citalopram

Citalopram là thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs). Trong thực tế, citalopram là một chủng tộc, nghĩa là, nó bao gồm một hỗn hợp của các chất đối kháng S-citalopram và R-citalopram.

(R, S) - Citalopram - Cấu trúc hóa học

Nó được phát hiện bởi nhà hóa học dược phẩm Lundbeck trong nỗ lực phát minh ra một loại thuốc chống trầm cảm mới có khả năng ức chế tái hấp thu norepinephrine. Lundbeck đã có thể tổng hợp hai phân tử mới (Talopram và tasulopram), tuy nhiên, đã không tiếp tục với các thử nghiệm vì nhiều nỗ lực tự sát được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng. Tuy nhiên, Lundbeck đã không từ bỏ và - bằng cách thay đổi cấu trúc hóa học của Talopram - đã quản lý để tổng hợp citalopram.

Citalopram gia nhập thị trường Mỹ năm 1996 và được coi là SSRI chọn lọc nhất, và do đó có ít tác dụng phụ hơn các thuốc chống trầm cảm khác.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Việc sử dụng citalopram được chỉ định trong điều trị:

Trầm cảm lớn (hoặc nội sinh) và phòng ngừa tái phát hoặc tái phát;
Rối loạn lo âu với các cơn hoảng loạn, có hoặc không có agoraphobia.

Hơn nữa, citalopram có thể được sử dụng như một loại thuốc không nhãn mác để điều trị chứng lo âu, loạn trương lực, rối loạn tiêu hóa tiền kinh nguyệt và rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Thuật ngữ "ngoài nhãn" có nghĩa là việc sử dụng các loại thuốc được biết và sử dụng trong một thời gian, bằng chứng khoa học cho thấy việc sử dụng chúng trong các tình huống lâm sàng không được báo cáo rõ ràng trên tờ rơi của gói thuốc.

cảnh báo

Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại và tự tử. Cải thiện trạng thái trầm cảm có thể không xảy ra ngay sau khi dùng citalopram, do đó cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận cho đến khi thuyên giảm đáng kể.

Không nên dùng Citalopram cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, bởi vì - trong loại bệnh nhân này - thuốc có thể thúc đẩy hành vi tự tử, gây hấn, thù địch và tức giận.

Nên ngừng sử dụng citalopram nếu bệnh nhân bước vào giai đoạn hưng cảm.

Nên tránh sử dụng citalopram ở những bệnh nhân bị động kinh không ổn định. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân bị động kinh có kiểm soát, thuốc có thể được sử dụng, nhưng chỉ dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Việc sử dụng citalopram ở bệnh nhân tiểu đường có thể làm thay đổi tỷ lệ đường huyết. Do đó, có thể cần phải điều chỉnh liều insulin và / hoặc thuốc hạ đường huyết đường uống.

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời citalopram và liệu pháp chống co giật (TEC).

Điều trị bằng citalopram của bệnh nhân loạn thần có thể gây ra sự gia tăng các triệu chứng loạn thần.

Điều trị bằng Citalopram ở những bệnh nhân bị rối loạn hoảng sợ có thể kích hoạt sự gia tăng các triệu chứng lo âu, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị. Hiệu quả nghịch lý này, nói chung, bị suy giảm khi tiếp tục điều trị.

Cần thận trọng khi dùng citalopram ở bệnh nhân nhịp tim chậm, ở bệnh nhân suy tim không bù và ở những bệnh nhân gần đây bị nhồi máu cơ tim cấp.

Cần chú ý đến việc sử dụng citalopram ở những bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc đóng hoặc có tiền sử bệnh tăng nhãn áp.

Việc ngừng điều trị đột ngột không được khuyến cáo do tác dụng phụ có thể xảy ra.

Vì việc sử dụng citalopram có thể làm giảm khả năng phán đoán và phản ứng, nên không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Tương tác

Nên tránh dùng đồng thời citalopram và IMAO (thuốc ức chế monoamin oxydase) do các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra, bao gồm hội chứng serotonin.

Nên tránh sử dụng đồng thời citalopram và selegiline (một chất ức chế MAO-B chọn lọc).

Nên tránh sử dụng citalopram với các thuốc kéo dài khoảng QT (thời gian cần thiết cho cơ tim thất để khử cực và tái cực). Trong số các loại thuốc chúng tôi đề cập đến:

Thuốc chống loạn nhịp tim ;
Thuốc chống trầm cảm ba vòng ( TCA );
Thuốc chống loạn thần, như dẫn xuất phenothiazine, haloperidol và pimozide;
Các chất chống vi trùng, như sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin và halofantrine (một loại thuốc chống sốt rét);
Thuốc kháng histamine, như astemizole và mizolastine.

Cần thận trọng khi sử dụng citalopram và các loại thuốc làm tăng tín hiệu serotonin (như lithium và tryptophan ) do tác dụng tăng serotonergic được thiết lập.

Không nên sử dụng đồng thời các thuốc chủ vận citalopram và serotonin, như triptans (thuốc dùng để điều trị chứng đau nửa đầu) và tramadol (một loại thuốc giảm đau giống như opioid).

Nên tránh sử dụng đồng thời citalopram và các chế phẩm dựa trên St. John's wort (hoặc hypericum, một loại cây có đặc tính chống trầm cảm), vì nó có thể làm tăng nguy cơ xảy ra tác dụng phụ.

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời thuốc citalopram và thuốc chống đông máu hoặc thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của tiểu cầu, chẳng hạn như - NSAID (thuốc chống viêm không steroid), axit acetylsalicylic, ticlopidine (thuốc kháng tiểu cầu) tiểu cầu) và dipyridamole (một loại thuốc dùng để ngăn ngừa huyết khối).

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời citalopram và các thuốc gây hạ kali máu và / hoặc hạ kali máu (tương ứng, làm giảm lượng kali và magiê trong máu).

Vì citalopram làm giảm ngưỡng động kinh, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời các thuốc cũng làm giảm ngưỡng động kinh, bao gồm thuốc an thần kinh, tramadol, mefloquine (thuốc chống sốt rét) và bupropion (thuốc chống trầm cảm).

Cimetidine (một loại thuốc dùng để điều trị loét dạ dày) có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của citalopram; do đó, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời.

Sự kết hợp của citalopram với moclobemide (một loại thuốc chống trầm cảm khác) không được khuyến cáo do các tương tác có thể xảy ra.

Nên tránh kết hợp citalopram và rượu .

Tác dụng phụ

Citalopram - giống như bất kỳ loại thuốc nào khác - có thể gây ra các tác dụng phụ khác nhau. Loại tác dụng phụ và cường độ xảy ra khác nhau giữa bệnh nhân này và bệnh nhân khác tùy thuộc vào độ nhạy cảm của từng cá nhân đối với thuốc.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong khi điều trị bằng citalopram.

Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết

Điều trị bằng citalopram có thể ảnh hưởng đến hệ thống bạch huyết (hệ thống chịu trách nhiệm tổng hợp các tế bào máu). Đặc biệt, citalopram có thể gây giảm tiểu cầu, tức là nó có thể làm giảm số lượng tiểu cầu trong máu, do đó tăng nhạy cảm với chảy máu bất thường và / hoặc xuất huyết.

Rối loạn nội tiết

Citalopram có thể kích hoạt hội chứng sản xuất hormone chống bài niệu (SIADH) không phù hợp. Hội chứng này có thể được quy cho sự khởi đầu của hạ natri máu, tức là giảm nồng độ natri trong máu.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Giảm sự thèm ăn và trọng lượng cơ thể sau khi điều trị bằng citalopram là rất phổ biến. Tuy nhiên - ngay cả khi hiếm khi - citalopram cũng có thể thúc đẩy sự thèm ăn và trọng lượng cơ thể.

Thuốc cũng có thể gây hạ kali máu, tức là giảm nồng độ kali trong máu. Sự giảm này có thể làm phát sinh các vấn đề về tim.

Rối loạn tâm thần

Điều trị bằng citalopram có thể dẫn đến một số tác dụng phụ về tâm thần, bao gồm:

kích động;
lo lắng;
căng thẳng;
Giảm ham muốn tình dục;
Trạng thái nhầm lẫn;
Rối loạn hoạt động giấc mơ;
gây hấn;
mất nhân cách;
ảo giác;
Mania;
Các cuộc tấn công hoảng loạn;
bồn chồn;
Ý tưởng và hành vi tự sát.

Rối loạn hệ thần kinh

Điều trị bằng Citalopram có thể gây buồn ngủ, nhức đầu, mất ngủ, run rẩy, dị cảm, chóng mặt và rối loạn chú ý. Thuốc cũng có thể gây co giật, rối loạn ngoại tháp (ví dụ như triệu chứng giống Parkinson), rối loạn vận động và rối loạn vận động.

Rối loạn mắt

Sau khi dùng citalopram, bệnh nấm (giãn đồng tử) và rối loạn thị giác có thể xảy ra.

Rối loạn tai

Việc sử dụng citalopram có thể gây ù tai, đó là một rối loạn đặc trưng bởi nhận thức về tiếng ồn như tiếng xào xạc, ù, còi, v.v.

Bệnh tim mạch

Điều trị bằng citalopram có thể dẫn đến nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp thất và kéo dài khoảng QT.

Thay vào đó, ở cấp độ mạch máu, citalopram có thể gây hạ huyết áp thế đứng, nghĩa là hạ huyết áp đột ngột sau khi chuyển từ vị trí ngồi hoặc mở rộng sang vị trí đứng.

Rối loạn tiêu hóa

Citalopram có thể gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc táo bón, khô miệng và thậm chí chảy máu đường tiêu hóa và trực tràng.

Rối loạn gan mật

Điều trị bằng citalopram có thể gây ra các xét nghiệm chức năng gan bị suy yếu và thúc đẩy sự khởi phát của viêm gan.

Rối loạn da và mô dưới da

Citalopram có thể gây ra phản ứng da, nổi mề đay, ngứa, tăng tiết mồ hôi, rụng tóc, bầm tím (bầm tím) và phù mạch. Hơn nữa, thuốc có thể gây ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng và màu tím (xuất hiện các đốm trên da, các cơ quan và màng nhầy do vỡ mao mạch).

Bệnh vú và hệ thống sinh sản

Ở nam giới, điều trị bằng citalopram có thể gây ra bất lực, rối loạn xuất tinh, không xuất tinh, priapism (cương cứng lâu và không kèm theo hưng phấn tình dục) và galactorrorr (tiết sữa từ núm vú).

Thay vào đó, ở phụ nữ, liệu pháp citalopram có thể gây ra rong kinh (mất máu quá nhiều trong chu kỳ kinh nguyệt) và metrorrhagia (chảy máu tử cung bất thường - dồi dào và trong một thời gian dài - xảy ra giữa hai chu kỳ kinh nguyệt liên tiếp).

Hội chứng serotoninergic

Điều trị bằng citalopram có thể gây ra hội chứng serotonergic, đặc biệt khi được sử dụng kết hợp với các thuốc khác làm tăng tín hiệu serotonin.

Hội chứng này được đặc trưng bởi sự dư thừa hoạt động serotoninergic trong hệ thống thần kinh trung ương. Nó cũng có thể được định nghĩa là ngộ độc serotonin . Hội chứng có thể xảy ra ở dạng nhẹ, trung bình hoặc nặng.

Các triệu chứng chính có thể phát sinh là:

nhịp tim nhanh;
ớn lạnh;
Tăng tiết mồ hôi;
nhức đầu;
giãn đồng tử;
run;
Myoclonia (co thắt ngắn và không tự nguyện của một cơ hoặc một nhóm cơ);
co thắt;
Phản xạ nhấn mạnh;
Sự tích tụ của tiếng ồn đường ruột (borborigmi);
tiêu chảy;
Tăng huyết áp động mạch;
sốt;
Tiêu cơ vân (vỡ các tế bào cơ xương và do đó giải phóng các chất có trong cơ bắp vào máu);
co giật;
Suy thận.

Nếu hội chứng xảy ra ở dạng nghiêm trọng, có sự gia tăng rõ rệt về nhịp tim và huyết áp và bệnh nhân có thể rơi vào trạng thái sốc.

Gãy xương

Tăng nguy cơ gãy xương đã được báo cáo trong khi điều trị bằng citalopram, chủ yếu ở những bệnh nhân trên 50 tuổi.

Triệu chứng đáng ngờ

Sau khi chấm dứt điều trị đột ngột bằng citalopram, cái gọi là triệu chứng cai thuốc có thể phát sinh. Những triệu chứng này là chóng mặt, rối loạn cảm giác, kích động, lo lắng, buồn nôn, nôn, run, nhầm lẫn, đánh trống ngực, nhức đầu, tiêu chảy, mất ổn định cảm xúc và rối loạn thị giác.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng citalopram là:

Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
mệt mỏi;
đau cơ;
đau khớp;
Bí tiểu;
phù;
Sốt.

quá liều

Không có thuốc giải độc trong trường hợp quá liều citalopram, do đó, điều trị chỉ là triệu chứng và hỗ trợ. Các triệu chứng có thể xảy ra là mệt mỏi, yếu, an thần, buồn nôn, run và nhịp tim nhanh. Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng hơn, co giật và tiêu cơ vân cũng có thể xảy ra.

Trong trường hợp quá liều có thể hữu ích để sử dụng than hoạt tính, thuốc nhuận tràng thẩm thấu và rửa dạ dày. Trong mọi trường hợp, nếu bạn nghi ngờ bạn đã uống quá nhiều thuốc, hãy liên hệ với bác sĩ ngay lập tức và / hoặc liên hệ với bệnh viện gần nhất.

Cơ chế hoạt động

Citalopram là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có tính chọn lọc cao.

Serotonin (5-HT) là một chất dẫn truyền thần kinh được sản xuất trong đầu dây thần kinh tiền sản và được giải phóng sau một số kích thích nhất định.

Khi ở trong không gian synap (khoảng trống giữa chấm dứt trước synap và sau synap), 5-HT tương tác với các thụ thể của nó trên dây thần kinh sau synap để thực hiện chức năng sinh học của nó. Sau đó, serotonin liên kết với thụ thể được chỉ định cho sự tái hấp thu (SERT) của nó và được báo cáo trong thời gian chấm dứt trước khi sinh.

Citalopram có thể liên kết với SERT thay vì serotonin, do đó tồn tại trong không gian synap trong một khoảng thời gian dài. Việc ở lại trong không gian synap kéo dài khiến serotonin tiếp tục tương tác với các thụ thể sau synap. Theo cách này, có sự gia tăng tín hiệu serotonergic với sự cải thiện các bệnh lý tâm thần được điều trị.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Citalopram có sẵn để uống và ở dạng viên nén và thuốc uống.

Liều lượng nên được bác sĩ thiết lập trên cơ sở cá nhân tùy thuộc vào bệnh lý được điều trị và tùy thuộc vào tình trạng và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Thông thường, bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và / hoặc thận đòi hỏi phải giảm liều dùng.

Liều lượng của citalopram thường được sử dụng được hiển thị dưới đây.

Trầm cảm nội sinh

Liều citalopram - thường được sử dụng ở người lớn - là 20 mg thuốc mỗi ngày, tối đa 40 mg. Tác dụng chống trầm cảm xảy ra trong vòng 2-4 tuần sau khi bắt đầu trị liệu.

Rối loạn lo âu với các cơn hoảng loạn, có hoặc không có agoraphobia

Trong trường hợp này, liều khởi đầu được đề nghị của citalopram là 10 mg mỗi ngày, tối đa 20 mg. Theo phản ứng của bệnh nhân, có thể tăng liều tối đa 40 mg. Đối với loại bệnh lý này, hiệu quả tối đa đạt được sau khoảng ba tháng điều trị.

Mang thai và cho con bú

Citalopram có thể được sử dụng trong khi mang thai chỉ trong trường hợp cần thiết thực sự. Trong mọi trường hợp, trẻ sơ sinh nên được theo dõi cẩn thận sau khi sinh, đặc biệt là nếu người mẹ dùng thuốc trong ba tháng thứ ba của thai kỳ.

Sau khi sử dụng citalopram trong giai đoạn cuối của thai kỳ, trẻ sơ sinh có thể gặp các triệu chứng như rối loạn hô hấp, tím tái, ngưng thở, co giật, nhiệt độ không ổn định, khó ăn, nôn, hạ đường huyết, tăng trương lực, hạ huyết áp, run rẩy, hồi hộp cáu kỉnh, thờ ơ, khóc, buồn ngủ và khó ngủ.

Ngoài ra, citalopram có thể ủng hộ sự xuất hiện ở trẻ sơ sinh của một hội chứng nghiêm trọng gọi là tăng huyết áp phổi kéo dài biểu hiện với sự gia tăng tốc độ hô hấp và màu da hơi xanh. Những triệu chứng này thường xảy ra trong vòng 24 giờ sau khi sinh

Citalopram được bài tiết - mặc dù tối thiểu - trong sữa mẹ, vì vậy nên thận trọng khi cho con bú.