tổng quát
chỉ
Doxazosin là một thuốc chẹn alpha loại 1, một chất đối kháng cạnh tranh và chọn lọc của các thụ thể adrenergic được sử dụng để điều trị các triệu chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính.
Năm 2000, một số nghiên cứu cho thấy doxazosin không hiệu quả lắm trong điều trị tăng huyết áp động mạch, giống như các thuốc chẹn alpha khác trong cùng một gia đình, và thuốc lợi tiểu đơn giản có thể có tác dụng tương tự trong việc hạ huyết áp. Vì lý do này, đã có sự suy giảm sự quan tâm trong ứng dụng này, mặc dù các nghiên cứu gần đây đã cho thấy tầm quan trọng mới của thuốc này trong điều trị các triệu chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính và rối loạn cương dương.
Cơ chế hoạt động
Phương thức hoạt động của Doxazosin bao gồm liên kết với các thụ thể adrenergic sau synap alpha1A (bẩm sinh gần như tất cả các cơ trơn), theo cách chọn lọc và cạnh tranh; kết quả là thư giãn các cơ trơn, cả tuyến tiền liệt và niệu đạo.
Thư giãn các cơ trơn của tuyến tiền liệt và niệu đạo dẫn đến tăng tốc độ dòng nước tiểu tối đa và giảm đáng kể tắc nghẽn.
Tác dụng không mong muốn
Tuy nhiên, việc thư giãn các cơ trơn bằng doxazosin cũng liên quan đến một tác dụng không mong muốn khá thường xuyên, đó là hạ huyết áp, do sự thư giãn quá mức của các mạch máu với việc loại bỏ kháng ngoại biên. Tác dụng phụ này có thể là một vấn đề ở những bệnh nhân đã bị hạ huyết áp, trong đó tác dụng hạ huyết áp của doxazosin có thể gây chóng mặt và ngất xỉu. Trong trường hợp bệnh nhân bị ngất xỉu sau khi dùng thuốc, nên đặt thuốc phẳng, để thúc đẩy lưu thông máu và nếu cần thiết phải tìm kiếm sự trợ giúp y tế. Việc sử dụng doxazosin gây giảm huyết áp đáng kể về mặt lâm sàng ở tất cả các cá nhân, tiếp tục trong 24 giờ sau khi uống; biểu hiện của các triệu chứng liên quan đến giảm áp lực phụ thuộc vào phản ứng cá nhân của bệnh nhân và áp lực động mạch thông thường của anh ta; Tác dụng không mong muốn chỉnh hình có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị ở nhiều cá nhân.
Lịch sử và đặc sản đã đăng ký
Doxazosin được phát triển bởi công ty dược phẩm Pfizer của Hoa Kỳ và được bán trên thị trường dưới tên đăng ký của Cardura và Carduran. Vào tháng 2 năm 2005, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA, cơ quan luật pháp về thuốc cao nhất của Hoa Kỳ) đã phê duyệt việc ra mắt trên thị trường doxazosin giải phóng kéo dài dưới tên đăng ký của Cardura XL.
Ở Ý, doxazosin được bán trên thị trường dưới tên đã đăng ký của Cardura hoặc dưới dạng thuốc chung dưới một số tên, chẳng hạn như Benur và Doxazosina. Ở các quốc gia khác, nó có thể được tìm thấy dưới các tên khác, chẳng hạn như Dosin hoặc Duracin, phụ thuộc vào công ty dược phẩm sản xuất thuốc.
Hành động nhỏ
Không giống như các thuốc ức chế thụ thể alpha không chọn lọc alpha khác, có thể gây ra sự dung nạp trong điều trị lâu dài, doxazosin không gây ra bất kỳ dung nạp nào trong điều trị lâu dài; việc sử dụng doxazosin chỉ hiếm khi có thể gây nhịp tim nhanh. Các nghiên cứu lâm sàng khác đã chỉ ra rằng điều trị lâu dài bằng doxazosin có thể làm giảm nhẹ nồng độ trong huyết tương của tổng lượng cholesterol và LDL, nhưng sự liên quan lâm sàng của những kết quả này vẫn còn được xác minh. Trong cùng một nghiên cứu lâm sàng, người ta đã chứng minh rằng điều trị bằng doxazosin có thể làm tăng độ nhạy cảm của bệnh nhân với insulin, do đó gây ra sự thay đổi trong chuyển hóa glucose.
Dược động học và dược lực học
Doxazosin có thời gian bán hủy khá dài, dao động từ 16 đến 30 giờ, và phạm vi tác dụng này làm cho thuốc phù hợp cho một lần dùng hàng ngày. Nồng độ tối đa của doxazosin trong huyết tương đạt được 2 giờ sau khi dùng. Sinh khả dụng của thuốc trong máu là khoảng 63%.
Doxazosin được vận chuyển vào máu liên kết với protein huyết tương; Trên thực tế, thuốc liên quan đến protein huyết tương đạt khoảng 98% tổng nồng độ. Doxazosin được chuyển hóa chủ yếu ở gan và được đào thải chủ yếu, khoảng 65%, bằng cách bài tiết qua phân.
Vị trí và phương pháp sử dụng
Liều doxazosin được khuyến nghị trong điều trị tăng huyết áp là 1 mg / ngày, là liều ban đầu, được dùng dưới dạng một liều duy nhất. Mặt khác, liều duy trì thay đổi từ 1 đến 16 mg / ngày, tùy thuộc vào nhu cầu của bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của bệnh.
Trong điều trị các triệu chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính, liều khởi đầu được đề nghị của doxazosin là 1 mg / ngày, được dùng dưới dạng liều duy nhất hàng ngày, nếu sử dụng viên nén bình thường và 4 mg / ngày, luôn luôn được sử dụng quản trị hàng ngày duy nhất nếu sử dụng viên nén giải phóng kéo dài. Liều doxazosin được khuyến nghị cho điều trị duy trì dao động từ 1 đến 8 mg / ngày, mỗi ngày một lần, đối với viên nén bình thường; tuy nhiên, đối với những người được giải phóng kéo dài, liều khuyến cáo dao động từ 4 đến 8 mg / ngày, mỗi ngày một lần. Việc điều chỉnh liều phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng được biểu hiện bởi bệnh nhân và độ nhạy cảm của từng cá nhân đối với hành động của anh ta. Nếu cần phải chuyển từ sử dụng viên nén bình thường sang sử dụng viên nén giải phóng kéo dài, nên bắt đầu với liều thấp nhất (tức là 4 mg / ngày doxazosin), bất kể dùng liều với viên thông thường. Ngoài ra trong trường hợp thay đổi viên doxazosin, không nên dùng liều tối cuối cùng ở viên bình thường. Trong trường hợp gián đoạn trong vài ngày điều trị với viên nén giải phóng kéo dài, nên khởi động lại trị liệu với liều thấp nhất, tức là 4 mg / ngày.
Ở bệnh nhân suy gan, điều chỉnh liều doxazosin là cần thiết; Nếu suy gan khá nghiêm trọng, không nên dùng thuốc giải phóng kéo dài.
Việc điều chỉnh liều nên được thực hiện dựa trên đáp ứng của từng cá nhân với doxazosin; do đó, các giá trị huyết áp của bệnh nhân phải được đo ở vị trí thẳng đứng, dựa trên ba phép đo khác nhau: lần đầu tiên sau 2 giờ sau khi dùng doxazosin, lần thứ hai sau 6 giờ kể từ khi dùng thuốc và lần thứ ba sau 24 giờ. Thông thường các tác dụng phụ về tư thế như chóng mặt và ngất (ngất) xảy ra trong khoảng từ hai đến sáu giờ sau liều doxazosin đầu tiên.
Doxazosin: chống chỉ định và tác dụng phụ »
