Duloxetine

Duloxetine là thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenaline (SNRI). Nó là một chất tương tự của fluoxetine (một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc hoặc SSRI) được tổng hợp bởi công ty dược phẩm Eli Lilly.

Duloxetine - Cấu trúc hóa học

Nhiều khả năng, duloxetine được biết đến nhiều hơn dưới tên thương mại Cymbalta® và Xeristar®.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Việc sử dụng duloxetine được chỉ định để điều trị:

trầm cảm;
Rối loạn lo âu tổng quát;
Đau thần kinh tiểu đường.

cảnh báo

Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ và hành vi tự tử và tự làm hại bản thân. Trước khi duloxetine thực hiện hành động trị liệu của mình, có thể mất 2-4 tuần điều trị, do đó, bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận cho đến khi bệnh cải thiện đáng kể.

Không nên sử dụng Duloxetine ở bệnh nhân dưới 18 tuổi, bởi vì - trong loại bệnh nhân này - thuốc làm tăng nguy cơ tự tử và khởi phát sự thù địch (gây hấn, hành vi chống đối và tức giận). Tuy nhiên, nếu bác sĩ cho là hoàn toàn cần thiết, anh ta cũng có thể kê đơn thuốc duloxetine cho những bệnh nhân này.

Vì duloxetine có thể gây buồn ngủ và chóng mặt, nên việc lái xe và sử dụng máy móc không được khuyến khích.

Việc ngừng điều trị duloxetine đột ngột không được khuyến cáo vì các triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra.

Nên tránh sử dụng duloxetine - hoặc thận trọng - ở những bệnh nhân có các điều kiện sau:

Rối loạn thận;
Khủng hoảng co giật;
Rối loạn hưng cảm;
Rối loạn lưỡng cực;
Bệnh tăng nhãn áp;
Bất thường đông máu;
Hạ natri máu (nồng độ natri thấp trong máu);
Dùng các loại thuốc khác có thể gây tổn thương gan;
Dùng các loại thuốc khác có chứa duloxetine.

Nếu bạn đang gặp bất kỳ tình trạng nào trong số những điều kiện này, bạn nên thông báo cho bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị bằng duloxetine.

Tương tác

Nên tránh sử dụng duloxetine kết hợp với các thuốc khác có cùng hoạt chất.

Nên tránh dùng đồng thời duloxetine và IMAO (chất ức chế monoamin oxydase) do tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra. Trước khi bắt đầu điều trị bằng duloxetine, khoảng thời gian ít nhất là 14 ngày nên trôi qua sau lần uống IMAO cuối cùng. Mặt khác, nếu cần phải chuyển từ trị liệu dựa trên duloxetine sang trị liệu dựa trên IMAO, thời gian ít nhất là 5 ngày nên trôi qua sau khi uống duloxetine cuối cùng.

Nên dùng đồng thời duloxetine và các thuốc gây buồn ngủ - chẳng hạn như benzodiazepin, phenobarbital, thuốc chống loạn thần, một số thuốc giảm đau và thuốc kháng histamine -.

Nên tránh dùng đồng thời duloxetine và các thuốc có khả năng tăng truyền serotoninergic. Trong số các loại thuốc này, chúng tôi đề cập đến:

Triptans, thuốc dùng để điều trị chứng đau nửa đầu;
Tramadol, một loại thuốc giảm đau opioid;
Cố gắng,
SSRI, chẳng hạn như paroxetine và fluoxetine ;
Venlafaxine, một chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine khác;
TCA (thuốc chống trầm cảm ba vòng), như clomipramine, imipramine và amitriptyline ;
Petidine, thuốc giảm đau opioid;
Các chế phẩm dựa trên St. John's Wort (hoặc Hypericum), một loại cây có đặc tính chống trầm cảm;
IMAO, giống như moclobemide .

Phối hợp với duloxetine và thuốc chống đông đường uống hoặc thuốc chống tiểu cầu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu bất thường hoặc chảy máu.

Uống rượu trong khi điều trị bằng duloxetine không được khuyến cáo.

Tác dụng phụ

Duloxetine có thể kích hoạt các tác dụng phụ khác nhau. Tỷ lệ mắc và cường độ của các hiệu ứng này khác nhau tùy theo từng bệnh nhân. Điều này phụ thuộc vào độ nhạy cảm của mỗi cá nhân đối với thuốc.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra sau khi điều trị bằng duloxetine.

Phản ứng dị ứng

Ở những người nhạy cảm, duloxetine có thể kích hoạt các phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Những phản ứng này có thể gây chóng mặt và khó thở khi bị sưng lưỡi và môi.

Triệu chứng đáng ngờ

Nếu điều trị bằng duloxetine bị dừng đột ngột, cái gọi là triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra. Những triệu chứng này bao gồm:

chóng mặt;
chóng mặt;
Pins và kim tiêm;
Cảm giác như điện giật (đặc biệt là ở đầu);
Khó ngủ;
Những giấc mơ sống động và những cơn ác mộng;
nhức đầu;
Cảm giác bồn chồn;
kích động;
lo lắng;
cáu gắt;
đau cơ;
run;
mệt mỏi;
buồn ngủ;
Buồn nôn hoặc nôn;
tiêu chảy;
Đổ mồ hôi quá nhiều.

Thông thường, những triệu chứng này không xảy ra ở dạng nghiêm trọng và biến mất trong vài ngày, nhưng - nếu chúng xuất hiện - bạn vẫn nên thông báo cho bác sĩ.

Rối loạn hệ thần kinh

Liệu pháp Duloxetine có thể làm phát sinh:

nhức đầu;
chóng mặt;
Khó ngủ
Chất lượng giấc ngủ kém;
Những giấc mơ bất thường;
kích động;
lo lắng;
căng thẳng;
ngất xỉu;
Rối loạn tập trung;
Cảm giác lười biếng;
run;
Khủng hoảng co giật;
Sự vô cảm, bao gồm cảm giác tê, ngứa ran hoặc ngứa ran của da;
mất phương hướng;
Các cơn co thắt bất thường và không kiểm soát được và co thắt của cơ bắp;
Tâm lý bồn chồn;
Thiếu sự phối hợp;
Hội chứng chân không nghỉ ngơi.

Rối loạn tâm thần

Duloxetine có thể gây ảo giác, hưng cảm, tức giận, hung hăng hoặc hành vi tự sát.

Rối loạn mắt

Điều trị bằng duloxetine có thể gây rối loạn thị giác và bệnh nấm da (giãn đồng tử). Ngoài ra, thuốc có thể thúc đẩy sự khởi đầu của bệnh tăng nhãn áp.

Rối loạn tiêu hóa

Sau khi sử dụng duloxetine, nôn mửa, tiêu chảy hoặc táo bón, nóng rát hoặc đau dạ dày, khó tiêu hóa, tích tụ khí trong ruột, viêm dạ dày ruột và khó nuốt có thể xảy ra. Ngoài ra, máu có thể xảy ra khi nôn hoặc phân đen.

Bệnh về hệ thống sinh sản và vú

Liệu pháp Duloxetine có thể gây giảm ham muốn, khó khăn hoặc không có khả năng đạt cực khoái và galactorrorr (tiết sữa bất thường) ở cả phụ nữ và nam giới.

Ở bệnh nhân nữ, thuốc có thể gây chảy máu âm đạo bất thường, chu kỳ kinh nguyệt dồi dào, đau, không đều, kéo dài hoặc khan hiếm hoặc không có.

Ở nam giới, mặt khác, đau ở tinh hoàn hoặc ở bìu có thể xảy ra, khó cương cứng và thay đổi trong xuất tinh.

Rối loạn gan mật

Điều trị bằng duloxetine có thể gây viêm gan, suy gan và thúc đẩy vàng da.

Rối loạn nội tiết

Duloxetine có thể kích hoạt hội chứng bài tiết hormone chống bài niệu không phù hợp (SIADH); hội chứng này có thể - lần lượt - gây mất nước và hạ natri máu.

Thuốc cũng có thể làm giảm chức năng tuyến giáp, dẫn đến cảm giác mệt mỏi và tăng trọng lượng cơ thể.

Rối loạn tai

Liệu pháp Duloxetine có thể gây đau tai và ù tai, đây là một rối loạn đặc trưng bởi sự cảm nhận của các âm thanh như ù, xào xạc, ọp ẹp, huýt sáo, v.v.

Rối loạn thận và tiết niệu

Duloxetine có thể gây ra các vấn đề về thận và tiết niệu, như khó tiểu hoặc không thể đi tiểu, đi tiểu đau, tiểu đêm (cần ngừng ngủ vào ban đêm để đi tiểu), tăng tần suất đi tiểu hoặc giảm lưu lượng nước tiểu.

Rối loạn da và mô dưới da

Điều trị bằng duloxetine có thể gây nổi mề đay và phản ứng nhạy cảm ánh sáng. Phản ứng da nghiêm trọng hơn cũng có thể xảy ra, chẳng hạn như hội chứng Stevens-Johnson (một biến thể nặng hơn của ban đỏ đa hình).

Hội chứng serotoninergic

Duloxetine có thể kích hoạt hội chứng này, đặc biệt nếu nó được dùng cùng với các loại thuốc khác có thể làm tăng truyền serotoninergic.

Hội chứng cũng có thể được định nghĩa là ngộ độc serotonin và được gây ra bởi hoạt động serotoninergic quá mức ở cấp độ của hệ thống thần kinh trung ương. Nhiễm độc có thể xảy ra ở dạng sống, trung bình hoặc nặng.

Một số triệu chứng có thể xảy ra là hưng phấn, buồn ngủ, bồn chồn, cảm giác say rượu, đau đầu, sốt, tăng tiết mồ hôi, cứng cơ, cơ tim (co rút ngắn và không tự nguyện của một cơ hoặc nhóm cơ) cơ xương và hậu quả giải phóng trong máu của các chất có trong cơ bắp) và khủng hoảng co giật. Một số bệnh nhân thậm chí có thể rơi vào trạng thái sốc, với nhiệt độ cơ thể trên 40 ° C.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể phát sinh do điều trị bằng duloxetine là:

Khô miệng;
Thiếu thèm ăn;
Cảm giác co thắt trong cổ họng gây ra giọng khàn;
Chảy máu mũi;
Tăng tiết mồ hôi;
Khát nước tăng lên;
Giảm cân cơ thể;
mệt mỏi;
Huyết áp tăng;
đánh trống ngực;
nhịp tim nhanh;
Đau ngực.

quá liều

Liều lượng, nôn mửa, co giật, hội chứng serotoninergic và hôn mê có thể xảy ra nếu bạn dùng quá nhiều duloxetine. Nếu nghi ngờ quá liều duloxetine, liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức và đến bệnh viện gần nhất.

Cơ chế hoạt động

Duloxetine là một chất ức chế tái hấp thu serotonin (5-HT) và noradrenaline (NA) chọn lọc. Hai monoza này được tạo ra trong các đầu dây thần kinh tiền synap tương ứng và được giải phóng vào không gian synap (khoảng trống giữa các chấm dứt trước synap và sau synap) sau khi nhận được một số kích thích nhất định.

Khi ở trong không gian synap, 5-HT và NA tương tác với các thụ thể sau synap của riêng chúng bằng cách giải thích hành động sinh học của chúng. Sau đó, chúng được liên kết với các phương tiện vận chuyển được chỉ định để tái hấp thu (SERT cho serotonin và NET cho noradrenaline) và được báo cáo trong thời gian chấm dứt thần kinh tiền sản.

Duloxetine ức chế cả NET và SERT với ái lực cao, liên kết với chúng thay vì monoamin nội sinh. Sự ức chế của các chất vận chuyển này làm cho serotonin và noradrenaline tồn tại trong không gian synap trong một thời gian dài, cho phép nó tiếp tục tương tác với các thụ thể của nó. Sự tương tác thụ thể liên tục dẫn đến sự gia tăng tín hiệu serotoninergic và noradrenergic, do đó cải thiện các bệnh lý được điều trị.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Duloxetine có sẵn để uống dưới dạng viên nang. Viên nang phải được uống toàn bộ, không cần nhai và với sự trợ giúp của một ly nước.

Liều lượng của duloxetine nên được bác sĩ thiết lập trên cơ sở cá nhân.

Sau đây là liều lượng của thuốc thường được sử dụng.

Trầm cảm và đau thần kinh tiểu đường

Liều dùng duloxetine thường xuyên được sử dụng là 60 mg thuốc mỗi ngày. Tuy nhiên, bác sĩ có thể quyết định thay đổi liều để thích ứng với nhu cầu của từng bệnh nhân.

Rối loạn lo âu tổng quát

Liều ban đầu của duloxetine được dùng thường xuyên là 30 mg thuốc mỗi ngày, sau đó tăng lên 60 mg. Có thể tăng liều tới 120 mg.

Trong mọi trường hợp, bác sĩ có thể quyết định thay đổi liều lượng để thích nghi tốt hơn với bệnh nhân theo phản ứng của anh ta với liệu pháp.

Mang thai và cho con bú

Việc sử dụng duloxetine - hoặc các loại thuốc tương tự - có thể gây ra thiệt hại cho em bé nếu dùng trong khi mang thai, đặc biệt là trong ba tháng cuối. Trên thực tế, nó có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN), biểu hiện bằng sự gia tăng tốc độ hô hấp và màu da hơi xanh. Ngoài ra, trẻ sơ sinh có thể phát triển các triệu chứng như khó ngủ hoặc bú, khó thở, tím tái, nhiệt độ cơ thể không ổn định, nôn mửa, khóc liên tục, cứng cơ hoặc yếu cơ, thờ ơ, run rẩy, co giật hoặc co giật. Thông thường, những triệu chứng này xảy ra trong vòng 24 giờ sau khi sinh.

Việc sử dụng duloxetine ở các bà mẹ cho con bú không được khuyến cáo.

Trong mọi trường hợp, phụ nữ mang thai - được xác nhận hoặc giả định - và các bà mẹ cho con bú, nhất thiết phải tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng duloxetine.

Chống chỉ định

Việc sử dụng duloxetine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Được biết quá mẫn cảm với duloxetine;
Ở những bệnh nhân bị bệnh gan và / hoặc thận;
Ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng IMAO hoặc đã kết thúc liệu pháp IMAO dưới hai tuần;
Ở những bệnh nhân dùng fluvoxamine, một loại thuốc chống trầm cảm khác;
Ở những bệnh nhân đang dùng ciprofloxacin hoặc enoxacin (thuốc dùng để điều trị một số loại bệnh nhiễm trùng);
Ở những bệnh nhân đang dùng các loại thuốc khác có chứa duloxetine;
Trong thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú.

Duloxetine và căng thẳng tiểu không tự chủ

Duloxetine cũng có thể được sử dụng để điều trị chứng tiểu không tự chủ do căng thẳng ở phụ nữ. Rối loạn này được đặc trưng bởi sự phát thải nước tiểu không tự nguyện trong quá trình gắng sức hoặc trong các hoạt động như cười, ho, hắt hơi hoặc nâng tạ.

Duloxetine được sử dụng để điều trị tình trạng y tế này vì nó dường như có thể làm tăng sức đề kháng của các cơ chịu trách nhiệm giữ nước tiểu.

Liều ban đầu của duloxetine dùng thường xuyên là 20 mg thuốc, uống hai lần một ngày. Sau đó, liều được tăng lên 40 mg, được uống hai lần một ngày.

Để điều trị rối loạn này, duloxetine được bán trên thị trường dưới tên Yentreve®.