VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN ® là thuốc dựa trên Ezetimibe + Simvastatin

NHÓM THERAPEUTIC: Hypolipidemia - Chất ức chế men khử Ezetimibe + HMG-CoA

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN ® được chỉ định - ngoài liệu pháp ăn kiêng và lối sống lành mạnh - trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp, trong trường hợp thất bại điều trị sau khi dùng statin đơn thuần.

VYTORIN ® cũng có hiệu quả trong điều trị tăng cholesterol máu gia đình, cả ở dạng dị hợp tử và biến thể đồng hợp tử.

Cơ chế hoạt động VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

Việc uống VYTORIN ® cung cấp trong một lần dùng hai hoạt chất khác nhau, với các đặc điểm dược động học và dược lực học khác nhau.

Trên thực tế, trong khi ezetimibe được hấp thu ở cấp độ ruột, glucoron hóa chủ yếu ở gan và đổ vào ruột non với thời gian được tối ưu hóa trong hai giờ đầu tiên, simvastatin được kích hoạt trong gan thông qua quá trình thủy phân biến đổi nó thành gan tương ứng hydroxyacid, hoạt tính sinh học, trung bình sau 4 giờ.

Do đó, hoạt động trị liệu của VYTORIN ® được đưa ra bằng tổng các đặc tính hạ lipid của hai hoạt chất, hoạt động theo các cơ chế bổ sung và khác nhau. Chính xác hơn, ezetimibe-glucoronide, một khi được đổ vào ruột qua mật, làm giảm sự hấp thu cholesterol "thực phẩm" bằng cách ức chế chất vận chuyển đường ruột có liên quan; Mặt khác, simvastatin hoạt động ở cấp độ gan bằng cách giảm hoạt động của enzyme liên quan đến tổng hợp mevalonate, sau đó là cholesterol và tăng biểu hiện của thụ thể gan đối với LDL.

Những tác động sinh học này dẫn đến sự cải thiện khả năng hạ lipid máu, giảm nồng độ cholesterol LDL và triglyceride trong máu rõ rệt, tăng cholesterol máu HDL và giảm nguy cơ tim mạch. Simvastatin, tuy nhiên, dường như có một loạt các hiệu ứng pleiotropic trong đó ezetimibe không có; những tác dụng này có thể hỗ trợ và tăng cường tác dụng phòng ngừa của VYTORIN ® chống lại các bệnh tim mạch.

Trong cả hai trường hợp, một khi hành động trị liệu chấm dứt, mặc dù tại các thời điểm khác nhau, các thành phần hoạt động được loại bỏ chủ yếu qua phân.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

VYTARIN VÀ COENZYME Q10

Sự giảm coenzyme Q10 được quan sát sau khi điều trị bằng statin dường như là một trong những nghi ngờ chính trong sự khởi đầu của bệnh cơ và tiêu cơ vân. Nghiên cứu này đã xác minh sự thay đổi của người đồng sáng lập quan trọng này ở những bệnh nhân đang điều trị bằng VYTARIN. Sự hiện diện của simvastatin trong VYTARIN dẫn đến giảm đáng kể nồng độ coenzyme Q10 trong huyết tương, nhưng không được quan sát thấy trong đơn trị liệu với ezetimibe. Hơn nữa, việc giảm nồng độ của đồng yếu tố này dường như có liên quan đến việc giảm cholesterol máu LDL.

2. HIỆU QUẢ CỦA ĐIỀU TRỊ ĐÃ HOÀN THÀNH Ở BỆNH NHÂN BỆNH NHÂN

Điều trị kết hợp với 10 mg ezetimibe và 20 mg simvastatin trong 6 tuần, đảm bảo giảm cholesterol LDL khoảng 30%; dữ liệu này được ghi nhận ở những bệnh nhân tiểu đường có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao bị tăng cholesterol máu. Các kết quả thu được với liệu pháp kết hợp được quyết định cao hơn so với những kết quả sau khi điều trị đơn trị liệu bằng simvastatin liều cao.

3. HIỆU QUẢ CỦA VYTORIN TRÊN SỨC KHỎE CỦA ARTERIES

Nghiên cứu này đã cho phép hiểu cách sử dụng VYTORIN ở những bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao, ngoài việc làm giảm đáng kể mức độ cholesterol LDL, có thể đảm bảo giảm độ dày trung bình và độ cứng của động mạch cảnh. Tuy nhiên, mặc dù kết quả tích cực, sự giảm các dấu hiệu viêm phổ biến nhất đã không được quan sát.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

VYTORIN ® viên 10 mg ezetimibe + 10/20 / 40/80 mg simvastatin: liều tiêu chuẩn được sử dụng trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát là 10/10 - 10/20 - 10/40, kết hợp với chế độ ăn kiêng thói quen hypolipidic và lành mạnh.

Liều dùng 10/80 được khuyến nghị để điều trị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử khi có nguy cơ tim mạch cao.

Công thức khác nhau của liều lượng cho phép bác sĩ điều chỉnh liệu pháp phù hợp với nhu cầu của bệnh nhân, có tính đến việc điều chỉnh liều chỉ nên diễn ra sau ít nhất 4 tuần kể từ khi bắt đầu trị liệu (thời gian cần thiết để đạt được hiệu quả điều trị tối đa của simvastatin).

TRONG MỌI TRƯỜNG HỢP, TRƯỚC KHI ĐÁNH GIÁ CỦA VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin - TRÌNH BÀY VÀ KIỂM SOÁT CỦA BÁC S YOUR CỦA BẠN LÀ CẦN THIẾT.

Cảnh báo VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

Can thiệp dược lý với VYTORIN ® nên được ưu tiên và áp dụng cho chế độ ăn uống hypolipid và thói quen lành mạnh của cuộc sống. Việc sử dụng thuốc này cũng cần được kiểm soát trước bằng phương pháp kiểm tra anamnests và phòng thí nghiệm cẩn thận, hữu ích để xác minh sự hiện diện hoặc khuynh hướng phát triển các bệnh lý về cơ và gan.

Để giảm sự phát triển có thể của các bệnh như vậy, điều trị bằng VYTORIN ® nên bị đình chỉ hoặc tránh trong trường hợp: tăng nồng độ creatine kinase trong huyết tương liên quan đến đau cơ, đau cơ và mệt mỏi kéo dài, hoặc tăng giá trị transaminase cao gấp 3 lần đến phạm vi bình thường.

Hơn nữa, chăm sóc đặc biệt nên được sử dụng để điều trị dược lý cho bệnh nhân mắc các bệnh về túi mật hoặc bệnh phổi kẽ.

VYTORIN ® chứa đường sữa; do đó, sử dụng sản phẩm thuốc này ở những bệnh nhân bị kém hấp thu glucose / galactose, hoặc thiếu men lactase, có thể gây ra các triệu chứng dạ dày-ruột.

Mặc dù thuốc không tác động lên hệ thần kinh và trên các lĩnh vực chú ý của bệnh nhân, nhưng sự hiện diện của các tác dụng phụ như chóng mặt và chóng mặt (thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị), có thể khiến lái xe ô tô và sử dụng máy móc trở nên nguy hiểm.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Hiện tại không có dữ liệu thực nghiệm và thử nghiệm lâm sàng chứng minh sự an toàn của VYTORIN ® được thực hiện trong thai kỳ, đối với sức khỏe của mẹ và thai nhi.

Vì lý do này, do tầm quan trọng của lipid trong giai đoạn phát triển phôi thai và thai nhi, việc sử dụng thuốc này không được khuyến cáo trong quá trình mang thai và cho con bú.

Tương tác

Các tương tác dược lý quan trọng nhất được quan sát thấy đối với VYTORIN ® phụ thuộc chủ yếu vào sự hiện diện của simvastatin và chuyển hóa ở gan do cytochrom CYP3A4 gây ra.

Chính xác hơn, việc sử dụng các chất ức chế cytochrom CYP3A4, chẳng hạn như nước ép bưởi, itraconazole, ketoconazole, thuốc ức chế protease HIV, erythromycin, clarithromycin, telithromycin và nefazodone, có thể làm tăng đáng kể việc tiếp xúc với thuốc. tỷ lệ tác dụng phụ thậm chí nghiêm trọng.

VYTORIN ® cũng có thể tương tác với các thuốc chống đông đường uống như warfarin, xác định sự gia tăng hiệu quả điều trị, do đó làm tăng các đợt chảy máu. Để tránh các tác dụng phụ đã nói ở trên, do đó, nên theo dõi thời gian prothrombin và cuối cùng là điều chỉnh liều lượng.

Biện pháp phòng ngừa tương tự nên được thực hiện trong trường hợp dùng cyclosporine đồng thời.

Mặc dù ezetiemibe có trong VYTORIN ® dường như không chịu trách nhiệm cho các tương tác nghiêm trọng, cần lưu ý rằng thuốc kháng axit, cholestyramine và cyclosporine có thể dẫn đến thay đổi phơi nhiễm với hoạt chất này.

Việc sử dụng đồng thời các fibrate, trong đó sự gia tăng cholesterol được quan sát thấy trong mật túi mật, bị chống chỉ định do nguy cơ tiềm tàng của sỏi túi mật, trong khi đó trong trường hợp sử dụng Diltiazem, liều tối đa của VYTORIN ® không được vượt quá liều 10/40, để tránh tỷ lệ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân.

Chống chỉ định VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN ® chống chỉ định trong trường hợp bệnh gan và tăng giá trị transaminase máu, trong trường hợp sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A4, và quá mẫn cảm với ezetimibe, simvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của nó.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ liên quan đến trị liệu với VYTORIN ® dường như phản ánh những tác dụng được mô tả cho hai hoạt chất được thực hiện riêng lẻ, với đau đầu, chóng mặt, chóng mặt, đau bụng, khí tượng và đau cơ.

Các loại bệnh nhân đặc biệt có nguy cơ đã cho thấy sự gia tăng thường xuyên hơn về giá trị huyết tương của transaminase và creatine kinase, tuy nhiên không có triệu chứng liên quan.

Tỷ lệ mắc bệnh cơ, tiêu cơ vân và các tác dụng phụ có liên quan đến lâm sàng gần như tương đương với các hoạt chất được sử dụng riêng lẻ.

Chỉ có những trường hợp quá mẫn cảm với thuốc đã được mô tả, kèm theo phản ứng da liễu, phù mạch, viêm mạch, viêm đa cơ, giảm tiểu cầu và thay đổi các thông số về tạo máu.