Tetracyclines là kháng sinh phổ rộng có cấu trúc tetracyclic (bao gồm bốn vòng với 6 thuật ngữ mỗi loại), do đó tên của cả lớp. Khi chúng ta nói về tetracycline, chúng tôi muốn nói đến chlorotetracycline, đây là tetracycline đầu tiên được phát hiện vào năm 1945 bởi Benjamin Duggar. Duggar đã phát hiện ra chlorotetracycline tại Phòng thí nghiệm Lederle trong khi làm việc dưới sự giám sát của nhà khoa học Ấn Độ Yellapragada Subbarao.
Năm 1950, Giáo sư Robert Woodward của Đại học Harvard, làm việc với một nhóm các nhà nghiên cứu từ công ty dược phẩm Pfizer (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover và Richard Pasternack), bị cô lập phân tử từ chủng Streptomyces rimosus và xác định cấu trúc hóa học của oxiteracycline (tên thương mại Terramicina ®), do đó nó cũng đã nhận được bằng sáng chế về quy trình sản xuất. Quá trình nghiên cứu dẫn đến khám phá này kéo dài hơn hai năm.
Tetracyclines là thuốc kháng sinh có phổ tác dụng rộng được chỉ định để điều trị nhiều bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Ngày nay tetracycline được sử dụng trong điều trị mụn trứng cá, trong liệu pháp ba cho việc loại bỏ Helicobacter pylori và trong điều trị bệnh hồng ban; Về mặt lịch sử, có thể nói rằng tetracycline là một công cụ rất hữu ích để giảm tử vong do dịch tả. Tetracyclines đã được sử dụng rộng rãi cho cả điều trị bệnh truyền nhiễm và lạm dụng làm phụ gia thức ăn cho động vật, với mục đích thúc đẩy sự tăng trưởng của chúng (bổ sung kháng sinh trong thức ăn để tiêu diệt hệ vi khuẩn nội sinh của động vật và làm tăng chúng trọng lượng, có thể có hậu quả nghiêm trọng đối với người tiêu dùng và là một hành vi bị nghiêm cấm). Việc sử dụng rộng rãi này đã dẫn đến sự xuất hiện của các chủng vi khuẩn kháng tetracycline, do đó dẫn đến giảm đáng kể việc sử dụng chúng trong trị liệu.
Tetracyclines được coi là loại kháng sinh được lựa chọn trong nhiễm trùng ricketteries, mycoplasmas và chlamydia. Trên thực tế, tetracycline đặc biệt hiệu quả trong các bệnh nhiễm trùng rickettsia bao gồm sốt Rocky Mountain, tái phát bệnh sốt phát ban (bệnh Brill) và bệnh còi xương. Tetracyclines cũng được sử dụng rộng rãi để điều trị các bệnh lây truyền qua đường tình dục (MST), vì dường như các dạng Clamydia khác nhau rất nhạy cảm với nhóm thuốc này. Tetracyclines cũng đã được chứng minh hiệu quả trong điều trị nhiễm trùng cấp tính và mãn tính với Brucella melitensis, B. suis và B. abortus. Sự kết hợp của tetracycline, ví dụ doxycycline, với một loại kháng sinh khác, ví dụ như một loại kháng sinh aminoglycoside như streptomycin, đã cho kết quả rất thuyết phục trong các trường hợp mắc bệnh brucellosis cấp tính.
Tetracyclines ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 30 S ribosome của chúng, do đó ngăn chặn sự tiếp cận của tRNA và mRNA vào ribosome; do đó, chuỗi DNA mã hóa protein không được đọc chính xác và tất cả điều này dẫn đến việc bắt giữ sự tổng hợp protein của vi khuẩn, sau đó là cái chết tương tự.
Việc phát hiện ra tetracycline là một sự kiện rất quan trọng bởi vì, ngoài việc cho phép điều trị nhiều bệnh, nó đã mở ra những chân trời mới cho việc khám phá và tổng hợp các loại kháng sinh khác.
Vị trí và phương pháp sử dụng
Liều tetracycline được khuyến cáo để điều trị mụn trứng cá ở người lớn là 1000 mg / ngày, chia làm hai liều hàng ngày trong khoảng thời gian hai tuần, có thể thay đổi tùy theo mức độ nghiêm trọng và tính chất của nhiễm trùng.
Trong liệu pháp ba cho việc diệt trừ Helicobacter pylori, liều tetracycline được khuyến cáo là 2000 mg / ngày, chia làm 4 liều hàng ngày, cứ sau sáu giờ. Thời gian điều trị dự kiến là 14 ngày.
Liều khuyến cáo của tetracycline trong điều trị viêm phế quản là 2000 mg / ngày, chia làm 4 liều hàng ngày, cứ sau sáu giờ. Thời gian điều trị thay đổi từ 7 đến 10 ngày và tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng. Trong một số trường hợp, đặc biệt ở những bệnh nhân dễ bị viêm phế quản, nó được sử dụng để điều trị tetracycline trong 4 hoặc 5 ngày trong những tháng mùa đông, để ngăn ngừa sự khởi phát của viêm phế quản mãn tính.
Trong điều trị bệnh brucellosis, nên sử dụng sơ đồ điều trị sau đây: 2000 mg / ngày tetracycline, được chia thành 4 lần dùng hàng ngày, cứ sáu giờ một lần, trong khoảng thời gian ba tuần và 2000 mg / ngày tiêm bắp streptomycin, chia thành hai chính quyền hàng ngày cho toàn bộ tuần điều trị đầu tiên, và sau đó 1000 mg / ngày, trong một liều hàng ngày duy nhất, tiêm bắp, trong tuần điều trị thứ hai.
Để điều trị nhiễm trùng niệu đạo không biến chứng, nhiễm trùng nội tiết và trực tràng, nên sử dụng tetracycline 2000 mg / ngày, chia làm 4 liều mỗi ngày, cứ sau sáu giờ. Thời gian điều trị dự kiến ít nhất là một tuần. Trong trường hợp nhiễm chlamydia, nên kiểm tra và cũng có thể điều trị cho bạn tình của bệnh nhân.
Liều tetracycline được khuyến cáo trong điều trị viêm khớp và viêm tim, do bệnh Lyme gây ra, là 2000 mg / ngày, được chia thành 4 liều hàng ngày, cứ sau sáu giờ. Thời gian điều trị dự kiến có thể thay đổi từ 2 tuần đến 1 tháng, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng và tính chất của nhiễm trùng. Tuy nhiên, để điều trị người di cư ban đỏ mạn tính, cũng do bệnh Lyme gây ra, nên sử dụng cùng một liều được mô tả ở trên trong một khoảng thời gian hơi khác nhau, từ 10 đến 30 ngày.
Trong điều trị viêm phổi, liều khuyến cáo của tetracycline là 2000 mg / ngày, được chia thành 4 liều hàng ngày, cứ sau 6 giờ. Thời gian điều trị dự kiến thay đổi từ 10 đến 21 ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng.
Đối với việc điều trị nhiễm trùng rickettsia, liều khuyến cáo của tetracycline được chỉ định ở trên và thời gian điều trị được đề nghị là một tuần.
Liều tetracycline được khuyến cáo trong điều trị bệnh giang mai gần đây là 2000 mg / ngày, được chia thành 4 liều hàng ngày, cứ sáu giờ một lần trong hai tuần; Liều tương tự của tetracycline được khuyến nghị để điều trị bệnh giang mai cấp ba và giang mai muộn, chỉ có điều là thời gian điều trị dự kiến tăng lên 4 tuần; hoặc, thay vào đó, bạn có thể phát triển một kế hoạch trị liệu liên quan đến việc sử dụng 30 - 40 gram tetracycline trong khoảng thời gian có thể thay đổi từ 10 đến 15 ngày, rõ ràng là tính toán theo liều trước và số lần dùng hàng ngày. Tuy nhiên, việc sử dụng tetracycline chỉ được khuyến nghị nếu bệnh nhân không thể sử dụng penicillin.
Tuy nhiên, đối với việc điều trị viêm bàng quang, liều tetracycline được khuyến nghị vẫn giống như mô tả ở trên, tức là 2000 mg / ngày, được chia thành 4 liều hàng ngày, cứ sau sáu giờ; thời gian điều trị dự kiến thay đổi từ 3 đến 7 ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng. Tuy nhiên, điều trị viêm bàng quang bằng tetracycline chỉ nên được thực hiện nếu không có biện pháp điều trị thay thế khác.
Chống chỉ định và cảnh báo sử dụng
Tất cả các tetracycline đều có chung cấu trúc tetracycline và tất cả đều có đặc tính lưỡng tính. Các tetracycline là các hợp chất có khuynh hướng tạo ra muối tinh thể cả với axit và với các bazơ mạnh (điều này chính xác là do đặc tính lưỡng tính của chúng); tetracycline có một hệ thống nhiễm sắc thể phức tạp làm phát sinh phổ hấp thụ đặc trưng của nhóm kháng sinh này, kéo dài đến mức có thể nhìn thấy tạo cho nó màu vàng đặc trưng. Tất cả các tetracycline đều có thể tạo ra các ion kim loại tạo ra chelate, không hòa tan trong nước và dường như có vai trò đáng kể trong cơ chế hoạt động của các kháng sinh này. Do đặc tính lưỡng tính của chúng, tetracycline hòa tan kém trong nước, trong khi hydrochloride của chúng có độ hòa tan trong nước đáng kể.
Một tính năng quan trọng khác của tetracycline là làm tối ánh sáng và suy giảm sự hiện diện của độ ẩm và trong môi trường axit để tạo thành anhydroder, không có khả năng kháng sinh và độc hơn so với kháng sinh ban đầu, điều này có lẽ là do khả năng tương tác theo cách aspecific với màng tế bào.
Tetracyclines: chống chỉ định và tác dụng không mong muốn »
