho bác sĩ ngay lập tức.
Trước khi ngừng điều trị bằng paroxetine, bác sĩ nên được tư vấn, vì việc ngừng điều trị đột ngột có thể gây ra các triệu chứng cai.
Tương tác
Sử dụng đồng thời paroxetine và các loại thuốc sau đây có thể dẫn đến sự xuất hiện của hội chứng serotonergic, do đó cần tránh sự liên kết của chúng:
- IMAO (chất ức chế monoamin oxydase), như moclobemide ;
- Cố gắng ;
- Triptans (thuốc được sử dụng trong điều trị chứng đau nửa đầu), chẳng hạn như - ví dụ - sumatriptan và almotriptan ;
- Tramadol, thuốc giảm đau opioid;
- Linezolid, một loại kháng sinh;
- Methylene xanh, một chất làm nổi bật trước phẫu thuật;
- Các SSRI khác, chẳng hạn như fluoxetine, sertraline và fluvoxamine ;
- Lithium, một loại thuốc được sử dụng trong điều trị rối loạn lưỡng cực;
- Fentanyl, một loại thuốc giảm đau dạng thuốc phiện;
- Các chế phẩm dựa trên Hypericum (hoặc St. John's Wort), một loại cây có đặc tính chống trầm cảm.
Paroxetine có thể gây ra sự gia tăng nồng độ pimozide trong máu (một loại thuốc dùng để điều trị rối loạn tâm thần), do đó, nên tránh sử dụng đồng thời hai loại thuốc này.
Vì paroxetine được chuyển hóa bởi các men gan, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời các thuốc có khả năng ức chế các enzyme này.
Paroxetine có thể tương tác với một số loại thuốc dùng để điều trị AIDS, chẳng hạn như - ví dụ - ritonavir .
Paroxetine có thể tăng cường hiệu quả - đồng thời tác dụng phụ - của các loại thuốc sau:
- Procyclidine (một loại thuốc dùng để giảm bớt các triệu chứng của bệnh Parkinson);
- Thuốc chống trầm cảm ba vòng, như imipramine và clomipramine ;
- Thuốc chống loạn thần như perfenazine, thioridazine và risperidone ;
- Thuốc điều trị trẻ em bị ADHD (rối loạn tăng động / giảm chú ý), chẳng hạn như Atomoxetine ;
- Thuốc chống loạn nhịp tim, như flecainide ;
- Metoprolol, một loại thuốc dùng để điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp;
- Fenotiazine, một nhóm các phân tử có tác dụng chống loạn thần và kháng histamine;
- Thuốc chống đông máu, chẳng hạn như - ví dụ - acenvitymarol .
Paroxetine có thể tương tác với tamoxifen, một loại thuốc chống ung thư được sử dụng để điều trị ung thư vú.
Cần thận trọng khi dùng paroxetine cho bệnh nhân đang dùng thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu, bao gồm:
- Fenotiazine, như - ví dụ - chlorpromazine ;
- Clozapine, một loại thuốc được sử dụng trong điều trị tâm thần phân liệt;
- Thuốc chống trầm cảm ba vòng ;
- Axit axetylsalicylic ;
- NSAID (thuốc chống viêm không steroid), chẳng hạn như - ví dụ - ibuprofen hoặc celecoxib .
Nên tránh sử dụng đồng thời paroxetine và rượu .
Paroxetine có thể gây ra tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc, vì vậy cần thận trọng.
Trong mọi trường hợp, tốt nhất là thông báo cho bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng - hoặc gần đây đã được thuê - các loại thuốc khác dưới mọi hình thức.
Tác dụng phụ
Paroxetine có thể gây ra các tác dụng phụ khác nhau mặc dù không phải tất cả chúng đều biểu hiện. Trên thực tế, mỗi bệnh nhân có độ nhạy cảm riêng đối với thuốc và người ta nói rằng các tác dụng phụ đều biểu hiện và với cường độ như nhau ở mỗi cá nhân.
Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra sau khi điều trị bằng paroxetine.
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết
Điều trị bằng paroxetine có thể gây ra các rối loạn của hệ thống chịu trách nhiệm sản xuất các tế bào máu (hệ thống tạo máu). Những rối loạn này có thể làm tăng giảm tiểu cầu, tức là giảm nồng độ tiểu cầu trong máu. Giảm này làm tăng nguy cơ bầm tím, chảy máu bất thường và / hoặc chảy máu.
Phản ứng dị ứng
Paroxetine có thể kích hoạt phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm. Những phản ứng này có thể xảy ra ở dạng nổi mề đay hoặc ngứa. Hoặc, cổ họng, lưỡi hoặc da có thể bị sưng do khó thở và / hoặc ngứa.
Rối loạn nội tiết
Liệu pháp paroxetine có thể gây ra hội chứng bài tiết hormone chống bài niệu không phù hợp (SIADH) - do đó - có thể dẫn đến sự xuất hiện của giữ nước và hạ natri máu (giảm nồng độ natri trong máu).
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Paroxetine có thể gây tăng mức cholesterol trong máu và giảm sự thèm ăn. Thuốc cũng có thể thúc đẩy hạ natri máu, đặc biệt là ở những bệnh nhân lớn tuổi.
Rối loạn tâm thần
Điều trị bằng paroxetine có thể gây ra các rối loạn tâm thần khác nhau, bao gồm:
- buồn ngủ;
- kích động;
- mất ngủ;
- Những giấc mơ bất thường và những cơn ác mộng;
- Lẫn lộn;
- ảo giác;
- Thời kỳ điên cuồng;
- lo lắng;
- Các cuộc tấn công hoảng loạn;
- mất nhân cách;
- bồn chồn;
- Akathisia, tức là không thể ngồi hoặc đứng yên;
- Tự làm hại và / hoặc ý nghĩ hoặc hành vi tự tử.
Rối loạn hệ thần kinh
Trong số các rối loạn của hệ thống thần kinh có thể được gây ra bằng liệu pháp paroxetine, chúng tôi nhớ lại:
- Khó tập trung;
- chóng mặt;
- run;
- nhức đầu;
- Rối loạn ngoại tháp, hoặc các triệu chứng giống Parkinson;
- Cơn co giật hoặc co giật do động kinh;
- Hội chứng chân không nghỉ ngơi.
Hội chứng serotoninergic
Hội chứng này có thể xảy ra đặc biệt nếu paroxetine được dùng đồng thời với các thuốc cũng có khả năng làm tăng truyền serotoninergic. Nó cũng được định nghĩa là ngộ độc serotonin và được gây ra bởi sự dư thừa hoạt động serotonergic ở cấp độ của hệ thống thần kinh trung ương. Nhiễm độc serotonin có thể xảy ra ở dạng nhẹ, trung bình hoặc nặng.
Các triệu chứng có thể phát sinh là:
- nhịp tim nhanh;
- ớn lạnh;
- Tăng tiết mồ hôi;
- nhức đầu;
- Bệnh nấm da (giãn đồng tử);
- run;
- Myoclonia (co thắt ngắn và không tự nguyện của một cơ hoặc một nhóm cơ);
- co thắt;
- Những phản xạ nổi bật.
- Sự tích tụ của tiếng ồn đường ruột (borborigmi);
- tiêu chảy;
- Tăng huyết áp động mạch;
- Sốt.
Bệnh nhân cũng có thể rơi vào trạng thái sốc với nhiệt độ cơ thể vượt quá 40 ° C.
Tiêu cơ vân (vỡ các tế bào cơ xương và giải phóng các chất có trong cơ trong máu), co giật và suy thận cũng có thể xảy ra.
Rối loạn mắt
Paroxetine có thể gây mờ mắt và bệnh nấm (giãn đồng tử). Ngoài ra, thuốc cũng có thể gây tăng áp lực nội nhãn đột ngột (bệnh tăng nhãn áp cấp tính).
Rối loạn tai
Điều trị bằng paroxetine có thể gây ra chứng ù tai, nghĩa là rối loạn thính giác đặc trưng bởi nhận thức về tiếng ồn như ù, xào xạc, rít, huýt sáo, leng keng, v.v.
Bệnh tim mạch
Ở mức độ tim, paroxetine có thể gây nhịp nhanh xoang hoặc nhịp tim chậm.
Tuy nhiên, ở cấp độ mạch máu, thuốc có thể gây tăng hoặc giảm huyết áp thoáng qua.
Rối loạn tiêu hóa
Sau khi dùng paroxetine, buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc táo bón và khô miệng có thể xảy ra. Xuất huyết tiêu hóa cũng có thể xảy ra.
Rối loạn gan mật
Điều trị bằng paroxetine có thể dẫn đến tăng men gan. Hơn nữa, thuốc có thể có lợi cho sự xuất hiện của viêm gan, đôi khi liên quan đến vàng da và / hoặc suy gan.
Rối loạn da và mô da
Paroxetine có thể gây tăng tiết mồ hôi, nổi mẩn da, ngứa và phản ứng nhạy cảm ánh sáng. Phản ứng da nghiêm trọng hơn cũng có thể xảy ra, chẳng hạn như hội chứng Stevens-Johnson (một biến thể của ban đỏ đa hình) và hoại tử biểu bì độc hại.
Rối loạn thận và tiết niệu
Điều trị bằng paroxetine có thể gây bí tiểu và tiểu không tự chủ.
Hệ thống sinh sản và rối loạn vú
Điều trị bằng paroxetine có thể gây rối loạn chức năng tình dục, chẳng hạn như mất ham muốn tình dục, vấn đề xuất tinh, bất lực nam giới và không thể đạt được cực khoái. Ngoài ra, paroxetine có thể gây tăng prolactin máu (tức là tăng nồng độ hormone prolactin trong máu) có thể dẫn đến bài tiết sữa bất thường (galactorrorr) ở cả phụ nữ và nam giới.
Cuối cùng, thuốc có thể gây ra priapism, đó là sự cương cứng lâu dài và đau đớn không kèm theo hưng phấn tình dục.
Triệu chứng đáng ngờ
Nếu điều trị bằng paroxetine bị gián đoạn đột ngột, cái gọi là triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra. Những triệu chứng này là:
- chóng mặt;
- Rối loạn cảm giác;
- Rối loạn giấc ngủ;
- lo lắng;
- nhức đầu;
- kích động;
- đổ mồ hôi;
- run;
- buồn nôn;
- Lẫn lộn;
- Bất ổn về cảm xúc;
- đánh trống ngực;
- Rối loạn thị giác;
- tiêu chảy;
- Cáu gắt.
Những triệu chứng này - thường - là tự giới hạn, nhưng bạn vẫn nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi ngừng điều trị bằng paroxetine.
Gãy xương
Ở những bệnh nhân dùng paroxetine - hoặc các loại thuốc khác thuộc loại này - tăng nguy cơ gãy xương đã được quan sát.
Tác dụng phụ khác
Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra do dùng paroxetine là:
- Ngáp thường xuyên;
- Tăng trọng lượng cơ thể;
- Đau cơ và / hoặc đau khớp;
- mệt mỏi;
- suy nhược;
- Phù ngoại biên.
quá liều
Trong trường hợp quá liều paroxetine, bạn nên liên hệ ngay với bác sĩ hoặc đến trung tâm bệnh viện gần nhất. Các triệu chứng có thể xảy ra sau khi uống thuốc quá liều là:
- nôn mửa;
- giãn đồng tử;
- nhức đầu;
- sốt;
- Biến đổi huyết áp;
- lo lắng;
- kích động;
- nhịp tim nhanh;
- Run.
Cơ chế hoạt động
Như đã đề cập ở trên, paroxetine là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc.
Serotonin (5-HT) được tổng hợp trong các đầu dây thần kinh trước thần kinh và được giải phóng vào khớp thần kinh (khoảng trống giữa các đầu dây thần kinh tiền synap và sau synap) sau các kích thích nhất định.
Sau khi được giải phóng bởi sự chấm dứt thần kinh, 5-HT tương tác với các thụ thể của nó, cả trước và sau synap. Sau khi thực hiện hành động của mình, serotonin liên kết với chất vận chuyển vận hành quá trình tái hấp thu (SERT) của nó và được báo cáo bên trong sự chấm dứt trước khi sinh.
Paroxetine là một chất ức chế mạnh SERT và - bằng cách liên kết với nó thay vì serotonin - khiến nó tồn tại trong không gian synap trong một thời gian dài, cho phép nó tiếp tục tương tác với các thụ thể sau synap của chính nó. Việc tăng cường truyền serotoninergic gây ra cho phép cải thiện các bệnh lý tâm thần được điều trị.
Hướng dẫn sử dụng - Posology
Paroxetine có sẵn cho uống dưới dạng viên nén. Thuốc nên được dùng tốt nhất vào buổi sáng với đầy bụng. Các viên thuốc nên được nuốt cả viên, không cần nhai.
Liều lượng paroxetine nên được thiết lập bởi bác sĩ trên cơ sở cá nhân, tùy thuộc vào bệnh lý được điều trị và tình trạng của bệnh nhân.
Trong trường hợp suy giảm chức năng gan và / hoặc thận, có thể cần phải điều chỉnh liều dùng.
Sau đây là liều paroxetine thường được sử dụng.
Các giai đoạn trầm cảm chính
Liều khởi đầu thông thường của paroxetine là 20 mg thuốc, được uống mỗi ngày một lần. Liều có thể được tăng dần lên đến tối đa 50 mg hoạt chất.
Rối loạn ám ảnh cưỡng chế
Liều dùng của thuốc ban đầu là 20 mg thuốc mỗi ngày, có thể tăng lên 40 mg mỗi ngày, được dùng với liều chia. Bác sĩ của bạn có thể tăng liều - trong trường hợp đáp ứng không đầy đủ - lên đến tối đa 60 mg paroxetine mỗi ngày.
Rối loạn hoảng sợ có hoặc không có agoraphobia
Liều khởi đầu thông thường của paroxetine là 10 mg mỗi ngày. Sau đó, lượng thuốc được tăng lên đến 40 mg, được dùng thành hai lần chia.
Trong trường hợp đáp ứng không đầy đủ từ bệnh nhân, bác sĩ có thể quyết định tăng dần liều lên đến tối đa 60 mg paroxetine mỗi ngày.
Rối loạn lo âu xã hội / ám ảnh xã hội, rối loạn lo âu tổng quát và rối loạn căng thẳng sau chấn thương
Liều paroxetine được khuyến nghị là 20 mg mỗi ngày. Trong trường hợp đáp ứng không đầy đủ, bác sĩ có thể quyết định tăng dần liều tới tối đa 50 mg hoạt chất mỗi ngày.
Dùng cho người già
Liều paroxetine thông thường giống như liều dùng cho bệnh nhân trưởng thành, nhưng liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 40 mg mỗi ngày.
Mang thai và cho con bú
Một số nghiên cứu đã nhấn mạnh nguy cơ dị tật tim ở trẻ sơ sinh có mẹ uống paroxetine trong những tháng đầu của thai kỳ
Ngoài ra - khi các loại thuốc như paroxetine được dùng trong ba tháng cuối của thai kỳ - nó có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN) được biểu hiện bằng tốc độ hô hấp tăng và màu da hơi xanh. Ngoài ra, các triệu chứng có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh, chẳng hạn như khó ngủ hoặc cho ăn, khó thở, tím tái, nhiệt độ cơ thể không ổn định, nôn mửa, khóc liên tục, cứng cơ hoặc yếu, lờ đờ, run, hồi hộp hoặc co giật. Thông thường, những triệu chứng này xảy ra trong vòng 24 giờ sau khi sinh.
Paroxetine - mặc dù với số lượng nhỏ - được bài tiết qua sữa mẹ.
Vì những lý do nêu trên, phụ nữ mang thai hoặc cho con bú nên tìm lời khuyên từ bác sĩ trước khi dùng paroxetine và đánh giá cẩn thận tỷ lệ rủi ro - lợi ích có được từ việc sử dụng nó.
Chống chỉ định
Việc sử dụng paroxetine chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Được biết quá mẫn cảm với paroxetine;
- Ở những bệnh nhân đã điều trị bằng IMAO;
- Ở bệnh nhân dùng pimozide (thuốc chống loạn thần);
- Ở những bệnh nhân dùng thioridazine (một loại thuốc chống loạn thần khác);
- Ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
