Lorazepam là một loại thuốc có đặc tính giải lo âu, an thần, chống co giật và giãn cơ. Từ quan điểm hóa học, lorazepam là một loại thuốc benzodiazepine. Nó được bán trên thị trường Ý lần đầu tiên dưới tên Tavor ®.
chỉ
Cho những gì bạn sử dụng
Lorazepam - Cấu trúc hóa học
Các chỉ định điều trị của lorazepam thay đổi tùy theo dạng dược phẩm và - do đó - đường dùng thuốc được thực hiện.
Lorazepam tiêm
Việc sử dụng lorazepam tiêm được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Tiền đề gây mê để giảm bớt lo lắng;
- Triệu chứng giảm đau thần kinh cấp tính hoặc tâm thần lo lắng;
- Điều trị các trạng thái động kinh do các loại khác nhau của động kinh một phần và tổng quát.
Lorazepam cho uống
Trong trường hợp này, việc sử dụng lorazepam được chỉ định để điều trị:
- lo lắng;
- Căng thẳng và các biểu hiện soma hoặc tâm thần liên quan đến hội chứng lo lắng;
- Mất ngủ.
cảnh báo
Lorazepam nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu và / hoặc ma túy.
Việc sử dụng lorazepam có thể gây ức chế hô hấp với kết quả thậm chí gây tử vong. Do đó, bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận.
Sau khi sử dụng lặp đi lặp lại và lâu dài, dung nạp với lorazepam có thể phát triển. Đó là, có sự giảm tác dụng thôi miên gây ra bởi thuốc.
Lorazepam có thể gây ra chứng loạn sắc máu và tăng mức men gan trong máu. Do đó, xét nghiệm máu định kỳ được khuyến khích.
Vì lorazepam có thể gây hạ huyết áp, nên thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân bị hạ huyết áp có thể dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng về tim và mạch máu não.
Kiểm tra thường xuyên là cần thiết vì các rối loạn của đường tiêu hóa trên mà lorazepam có thể gây ra.
Mặc dù lorazepam tiêm được chỉ định để điều trị các trạng thái động kinh, rất thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân bị động kinh, vì ngừng hô hấp hoặc tắc nghẽn đường thở một phần có thể xảy ra. Do đó, loại bệnh nhân này phải được theo dõi chặt chẽ.
Tuy nhiên, lorazepam không được chỉ định để điều trị duy trì động kinh. Sau khi kiểm soát được cơn động kinh đạt được, cần phải sử dụng các loại thuốc phù hợp hơn để ngăn chặn các cuộc tấn công mới.
Lorazepam tiêm nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi, ở bệnh nhân dự trữ phổi hạn chế và ở bệnh nhân mất khả năng tuần hoàn tim, vì ngưng thở và / hoặc ngừng tim do thiếu oxy có thể xảy ra.
Lorazepam tiêm không nên được tiêm trong động mạch, vì nó có thể gây co thắt động mạch có thể dẫn đến hoại thư.
Bệnh nhân được dùng lorazepam tiêm nên được theo dõi trong ít nhất 24 giờ sau lần dùng cuối cùng.
Cần thận trọng khi dùng lorazepam ở bệnh nhân cao tuổi, ở bệnh nhân suy nhược và ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan và / hoặc thận.
Lorazepam không nên được sử dụng một mình để điều trị chứng lo âu liên quan đến trầm cảm.
Lorazepam có thể gây ra các hiệu ứng có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc, do đó những hoạt động này phải tránh.
Tương tác
Sử dụng đồng thời lorazepam và haloperidol (thuốc chống loạn thần) có thể gây ngưng thở, nhịp tim chậm, ngừng tim, hôn mê và tử vong.
Tác dụng an thần của lorazepam được tăng lên khi uống rượu đồng thời, do đó, nên tránh sự liên quan này.
Tác dụng trầm cảm trên hệ thần kinh trung ương do lorazepam gây ra được tăng lên khi sử dụng đồng thời các thuốc sau:
- Barbiturat ;
- Thuốc chống loạn thần ;
- Thuốc thôi miên, thuốc an thần và giải lo âu ;
- Thuốc chống trầm cảm ;
- Thuốc giảm đau opioid;
- Thuốc gây mê ;
- Thuốc chống động kinh;
- Thuốc kháng histamine an thần .
Tuy nhiên, sử dụng đồng thời thuốc giảm đau lorazepam và opioid cũng có thể thúc đẩy sự gia tăng hưng phấn và - do đó - làm tăng sự phụ thuộc vào tâm lý.
Phối hợp sử dụng lorazepam và scopolamine tiêm (một chất đối kháng thụ thể muscarinic) có thể dẫn đến tăng an thần, ảo giác và hành vi phi lý.
Sử dụng đồng thời lorazepam và loxapine (thuốc chống loạn thần) có thể gây choáng quá mức, giảm tốc độ hô hấp và hạ huyết áp.
Việc sử dụng đồng thời lorazepam và clozapine (một thuốc chống loạn thần) có thể gây ra sự an thần rõ rệt, quá mẫn và mất điều hòa.
Việc sử dụng đồng thời lorazepam và axit valproic (một loại thuốc dùng để điều trị bệnh động kinh) hoặc probenecid (một loại thuốc dùng để điều trị tăng axit uric máu) có thể làm tăng nồng độ lorazepam trong huyết tương. Do đó, cần phải giảm liều lorazepam dùng.
Tác dụng phụ
Lorazepam có thể gây ra nhiều loại tác dụng phụ, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng. Điều này là do sự nhạy cảm khác nhau mà mỗi cá nhân có đối với thuốc.
Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng lorazepam.
nghiện
Lorazepam có thể dẫn đến sự phát triển của sự phụ thuộc về thể chất và tâm lý. Nguy cơ phát triển sự phụ thuộc tỷ lệ thuận với liều dùng thuốc và thời gian điều trị.
Bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu và ma túy có nguy cơ bị lệ thuộc cao hơn.
Một khi sự phụ thuộc về thể chất đã tự thiết lập, việc ngừng điều trị đột ngột gây ra các triệu chứng cai. Những triệu chứng này là:
- trầm cảm;
- derealization;
- mất nhân cách;
- lo lắng;
- Lẫn lộn;
- căng thẳng;
- bồn chồn;
- cáu gắt;
- dysphoria;
- ảo giác;
- Ảo tưởng;
- Sốc động kinh;
- mất ngủ;
- Thay đổi tâm trạng;
- đổ mồ hôi;
- tiêu chảy;
- nhức đầu;
- Đau cơ bắp;
- Quá mẫn cảm và không dung nạp với âm thanh (hyperacusis);
- Quá mẫn cảm với ánh sáng và tiếp xúc vật lý.
Do đó, nên ngừng điều trị dần dần.
Chứng mất trí nhớ
Điều trị bằng lorazepam có thể gây mất trí nhớ trước.
Sự phát triển của loại mất trí nhớ này thường diễn ra vài giờ sau khi dùng thuốc. Do đó, sau khi dùng thuốc, bệnh nhân có thể ngủ liên tục trong ít nhất 8 giờ.
Bộ nhớ có thể bị tổn hại nếu bệnh nhân thức dậy tại thời điểm hoạt động tối đa của thuốc.
Tuy nhiên, khi lorazepam tiêm được sử dụng trong tiền mê gây mê, tác dụng này có thể có lợi.
Rối loạn tâm thần
Phản ứng nghịch lý có thể xảy ra trong khi điều trị bằng lorazepam, chẳng hạn như:
- kích động;
- bồn chồn;
- cáu gắt;
- gây hấn;
- Rage;
- ảo giác;
- rối loạn tâm thần;
- những cơn ác mộng;
- thất vọng;
- Hành vi bất thường.
Các triệu chứng nghịch lý xảy ra thường xuyên hơn ở bệnh nhân lớn tuổi và trẻ em.
Hơn nữa, sự nhầm lẫn, giảm cảnh giác, ý tưởng tự tử và hành vi và sự khinh miệt có thể xảy ra.
Mất ngủ hoặc hồi phục lo lắng
Mất ngủ hoặc hồi phục lo lắng có thể xảy ra khi ngừng điều trị lorazepam. Đó là, có một sự xuất hiện trở lại trầm trọng của các triệu chứng làm cho việc sử dụng thuốc cần thiết.
Các triệu chứng hồi phục có thể đi kèm với thay đổi tâm trạng và bồn chồn.
Nguy cơ phát triển các triệu chứng này lớn hơn khi việc điều trị bị gián đoạn đột ngột, do đó, việc ngừng điều trị nên diễn ra dần dần.
Rối loạn hệ thần kinh
Điều trị bằng lorazepam có thể gây ra:
- buồn ngủ;
- an thần;
- mất điều hòa;
- run;
- chóng mặt;
- Nhức đầu;
- loạn vận ngôn;
- Rối loạn ngôn ngữ;
- Co giật hoặc co giật động kinh;
- Rối loạn thăng bằng;
- Suy giảm nồng độ;
- mất phương hướng;
- Coma.
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết
Điều trị bằng lorazepam có thể gây ra các rối loạn của hệ thống chịu trách nhiệm sản xuất các tế bào máu. Những rối loạn này có thể gây giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu trong máu), mất bạch cầu hạt (thiếu bạch cầu hạt trong máu) và giảm pancytop (giảm mức độ của tất cả các tế bào máu).
Rối loạn nội tiết
Điều trị bằng lorazepam có thể kích hoạt hội chứng bài tiết hormone chống bài niệu không phù hợp (SIADH).
Rối loạn mắt
Trị liệu dựa trên lorazepam có thể gây mờ mắt và nhìn đôi (nhìn đôi).
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Điều trị bằng lorazepam có thể gây ra những thay đổi về sự thèm ăn và hạ natri máu (giảm nồng độ natri trong máu).
Bệnh tim mạch
Điều trị bằng lorazepam có thể gây nhịp tim nhanh và hạ huyết áp.
Rối loạn tiêu hóa
Rối loạn tiêu hóa khác nhau, bao gồm buồn nôn và táo bón, có thể xảy ra trong khi điều trị bằng lorazepam.
Bệnh phổi và đường hô hấp
Điều trị bằng lorazepam có thể gây ngưng thở, làm trầm trọng thêm chứng ngưng thở khi ngủ, suy hô hấp và làm nặng thêm bệnh phổi tắc nghẽn.
Rối loạn gan mật
Điều trị bằng lorazepam có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của bilirubin, transaminase gan và phosphatase kiềm và có thể thúc đẩy vàng da.
Rối loạn da và mô dưới da
Điều trị bằng lorazepam có thể gây phát ban da, phát ban và rụng tóc.
Rối loạn và các điều kiện liên quan đến trang web của chính quyền
Trong thời gian dùng lorazepam tiêm có thể xảy ra:
- Đau tại chỗ tiêm;
- Đốt và đỏ tại chỗ tiêm;
- Viêm tĩnh mạch cục bộ.
Tác dụng phụ khác
Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra sau khi điều trị bằng lorazepam là:
- Phản ứng dị ứng, thậm chí nghiêm trọng, ở những người nhạy cảm;
- mệt mỏi;
- suy nhược;
- Thay đổi ham muốn tình dục;
- Tiểu không tự chủ;
- hạ thân nhiệt;
- Yếu cơ.
quá liều
Các triệu chứng có thể xảy ra sau khi dùng quá liều lorazepam là:
- thờ ơ;
- minh mẫn;
- Tâm thần hoang mang;
- buồn ngủ;
- loạn vận ngôn;
- Thay đổi phối hợp;
- mất điều hòa;
- giảm trương lực;
- hạ huyết áp;
- Suy hô hấp;
- Coma.
Trong trường hợp quá liều hô hấp, huyết áp và nhịp tim của bệnh nhân phải được theo dõi liên tục.
Nếu bệnh nhân tỉnh táo, nên nôn trong vòng một giờ sau khi dùng thuốc. Mặt khác, nếu bệnh nhân ở trong tình trạng bất tỉnh, nên thực hiện rửa dạ dày.
Nếu không có cải thiện được ghi nhận sau khi rửa dạ dày, việc sử dụng than hoạt tính có thể hữu ích để giảm sự hấp thu của thuốc.
Để điều trị quá liều lorazepam, flumazenil, một chất đối kháng thụ thể benzodiazepine cũng có thể được sử dụng.
Trong mọi trường hợp, nếu bạn nghi ngờ bạn đã uống quá nhiều thuốc, hãy liên hệ với bác sĩ ngay lập tức và liên hệ với bệnh viện gần nhất.
Cơ chế hoạt động
Lorazepam là một loại thuốc benzodiazepine và - như vậy - kích thích hệ thống GABAergic, tức là hệ thống axit amin-aminobuttyric là chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính của não.
GABA thực hiện các chức năng sinh học của mình bằng cách liên kết với các thụ thể cụ thể của nó: GABA-A, GABA-B và GABA-C.
Một vị trí gắn kết cụ thể cho các thuốc benzodiazepin có mặt trên thụ thể GABA-A.
Lorazepam liên kết với vị trí cụ thể này và kích hoạt thụ thể, do đó thúc đẩy dòng tín hiệu ức chế do GABA gây ra.
Hướng dẫn sử dụng - Posology
Lorazepam có sẵn dưới dạng thuốc uống và thuốc viên để uống và dưới dạng lọ để tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch.
Liều lượng của lorazepam phải được bác sĩ xác định theo bệnh lý cần điều trị.
Sau đây là liều lượng của thuốc thường được sử dụng.
Ở những bệnh nhân cao tuổi và ở những bệnh nhân mắc bệnh gan và / hoặc thận, việc giảm liều lorazepam thường xuyên có thể là cần thiết.
Tiền mê
Khi lorazepam được sử dụng trong tiền mê gây mê, liều thuốc thường được sử dụng tiêm tĩnh mạch là 0, 044 mg / kg trọng lượng cơ thể, tối đa tối đa là 2 mg, được dùng hai mươi phút trước khi phẫu thuật.
Nếu cần thiết, có thể tăng liều tới 0, 05 mg / kg trọng lượng cơ thể, tối đa là 4 mg tổng lượng thuốc.
Tuy nhiên, khi tiêm bắp, liều lorazepam được sử dụng thường xuyên là 0, 05 mg / kg trọng lượng cơ thể, tối đa tổng cộng 4 mg, được dùng ít nhất hai giờ trước khi phẫu thuật.
Lo lắng thần kinh hoặc tâm thần cấp tính
Liều khuyến cáo của lorazepam là 0, 05 mg / kg trọng lượng cơ thể, tối đa là 2-4 mg tổng số, được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
Trạng thái động kinh do nhiều loại động kinh một phần hoặc tổng quát
Liều ban đầu của lorazepam dùng thường xuyên là 4 mg thuốc để truyền tĩnh mạch chậm.
Có thể dùng tối đa 8 mg lorazepam trong vòng mười hai giờ.
lo ngại
Để điều trị chứng lo âu, lorazepam được dùng bằng đường uống.
Liều dùng thông thường là 2-3 mg mỗi ngày.
Ở bệnh nhân cao tuổi, liều khởi đầu được đề nghị là 1-2 mg thuốc mỗi ngày.
Điều trị nên càng ngắn càng tốt và, theo nguyên tắc chung, không được vượt quá 8-12 tuần, bao gồm cả thời gian ngừng điều trị dần dần.
mất ngủ
Cũng trong trường hợp này, lorazepam được dùng bằng đường uống.
Liều thông thường là 1-2 mg thuốc được uống trước khi đi ngủ. Trong trường hợp cần thiết, bác sĩ có thể quyết định tăng lượng thuốc dùng.
Thời gian điều trị thay đổi từ vài ngày đến hai tuần.
Mang thai và cho con bú
Vì lorazepam có thể gây hại cho thai nhi, không nên sử dụng thuốc trong thai kỳ, đặc biệt là trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Nếu - vì lý do nhu cầu thực tế - lorazepam được dùng trong thời kỳ cuối của thai kỳ hoặc khi chuyển dạ, tác dụng phụ có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh, bao gồm hạ thân nhiệt, hạ huyết áp, ức chế hô hấp, an thần và không thể ăn.
Vì lorazepam được bài tiết qua sữa mẹ nên các bà mẹ cho con bú không nên dùng thuốc.
Chống chỉ định
Việc sử dụng lorazepam bị chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Được biết quá mẫn cảm với lorazepam hoặc các loại thuốc benzodiazepin khác;
- Ở bệnh nhân bị nhược cơ;
- Ở bệnh nhân suy hô hấp nặng;
- Ở những bệnh nhân mắc hội chứng ngưng thở khi ngủ;
- Ở bệnh nhân suy gan nặng;
- Ở bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc hẹp;
- Trong thai kỳ;
- Trong thời gian cho con bú.
