OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® là thuốc dựa trên Olmesartan medoxomil

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc chống tăng huyết áp - thuốc đối kháng angiotensin II

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp động mạch thiết yếu, trong đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác trong trường hợp đáp ứng thấp.

Cơ chế hoạt động OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Olmesartan medoxomil, hoạt chất của OLMETEC ® là một loại thuốc được sử dụng bằng đường uống. Khi đạt đến mức ruột, nó chủ yếu được thủy phân ở dạng hoạt động, olmesartan và được hấp thụ, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng hai giờ kể từ khi uống. Ở mức độ huyết tương, có thể quan sát một lượng bằng khoảng 25, 6% liều dùng, điều này cho thấy khả dụng sinh học tương đối thấp. Giống như các thành phần hoạt động khác cùng loại dược phẩm, olmesartan hoạt động bằng cách đối kháng với tác dụng sinh học của angiotensin II, thông qua liên kết ái lực ổn định và cao với thụ thể AT1 của nó. Cơ chế này dẫn đến sự gia tăng nồng độ angiontesin I và II trong huyết tương, giảm nồng độ aldosterone huyết thanh và tác dụng giãn mạch, đảm bảo giảm huyết áp trong vòng 24 giờ sau khi uống, giúp ổn định - tự tối ưu hóa khoảng - vào tuần thứ hai của trị liệu.

Sau khi hoàn thành hành động của mình, thường sau khoảng 15 giờ, olmesartan được loại bỏ nguyên vẹn chủ yếu qua phân và một phần nhỏ với nước tiểu.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL TRÊN SỨC KHỎE CARDIOVASCULAR

Được biết, angiotensin II tạo ra - trong điều kiện bệnh lý - sự tăng động của các thụ thể AT1, tạo ra một loạt các sự kiện được thực hiện cả khi tăng huyết áp, nhưng cũng gây tổn thương mạch máu quan trọng, gây phơi nhiễm bệnh nhân có nguy cơ tai nạn tim mạch. Olmesartan medoxomil, bên cạnh việc dung nạp tốt và hiệu quả trong việc làm giảm huyết áp, cũng tỏ ra hữu ích trong việc bảo vệ các mạch khỏi sự xúc phạm viêm, làm giảm đường kính của các mảng xơ vữa động mạch và tăng số lượng tế bào tiền thân của các tế bào nội mô, có lẽ thông qua các cơ chế không tương quan trực tiếp với giảm áp.

2. BẢO MẬT CỦA MEDOXOMIL OLMESARTAN TRONG BỆNH NHÂN THỦY LỰC

J Hypertens. 2010 tháng 11; 28 (11): 2342-50.

Ứng dụng chính của olmesartan medoxomil vẫn là tăng huyết áp nặng. Hầu hết các chiến lược điều trị liên quan đến việc kết hợp hoạt chất này với các thuốc hạ huyết áp khác, hoạt động trên các con đường trao đổi chất khác. Nghiên cứu trong câu hỏi đánh giá không chỉ hiệu quả của liệu pháp trong việc giảm huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp, mà còn cả sự tuân thủ và sự an toàn của điều trị. Ngoài việc giảm tâm thu trung bình khoảng 17mmHg và tâm trương là 10 mmHg, kết quả cho thấy khả năng dung nạp tuyệt vời của thuốc, với các tác dụng phụ rất hiếm gặp và không đáng kể về mặt lâm sàng.

3. HIỆU QUẢ CỦA MEDOXOMIL OLMESARTAN TRONG HỢP TÁC TRONG ĐIỀU TRỊ THỦY LỰC

Nghiên cứu được đề cập chỉ là một ví dụ trong nhiều nghiên cứu trong tài liệu cho thấy hiệu quả của thuốc kết hợp olmesartan medoxomil và các thuốc hạ huyết áp khác, trong việc cải thiện mức huyết áp của bệnh nhân bị tăng huyết áp. Ví dụ, trong nghiên cứu này được thực hiện trên khoảng 1017 bệnh nhân - với huyết áp tâm thu và tâm trương trung bình hơn 140/90 mmHg - liệu pháp kết hợp trong tám tuần với olmesartan medoxomil / amlodipine, đảm bảo giảm trung bình khoảng 17mmHg cho tâm thu và 10 cho tâm trương.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

OLMETEC ® 10/20 / 40 mg oloxartan medoxomil: trong điều trị tăng huyết áp động mạch thiết yếu, liều ban đầu nên là 10 mg mỗi ngày, uống bất kể bữa ăn. Trong trường hợp giảm tác dụng, và luôn được giám sát y tế nghiêm ngặt, có thể tăng liều tới 40mg / ngày. Trong một số trường hợp, để tránh tăng liều quá lớn, các thuốc hạ huyết áp khác như hydrochlorothiazide có thể được kết hợp với OLMETEC ®. Trong mọi trường hợp, phác đồ điều trị nhất thiết phải được bác sĩ mô tả sau khi đánh giá cẩn thận về sức khỏe của bệnh nhân, xem xét rằng trong một số loại có nguy cơ, như ở những đối tượng bị suy giảm chức năng gan và thận, liều tối đa được phép thấp hơn cho những người được chỉ định trước đó.

TRONG MỌI TRƯỜNG HỢP, TRƯỚC KHI ĐÁNH GIÁ CỦA OLMETEC ® Olmesartan medoxomil - NÓ CẦN THIẾT PHẢI TRÌNH BÀY VÀ KIỂM SOÁT CỦA BÁC S OW RIÊNG CỦA BẠN.

Cảnh báo OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Trong trường hợp suy giảm chức năng thận và gan, trước và trong khi điều trị với OLMETEC ®, nên thường xuyên theo dõi nồng độ điện giải trong huyết tương, chẳng hạn như natri và kali và creatinine. Như dự đoán, trong những trường hợp này, liều lượng nên được xem xét, đặc biệt là ở liều tối đa.

Trong trường hợp bệnh thận hoặc gan nặng, việc sử dụng thuốc này không được khuyến cáo.

Hơn nữa, mất nước (thường gặp ở bệnh nhân cao tuổi), bệnh đường tiêu hóa, suy thận, tiểu đường và sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, có thể - kết hợp với việc sử dụng OLMETEC ® làm tăng nguy cơ tăng kali máu, với các tác dụng có thể xảy ra. cũng thế chấp nghiêm trọng.

Phải đặc biệt chú ý ở những bệnh nhân mắc các bệnh - như hẹp động mạch thận và suy tim sung huyết nặng - trong đó trương lực mạch máu phụ thuộc rất nhiều vào hệ thống renin-angiotensin, vì vậy việc sử dụng thuốc này có thể gây ra khủng hoảng giảm thể tích.

Cũng như các thuốc đối kháng khác của angiontesin II, tác dụng điều trị của OLMETEC ® dường như bị giảm ở bệnh nhân da đen, có lẽ là do mức độ renin có sẵn thấp.

Sự hiện diện của lactose như một tá dược có thể gây ra các phản ứng bất lợi ở mức độ khác nhau ở những bệnh nhân không dung nạp với đường hoặc galactose này, bị ảnh hưởng bởi sự thiếu hụt enzyme hoặc các vấn đề kém hấp thu.

Cuối cùng, ngay cả khi không có bằng chứng liên quan trực tiếp đến việc sử dụng olmesartan với suy giảm kỹ năng lái xe và sử dụng máy thông thường, cần lưu ý rằng một số tác dụng phụ liên quan đến trị liệu chống tăng huyết áp, như chóng mặt và buồn ngủ, có thể làm giảm khả năng bình thường. nhận thức và phản ứng của bệnh nhân.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Việc sử dụng OLMETEC ® trong suốt thai kỳ được khuyến khích nghiêm ngặt, vì sự hiện diện của các nghiên cứu cho thấy tác dụng gây quái thai do thuốc đối kháng angiotensin II gây ra, cũng xem xét các tác dụng huyết động mà thuốc hạ huyết áp có thể xác định (giảm tưới máu máu thai nhi, hạ huyết áp thai nhi, oligohydramnios), với sự gia tăng nguy cơ bất thường và chậm trễ trong sự phát triển của thai nhi bình thường.

Chỉ định tương tự có thể được kéo dài đến thời kỳ cho con bú, với sự có mặt của các nghiên cứu (mặc dù chỉ trên động vật thí nghiệm) cho thấy olmesartan được tiết vào sữa mẹ như thế nào.

Tương tác

OLMETEC ® hoạt chất của nó có thể tương tác với các loại thuốc sau:

Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali và bổ sung kali, dẫn đến tăng kali máu;
Thuốc hạ huyết áp, với sự gia tăng hiệu quả hạ huyết áp; tính năng này, nếu được điều chế tốt, có thể được sử dụng cho mục đích trị liệu, nhưng nếu quản lý kém, nó có thể làm tăng nguy cơ khủng hoảng hạ huyết áp;
Thuốc chống viêm không steroid, làm thay đổi cân bằng điện giải bình thường, có thể làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận;
Liti, khi được thay đổi dược động học, có thể làm tăng độc tính tế bào.

Chống chỉ định OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® chống chỉ định trong các trường hợp quá mẫn cảm với một trong các thành phần và chất chuyển hóa của nó, trong trường hợp tắc nghẽn đường mật, suy gan và thận nặng, và trong khi mang thai và cho con bú.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Các thử nghiệm lâm sàng khác nhau cho thấy khả năng dung nạp tốt của thuốc, với các phản ứng bất lợi không đáng kể về mặt lâm sàng và thoáng qua. Chóng mặt, chuột rút cơ bắp, đau cơ, ho và các triệu chứng dạ dày-ruột là một trong những triệu chứng được báo cáo phổ biến nhất.

Tuy nhiên, cần lưu ý rằng, mặc dù rất hiếm, một số phản ứng có hại quan trọng trên lâm sàng có thể xảy ra ở các loại bệnh nhân cụ thể có nguy cơ hoặc trong trường hợp tương tác thuốc, và xác định tăng kali máu, suy thận, chức năng gan bất thường và giảm tiểu cầu.

Thuốc OLMETEC ® dường như được dung nạp tốt và các trường hợp quá mẫn, chủ yếu xảy ra với các triệu chứng dạ dày-ruột và da, rất hiếm.