MESULID ® Nimesulide

MESULID ® là thuốc dựa trên Nimesulide

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc chống viêm không steroid và chống thấp khớp

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định MESULID ® Nimesulide

MESULID ® được chỉ định trong điều trị triệu chứng đau cấp tính có trong các tình trạng viêm của các loại khác nhau hoặc trong đau bụng kinh nguyên phát.

Cơ chế hoạt động của MESULID ® Nimesulide

MESULID ®, một loại thuốc được sử dụng trong điều trị đau cấp tính, là một loại thuốc dựa trên nimesulide, thành phần hoạt chất của phân nhóm sulphonamides, thuộc nhóm thuốc điều trị chống viêm không steroid.

Sự hiện diện của nhóm sulfoanilidic cho phép một mặt làm cho hoạt động của hoạt chất trở nên đặc biệt chọn lọc, cho phép một hành động ức chế chủ yếu hướng đến các isoforms của cyclooxygenase gây ra bởi các sự kiện gây tổn hại và chịu trách nhiệm cho quá trình viêm (COX2), và mặt khác làm giảm độ axit của hợp chất.

Các đặc điểm trên làm cho giả định MESULID ® an toàn hơn cho niêm mạc dạ dày-ruột, do đó làm giảm cả tác động gây tổn hại trực tiếp của hoạt chất và gây ra bởi sự ức chế của các tuyến tiền liệt với hoạt động điều tiết chống lại sự tiết axit và niêm mạc.

Về khía cạnh trị liệu, nimesulide, một khi được hấp thụ bởi niêm mạc đường tiêu hóa và phân phối giữa các mô bằng cách liên kết với protein huyết tương, đến các mô bị kích thích gây tổn thương ức chế hoạt động của COX 2, đảm bảo giảm đáng kể sản xuất các tuyến tiền liệt có hoạt tính kháng viêm, algogen và pyrogenic.

Sau khi chấm dứt hoạt động của nó, sau quá trình chuyển hóa ở gan chơi các isoforms enzyme cytochrom CYP2C9, nimesulide ở dạng dị hóa không hoạt động được loại bỏ hơn 70% qua nước tiểu.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. HIỆU QUẢ PHÂN TÍCH CỦA NIMESULIS TRONG THỰC TIỄN

Int J oral Maxillofac phẫu thuật. Tháng 6 năm 2010; 39 (6): 580-4. Epub 2010 ngày 21 tháng 4.

Nghiên cứu chứng minh hiệu quả giảm đau lớn hơn của nimesulide ngay cả khi so sánh với các thuốc chống viêm gần đây, trong thực hành nha khoa thông thường (nhổ răng hàm thứ ba)

2. HẠNH PHÚC CỦA NIMESULIDE

Quy định quốc tế 2011 tháng 5; 20 (116): 125-6.

Nghiên cứu một khiếu nại nhấn mạnh các tác dụng phụ quan trọng của nimesulide trong gan, ngay cả trong các chu kỳ điều trị bình thường. Ở châu Âu từ năm 1998, nhiều trường hợp viêm gan nặng đã tích lũy sau khi sử dụng nimesulide mà không có bất kỳ loại báo cáo nào của các cơ quan quốc tế.

3.LA NIMESULIDE NHƯ MỘT ĐẠI LÝ CẦN THIẾT

Tứ Xuyên Từ Xue Xue Bao Yi Xue Ban Tháng 7 năm 2011; 42 (4): 498-502.

Nghiên cứu thực nghiệm thú vị chứng minh làm thế nào nimesulide có thể phát huy tác dụng bảo vệ thần kinh quan trọng, bảo tồn khả năng nhận thức và nhận thức ở chuột bị chấn thương sọ não nghiêm trọng.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

MESULID ®

Viên nén nimesulide 100 mg;

Hạt để đình chỉ bằng miệng 50 hoặc 100 mg nimesulide;

Giả sử sử dụng trực tràng 200 mg nimesulide.

Liều lượng khuyến cáo ở người lớn là một viên, gói hoặc thuốc đạn hai lần một ngày, tốt nhất là sau bữa ăn.

Việc điều chỉnh liều lượng thường được sử dụng có thể được bác sĩ xem xét dựa trên hình ảnh lâm sàng của bệnh nhân, hiệu quả của liệu pháp và sự hiện diện có thể của các bệnh về gan và thận.

Cảnh báo MESULID ® Nimesulide

Do các tác dụng phụ đáng kể thường liên quan đến trị liệu nimesulide, nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng MESULID ®.

Trong mọi trường hợp, liệu pháp nimesulide nên được hiểu là một liệu pháp ngắn hạn, hữu ích để khắc phục các triệu chứng đau, do đó tránh kéo dài thuốc trong thời gian dài.

Trong trường hợp này, rất hữu ích để nhớ làm thế nào tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ của trị liệu có thể tỷ lệ thuận với thời gian điều trị và với liều lượng sử dụng.

Bệnh nhân mắc các bệnh về gan, thận, dạ dày và tim mạch nên đặc biệt chú ý đến việc sử dụng MESULID ®, vì họ rất nhạy cảm với điều trị dược lý.

Nếu tác dụng không mong muốn xảy ra, bệnh nhân nên liên hệ ngay với bác sĩ của mình, cân nhắc khả năng đình chỉ trị liệu ngay lập tức.

MESULID ® trong máy tính bảng có chứa đường sữa, do đó không nên dùng thuốc này ở những bệnh nhân không dung nạp đường sữa, thiếu men lactase và hội chứng hấp thu men glucose-galactose.

Thay vào đó, các hạt MESULID ® cho hỗn dịch uống có chứa sucrose, do đó nó được chỉ định kém ở những bệnh nhân mắc hội chứng di truyền không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose / galactose và thiếu hụt sucrose-isomaltase.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Việc sử dụng MESULID ® trong khi mang thai bị chống chỉ định nghiêm ngặt dựa trên nhiều nghiên cứu trong tài liệu chứng minh nguy cơ dị tật tim mạch, hô hấp và thận ảnh hưởng đến thai nhi, sau khi uống nimesulide khi mang thai.

Để các tác dụng phụ trên thai nhi được thêm vào những người mẹ, có nguy cơ xuất huyết và biến chứng nghiêm trọng tại thời điểm sinh nở.

Hơn nữa, do xu hướng của nimesulide tập trung vào số lượng có liên quan trên lâm sàng trong sữa mẹ, nên mở rộng các chống chỉ định trên cho giai đoạn cho con bú tiếp theo.

Tương tác

Ngoài ra, nimesulide cũng như các hoạt chất khác thuộc nhóm thuốc chống viêm có thể bị ảnh hưởng bởi việc sử dụng đồng thời các loại thuốc khác nhau, do đó làm mất các hoạt động trị liệu thông thường và hồ sơ an toàn liên quan.

Vì lý do này, cần chú ý đặc biệt đến giả định theo ngữ cảnh của:

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng angiotensin II, methotrexate và cyclosporine, có thể làm tăng độc tính trên thận của nimesulide;
Valproic acid, fenofibrate, salicylates, tolbutamide có thể cạnh tranh với nimesulide để liên kết với vị trí hoạt động, do đó làm giảm hiệu quả điều trị của nó;
Các thành phần hoạt động có thể thay đổi nhu động dạ dày, do đó gây ra sự thay đổi đáng kể trong việc hấp thụ thuốc;
Kháng sinh và cơ chất của enzyme cytochrom, để thay đổi tính chất dược động học và dược lực học;
NSAID và opioids, do tác dụng giảm đau tăng lên do tương tác của chúng;
Thuốc chống đông máu, làm tăng nguy cơ chảy máu liên quan đến việc sử dụng đồng thời NSAID.

Chống chỉ định MESULID ® Nimesulide

Việc sử dụng MESULID ® chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với một trong các tá dược của nó, suy gan và thận, loét dạ dày và các bệnh về đường tiêu hóa và suy tim nặng.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Nhiều thử nghiệm lâm sàng và theo dõi cẩn thận sau tiếp thị đã đánh giá tỷ lệ tác dụng phụ liên quan đến trị liệu nimesulide.

Mặc dù điều này thấp hơn so với các NSAID không chọn lọc khác, nhưng điều trị bằng MESULID ® có liên quan đến sự xuất hiện của phát ban da, ngứa, nổi mề đay và phù, thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, buồn ngủ, đau đầu, giảm bạch cầu và tăng huyết áp, đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy và dạ dày, tăng kali máu, hen suyễn, khó thở và co thắt phế quản, khó tiểu, thiểu niệu, tiểu máu đơn độc và chức năng gan bất thường.

Tuy nhiên, tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ đã nói ở trên tỷ lệ thuận với tổng liều dùng và thời gian điều trị bằng thuốc.