Thuốc xơ: Chúng là gì? bởi I.Randi

tổng quát

Thuốc fibrated là thuốc dùng để giảm triglyceride và cholesterol trong máu.

Do đó, việc sử dụng các loại thuốc này được chỉ định ở tất cả các bệnh nhân có nồng độ chất béo trong máu cao đến mức tạo thành một tình trạng bệnh lý có khả năng ảnh hưởng đến sức khỏe và gây nguy hiểm đến tính mạng.

Thuốc fibrated có thể được dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp trị liệu với các thuốc khác được chỉ định để điều trị rối loạn lipid máu, chẳng hạn như statin . Tuy nhiên, cần lưu ý rằng fibrate không phải là thuốc lựa chọn đầu tiên để điều trị tăng cholesterol máu và tăng triglyceride máu.

Tôi là gì

Thuốc sợi là gì?

Thuốc fibrated là một nhóm thuốc có khả năng làm giảm nồng độ cholesterol và triglyceride trong huyết tương. Thành thật mà nói, rất tốt để xác định rằng fibrate có khả năng làm giảm mức độ chất béo trung tính cao hơn so với cholesterol, vì lý do này, chúng có xu hướng được sử dụng khi tăng triglyceride máu cũng liên quan đến tăng cholesterol máu.

Từ quan điểm hóa học, fibrate là chất tương tự của axit phenoxyisobutyric ; về vấn đề này, người ta nhớ lại rằng, đối với sự phát triển của hành động trị liệu, sự hiện diện của nhóm isobutyric có tầm quan trọng cơ bản. Trên thực tế, các fibrate hiện có trên thị trường là các sản phẩm trở nên hoạt động - thực hiện hoạt động của chúng - chỉ sau khi chúng đáp ứng được sự trao đổi chất.

Nguyên tắc hoạt động thuộc nhóm Fibrate

Các thành phần hoạt động thuộc nhóm fibrate được sử dụng trong lĩnh vực trị liệu ở Ý là:

Fenofibrate ;
Đá quý ;
Các bezafibrate .

Fenofibrate có sẵn trong các sản phẩm thuốc cả dưới dạng hoạt chất duy nhất và kết hợp với statin.

Bạn có biết rằng ...

Mặc dù hiệp hội fibrati-statin là một phần trong điều trị rối loạn lipid máu khác nhau, nhưng nó gây ra một số nghi ngờ về sự an toàn của việc sử dụng. Cụ thể hơn, những mối quan tâm chính phát sinh từ việc sử dụng kết hợp hai nhóm thuốc này liên quan đến sự gia tăng tiềm năng nguy cơ phát triển bệnh cơ. Nguy cơ gia tăng này dường như lớn hơn khi thuốc fibrate gemfibrozil có liên quan đến statin. Không phải ngẫu nhiên mà các sản phẩm thuốc hiện có ở Ý có chứa fibrate và statin trong hiệp hội được dựa trên fenofibrate.

Sơ lược về lịch sử của thuốc dạng sợi

Tác dụng hạ lipid của thuốc đã được chuẩn hóa được phát hiện vào năm 1962 bởi hai nhà nghiên cứu của Imeprial Chemical Industries, nhưng mãi đến năm 1967, tổ tiên của lớp fibrate - cụ thể là clofibrate - đã được ủy quyền tiếp thị trên thị trường Hoa Kỳ từ FDA (Cục quản lý thực phẩm và dược phẩm). Tuy nhiên, dựa trên dữ liệu thu thập được trong những năm mà hoạt chất này được đưa vào trị liệu, người ta nhận thấy rằng, mặc dù nó có thể làm giảm mức cholesterol trong máu, nhưng nó không có khả năng làm giảm các sự kiện tim mạch gây tử vong do các điều kiện tăng cholesterol máu và tăng triglyceride máu. Thêm vào đó, nó đã được quan sát thấy rằng việc sử dụng cùng một nguyên tắc hoạt động trong lĩnh vực trị liệu có liên quan chặt chẽ với các trường hợp tính toán đường mật. Do đó, clofibrate rơi vào tình trạng không sử dụng các loại thuốc được điều trị khác được coi là hiệu quả và an toàn hơn, chẳng hạn như fenofibrate (có sẵn ở một số nước châu Âu đầu năm 1975) và gemfibrozil (được giới thiệu trong trị liệu năm 1981).

Chỉ định điều trị

Khi nào nên sử dụng thuốc dạng sợi

Thuốc xơ không được coi là thuốc lựa chọn đầu tiên trong điều trị rối loạn lipid máu, trên thực tế, chúng chỉ được sử dụng khi các chiến lược không dùng thuốc trong điều trị rối loạn lipid máu (chế độ ăn uống, giảm cân, hoạt động thể chất, v.v.) không hiệu quả, hoặc khi không có thể quản lý các loại thuốc của sự lựa chọn đầu tiên.

Chi tiết hơn, việc sử dụng nhóm thuốc này được chỉ định:

Trong điều trị rối loạn lipid máu đặc trưng bởi sự gia tăng nồng độ triglyceride không đáp ứng với điều trị chế độ ăn uống;
Trong điều trị rối loạn lipid máu hỗn hợp đặc trưng bởi cả tăng cholesterol máu và tăng triglyceride máu khi điều trị sau có tầm quan trọng lâm sàng lớn hơn và khi điều trị chế độ ăn uống không mang lại hiệu quả mong muốn;
Trong điều trị tăng triglyceride máu nặng có liên quan hoặc không có giá trị HDL thấp;
Trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát khi sử dụng statin bị chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Ngoài những điều trên, việc sử dụng fibrate cũng được chỉ định ở bệnh nhân nam để ngăn ngừa nguy cơ mắc bệnh tim mạch khi có nồng độ cholesterol trong máu cao và khi không thể sử dụng statin.

Lưu ý

Vì các chỉ định điều trị có thể thay đổi tùy theo thành phần hoạt chất cần sử dụng, để biết thông tin chi tiết và đầy đủ, vui lòng tham khảo tờ rơi gói của sản phẩm thuốc theo chỉ định của bác sĩ.

Cơ chế hoạt động

Làm thế nào để thuốc sợi làm việc?

Như đã đề cập, thuốc fibrate có khả năng làm giảm nồng độ triglyceride trong máu rõ rệt hơn so với mức cholesterol cao; tuy nhiên, cơ chế hoạt động chính xác mà các loại thuốc này thực hiện hoạt động của chúng vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Mặc dù vậy, nó đã được chứng minh rằng fibrate:

Chúng làm giảm đáng kể VLDL (Lipoprotein mật độ rất thấp),
lipoprotein có nhiều chất béo trung tính);
Chúng gây ra sự gia tăng vừa phải HDL (Lipoprotein mật độ cao, còn được gọi là "cholesterol tốt", chúng là các lipoprotein có hàm lượng chất béo trung tính rất thấp nhưng hàm lượng cholesterol cao);
Chúng tạo ra các hiệu ứng khác nhau đối với LDL (Lipoprotein mật độ thấp, lipoprotein có hàm lượng triglyceride thấp nhưng chứa lượng cholesterol cao hơn).

Các nghiên cứu được thực hiện cho thấy rằng việc giảm nồng độ VLDL chủ yếu là do hai cơ chế tác dụng của thuốc fibrate, như: kích thích lipoprotein lipase (enzyme chịu trách nhiệm loại bỏ triglyceride khỏi VLDL) và kích thích oxy hóa axit béo qua trung gian bởi các thụ thể được kích hoạt bởi các chất tăng sinh peroxisomal thuộc loại alpha (PPARα).

Mặt khác, ảnh hưởng của việc tăng HDL dường như được phát huy thông qua việc tăng tổng hợp apolipoprotein A - 1 .

Ngoài ra, tất cả các fibrate đều có thể đẩy nhanh quá trình chuyển và loại bỏ cholesterol ra khỏi gan .

Để biết thêm thông tin về hiệu quả của thuốc fibrate, xem thêm: Fibrate và Cholesterol.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ gây ra thuốc sợi?

Mặc dù các tác dụng phụ có thể thay đổi một chút tùy thuộc vào hoạt chất được kê đơn cho bệnh nhân, một số trong số chúng là phổ biến cho cả lớp fibrate. Chi tiết hơn, sau khi điều trị bằng fibrate, có thể phải đối mặt với sự phát triển của các tác dụng phụ như:

nhức đầu;
Các triệu chứng tiêu hóa, như buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy và đầy hơi;
viêm tụy;
Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu;
Sỏi túi mật, ứ mật, vàng da ứ mật, chức năng gan bất thường và viêm gan;
Yếu cơ, đau cơ, đau khớp, tiêu cơ vân;
Bất lực và thay đổi trong ham muốn tình dục.

Hơn nữa, chúng ta không được quên khả năng xảy ra phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm.

Tuy nhiên, bất chấp những gì đã nói cho đến nay, fibrate vẫn được dung nạp tốt bởi hầu hết bệnh nhân.

Mang thai và cho con bú

Thuốc sợi có thể được sử dụng trong thai kỳ và trong khi cho con bú?

Mặc dù các nghiên cứu trên động vật không báo cáo các trường hợp gây quái thai do sử dụng fibrate trong thời kỳ mang thai, nhưng không có nghiên cứu đầy đủ về sự an toàn của việc sử dụng sản phẩm ở phụ nữ mang thai. Vì lý do này, việc sử dụng thuốc fibrated thường chống chỉ định ở phụ nữ mang thai.

Tương tự, người ta không biết liệu fibrate có được bài tiết qua sữa mẹ hay không; do đó, như một biện pháp phòng ngừa, việc sử dụng chúng cũng bị chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.

Chống chỉ định

Khi không sử dụng thuốc dạng sợi

Đối với các tác dụng phụ, ngay cả các chống chỉ định với việc sử dụng thuốc fibrated có thể thay đổi một chút tùy thuộc vào các thành phần hoạt động cần được sử dụng. Tuy nhiên, có thể nói rằng việc sử dụng thuốc fibrate - cả trong đơn trị liệu và điều trị kết hợp - bị chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Được biết quá mẫn cảm với hoạt chất và / hoặc bất kỳ tá dược nào có trong sản phẩm thuốc được sử dụng;
Ở những bệnh nhân mắc bệnh gan, ngoại trừ gan nhiễm mỡ vì đây là tình trạng thường xuyên liên quan đến tăng triglyceride máu;
Ở những bệnh nhân bị suy thận và trải qua lọc máu thận;
Ở bệnh nhân bị bệnh túi mật đặc trưng bởi sỏi túi mật hay không;
Ở những bệnh nhân đã trải qua các phản ứng quang hóa hoặc phototoxic sau khi dùng fibrate;
Trong thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú.

Cuối cùng, cần lưu ý rằng việc sử dụng thuốc fibrated kết hợp với statin thường chống chỉ định ở những bệnh nhân có yếu tố ảnh hưởng đến bệnh cơ (ví dụ, suy thận, nhiễm trùng nặng, tiểu đường, suy giáp, tuổi cao, v.v.) .