tổng quát
Esomeprazole là S-enantome của omeprazole, tiền thân của các loại thuốc thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton.
Định hướng không gian đặc biệt của cấu trúc hóa học của esomeprazole xác định việc giảm tác dụng đầu tiên và thúc đẩy sự đạt được của vị trí tác dụng, chuyển thành sự ức chế tốt hơn của bơm proton so với các loại thuốc khác thuộc nhóm dược phẩm này .
Nó hoạt động như thế nào
Việc ngăn chặn sự tiết axit hydrochloric được thúc đẩy bởi isprpropole là đặc hiệu, phụ thuộc vào liều và không thể đảo ngược; Thực tế, esomeprazole liên kết không thể đảo ngược với enzyme H + / K + / ATPase, một thành phần không thể thiếu của bơm proton: liên kết này xác định sự ngăn chặn sự tiết axit hydrochloric trong dạ dày cho đến khi bơm proton mới được tổng hợp .
Tác dụng dược lý ức chế của esomeprazole trên bơm proton xuất hiện sau một giờ sau khi uống; Việc uống esomeprazole cho phép kiểm soát pH khá ổn định và có thể dự đoán được, điều này không phụ thuộc nhiều vào đối tượng và do đó khá thỏa đáng.
Một số nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng esomeprazole có hiệu quả hơn các thuốc ức chế bơm proton khác - như lansoprazole và pantoprazole - trong việc kiểm soát sự tiết axit dạ dày của axit hydrochloric. Ở liều tương đương esomeprazole, levorotant enantometer và racemia omeprazole, nồng độ esomeprazole trong huyết tương cao hơn nhiều, khoảng 80-90%, vì sau này trải qua quá trình chuyển hóa ở gan thấp hơn; do đó, để có được mức độ ức chế tương tự bài tiết axit trong dạ dày, nên sử dụng một liều esomeprazole thấp hơn so với omeprazole điều trị.
Vị trí và phương pháp sử dụng
biện pháp phòng ngừa
Trước khi kê đơn điều trị bằng esomeprazole, điều cần thiết là phải đảm bảo rằng các triệu chứng không phải do loét tân sinh, đặc biệt là nếu đối tượng phàn nàn về việc giảm trọng lượng cơ thể đột ngột kèm theo chảy máu, khó nuốt và nôn tái phát; trên thực tế, việc điều trị bằng esomeprazole - làm giảm các triệu chứng của bệnh lý ác tính này - có thể trì hoãn và làm phức tạp chẩn đoán.
Trong trường hợp các đối tượng sử dụng đồng thời thuốc ức chế bơm proton và statin, nên theo dõi các dấu hiệu và / hoặc triệu chứng ngộ độc cơ có thể, bởi vì hai nhóm thuốc được sử dụng cùng nhau - do tương tác thuốc chuyển hóa - có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ, có thể thoái hóa đến tiêu cơ vân.
Esomeprazole Ở trẻ em
Trong trường hợp bệnh nhân nhi trên 12 tuổi, esomeprazole chỉ được chỉ định để điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản, trong khi không nên điều trị các bệnh khác hoặc bệnh nhân dưới 12 tuổi.
Viêm thực quản
Trong điều trị viêm thực quản ăn mòn, 40 mg / ngày esomeprazole được sử dụng, uống trong một giờ trước bữa ăn, trong 4-8 tuần; trong trường hợp nghiêm trọng nhất, việc điều trị có thể được lặp lại trong 4 tuần nữa. Liều duy trì và điều trị dự phòng tái phát là 20 mg / ngày, được thực hiện trong một lần dùng trước bữa ăn.
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản
Trong bệnh trào ngược dạ dày thực quản, 20 mg / ngày esomeprazole được sử dụng trong một lần dùng, trước bữa ăn, trong 4 tuần. Nếu việc chữa lành chưa được hoàn thành, thì liệu trình thứ hai có thể được thực hiện trong 4 tuần nữa; trong trường hợp xuất hiện lại các triệu chứng lẻ tẻ, 20 mg / ngày esomeprazole có thể được dùng khi cần thiết.
Hội chứng Zollinger-Ellison
Trong điều trị hội chứng Zollinger-Ellison, liều tấn công là 80 mg / ngày esomeprazole, được chia thành hai liều 40mg mỗi ngày; sau đó liều tối ưu của thuốc được xác định dựa trên đáp ứng điều trị riêng lẻ. Các liều thông thường cho bệnh lý này có thể đạt tới 160 mg / ngày, nhưng liều bằng hoặc lớn hơn 80 mg / ngày được chia thành nhiều liều hàng ngày.
Trong trường hợp suy gan
Liều tối đa của esomeprazole để sử dụng ở những bệnh nhân bị suy giảm nghiêm trọng chức năng gan là 20 mg / ngày.
Chống chỉ định và cảnh báo
Tương tác dược lý
Esomeprazole, giống như toàn bộ nhóm thuốc ức chế bơm proton, cũng được chuyển hóa bởi họ enzyme CYP450 lớn, vì vậy phải đặc biệt cẩn thận khi sử dụng hoạt chất đồng thời với các thuốc khác được chuyển hóa theo cách tương tự. Ví dụ, một trong những loại thuốc phải được chú ý đặc biệt là clopidogrel ; esomeprazole làm giảm hoạt động kháng tiểu cầu và bảo vệ tim mạch của clopidogrel do ức chế dược động học. Trên thực tế, từ một số nghiên cứu trên bệnh nhân có vấn đề về tim mạch, người ta đã phát hiện ra rằng những người được điều trị bằng clopidogrel liên quan đến thuốc ức chế bơm proton thường gặp các biến cố tim mạch hơn so với những người chỉ dùng clopidogrel.
Phenytoin là một loại thuốc khác tương tác với esomeprazole khi dùng chung; đặc biệt, esomeprazole dẫn đến sự gia tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương khoảng 13-14%.
Warfarin, khi được dùng cùng với esomeprazole, cũng làm tăng khả năng chống đông máu của nó; do đó, nên theo dõi thời gian prothrombin một cách cẩn thận, đặc biệt nếu esomeprazole được dùng theo cách không liên tục.
Mang thai và cho con bú
Các nghiên cứu trên động vật chưa chứng minh bằng chứng về thiệt hại cho thai nhi trong quá trình điều trị bằng esomeprazole, mặc dù không có nghiên cứu đầy đủ về động vật hoặc phụ nữ mang thai đã chứng minh bất kỳ nguy cơ nào đối với thai nhi trong thai kỳ. Người ta không biết liệu esomeprazole được bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng các nghiên cứu có liên quan đã không cho thấy bất kỳ nguy cơ, hoặc độc tính sau sinh ở trẻ em được nuôi bởi các bà mẹ nhận esomeprazole. Trong các nghiên cứu được thực hiện trên những bệnh nhân mang thai sử dụng omeprazole, trong đó esomeprazole tạo thành enantome S, không có nguy cơ tăng tỷ lệ dị tật lớn, phá thai, sinh non và mang thai ngoài tử cung.
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ phổ biến nhất của esomeprazole là tiêu hóa, chẳng hạn như tiêu chảy, buồn nôn, nôn và khô miệng. Trong số này, phổ biến nhất ở những bệnh nhân được điều trị là tiêu chảy, ảnh hưởng đến khoảng 3% đối tượng.
Các tác dụng phụ khá phổ biến khác là những tác nhân trung tâm, chẳng hạn như đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, kích động và hồi hộp. Sau đó có các tác dụng phụ ít gặp hơn như da liễu (viêm da, nổi mề đay hoặc ngứa), chuyển hóa (hạ natri máu) và cơ xương khớp; thứ hai, chẳng hạn như yếu cơ, bệnh cơ và tiêu cơ vân, là khá hiếm.
