rifampin

Rifampicin là một loại kháng sinh thuộc nhóm rifamycin. Nó là một hợp chất bán tổng hợp có nguồn gốc từ rifamycin B, được sản xuất bởi Địa Trung Hải Nocardia .

Rifampicin - Cấu trúc hóa học

Rifampicin có tác dụng diệt khuẩn (tức là có khả năng tiêu diệt vi khuẩn) và được bán trên thị trường dưới dạng công thức dược phẩm phù hợp cho cả uống và tiêm.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Đơn trị liệu bằng rifampicin được sử dụng để điều trị dự phòng nhiễm trùng do Neisseria meningitidis và Haemophilusenzae .

Tuy nhiên, kết hợp với các kháng sinh khác, rifampicin được sử dụng trong điều trị:

lao;
bệnh phong;
viêm nội tâm mạc;
viêm tủy xương;
Bệnh legionellosis nặng;
Bệnh brucellosis cấp tính;
Nhiễm trùng đường tiết niệu.

cảnh báo

Trước khi bắt đầu điều trị bằng rifampicin, bệnh nhân trưởng thành nên được theo dõi công thức máu và kiểm soát để xác định nồng độ bilirubin, men gan và creatinine trong máu.

Rifampicin có khả năng cảm ứng enzyme và do đó, có thể gây ra sự gia tăng chuyển hóa của nhiều chất nền nội sinh, bao gồm vitamin D và hormone do tuyến giáp và tuyến thượng thận sản xuất.

Rifampicin có thể gây ra tình trạng por porria tồi tệ hơn ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng.

Rifampicin có thể tạo màu đỏ cho nước tiểu, mồ hôi, nước mắt và đờm. Ngoài ra, đã có báo cáo rằng kính áp tròng mềm được đeo bởi bệnh nhân dùng rifampicin có màu đỏ vĩnh viễn.

Cần thận trọng khi dùng rifampicin ở trẻ nhỏ và bệnh nhân cao tuổi có dinh dưỡng kém, đặc biệt là khi sử dụng kháng sinh kết hợp với isoniazid để điều trị bệnh lao.

Việc sử dụng rifampicin ở bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương chỉ nên được thực hiện nếu thực sự cần thiết và dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt. Chức năng gan của những bệnh nhân này phải được theo dõi liên tục. Nếu các triệu chứng của bất kỳ độc tính gan nào xuất hiện, nên ngừng điều trị bằng rifampicin.

Rifampicin có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống, do đó, nên sử dụng các biện pháp tránh thai không có nội tiết tố trong suốt thời gian điều trị bằng kháng sinh.

Tương tác

Rifampicin là một chất cảm ứng của men gan cytochrom P450, do đó, có thể thúc đẩy việc loại bỏ và do đó, làm giảm hiệu quả của các thuốc được chuyển hóa bởi cùng cytochrom P450. Trong số các loại thuốc này, chúng tôi đề cập đến:

Thuốc chống co giật ;
Thuốc chống loạn nhịp tim ;
Một số thuốc chống ung thư ;
Thuốc chống loạn thần ;
Thuốc chống trầm cảm ba vòng ;
Thuốc chống đông đường uống ;
Barbiturat và các thuốc nhóm benzodiazepin ;
Cloramphenicol (một loại kháng sinh);
Fluoroquinolones (thuốc kháng khuẩn);
Thuốc tránh thai đường uống ;
Corticosteroid ;
Thuốc giảm đau opioid ;
Thuốc chống nôn (antivomito);
Levothyroxin ;
Theophylin .

Việc sử dụng đồng thời rifampicin và saquinavir và ritonavir (thuốc kháng vi-rút được sử dụng trong điều trị AIDS) có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc cho gan. Do đó, hiệp hội này phải được tránh.

Nguy cơ nhiễm độc gan cũng tăng khi sử dụng đồng thời rifampicin và halothane (thuốc gây mê nói chung) hoặc isoniazid (dùng để điều trị sốt rét). Do đó, nên tránh sử dụng đồng thời rifampicin và halothane, trong khi bệnh nhân dùng rifampicin và isoniazid nên được theo dõi cẩn thận.

Dùng đồng thời atovaquone (một loại thuốc dùng trong điều trị sốt rét) và rifampicin làm giảm nồng độ atovaquone trong huyết tương và tăng nồng độ rifampicin trong huyết tương.

Việc sử dụng đồng thời ketoconazole (một loại thuốc chống nấm) và rifampicin gây ra sự giảm nồng độ trong máu của cả hai loại thuốc.

Rifampicin làm tăng nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa hoạt động của enalapril (chất ức chế men chuyển) khi dùng chung với nhau. Do đó, việc điều chỉnh liều enalapril dùng có thể là cần thiết.

Thuốc kháng axit có thể làm giảm sự hấp thu của rifampicin.

Trong mọi trường hợp, luôn luôn tốt để nói với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng - hoặc nếu gần đây bạn đã được thuê - các loại thuốc, bao gồm cả thuốc theo toa và các sản phẩm thảo dược và / hoặc vi lượng đồng căn.

Tác dụng phụ

Rifampicin có thể gây ra các tác dụng phụ khác nhau, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng. Điều này là do mỗi người có độ nhạy cảm riêng với thuốc. Do đó, không chắc chắn rằng các tác dụng không mong muốn xảy ra tất cả và với cùng một cường độ ở mỗi bệnh nhân.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong quá trình trị liệu dựa trên rifampicin.

Rối loạn gan mật

Điều trị bằng rifampicin có thể gây nhiễm độc gan và dẫn đến sự khởi phát của viêm gan.

Rối loạn tiêu hóa

Liệu pháp rifampicin có thể gây ra:

Buồn nôn và nôn;
tiêu chảy;
Khó chịu ở bụng;
Viêm đại tràng giả mạc.

Rối loạn da và mô dưới da

Trong khi điều trị bằng rifampicin, các phản ứng da có thể xảy ra như đỏ, ngứa và phát ban nhẹ.

Hiếm gặp hơn, các phản ứng nghiêm trọng hơn như phản ứng pemphigoid, đa hồng cầu, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì độc hại có thể xảy ra.

Thay đổi hệ thống máu và bạch huyết

Trong khi điều trị bằng rifampicin, các trường hợp:

Tiểu cầu (tức là giảm số lượng tiểu cầu trong máu) kèm theo hoặc không có màu tím;
Giảm bạch cầu, tức là giảm nồng độ bạch cầu trong máu;
Bạch cầu ái toan, tức là sự gia tăng số lượng bạch cầu ái toan trong máu;
Thiếu máu tán huyết cấp tính.

Hơn nữa - mặc dù hiếm - các trường hợp mất bạch cầu hạt đã được báo cáo, tức là giảm nghiêm trọng số lượng bạch cầu hạt trong máu.

Bệnh về thận và đường tiết niệu

Điều trị bằng rifampicin có thể dẫn đến suy thượng thận ở bệnh nhân suy chức năng tuyến thượng thận trước đó và suy thận cấp do viêm thận kẽ cấp hoặc hoại tử ống cấp tính.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra trong quá trình điều trị với rifampicin là:

phù;
Yếu cơ;
bệnh cơ;
sốt;
ớn lạnh;
Nhức đầu;
chóng mặt;
Đau xương;
khó thở;
thở khò khè;
Giảm áp lực động mạch và sốc;
Sốc phản vệ.

quá liều

Các triệu chứng có thể xảy ra khi dùng quá liều rifampicin là:

Buồn nôn và nôn, thậm chí nghiêm trọng;
Đau bụng;
nhức đầu;
ngứa;
thờ ơ;
Tăng thoáng qua nồng độ bilirubin và men gan trong máu;
Màu nâu đỏ của da, nước tiểu, phân, mồ hôi và nước mắt, có cường độ thay đổi tùy theo lượng thuốc dùng;
Phù mặt và quanh bụng;
hạ huyết áp;
Rối loạn nhịp thất;
Nhịp tim nhanh xoang;
Ngừng tim;
co giật;
Mất lương tâm.

Điều trị quá liều rifampicin nên được hỗ trợ và các triệu chứng nên được điều trị khi chúng xảy ra.

Rửa dạ dày và than hoạt tính có thể hữu ích để loại bỏ kháng sinh dư thừa từ đường tiêu hóa.

Ở một số bệnh nhân, chạy thận nhân tạo cũng có thể hữu ích.

Cơ chế hoạt động

Rifampicin thực hiện hành động kháng khuẩn của nó bằng cách ngăn chặn phiên mã DNA. Chính xác hơn, rifampicin ức chế DNA RNA-polymerase phụ thuộc vào vi khuẩn. Enzyme này có thể sao chép thông tin di truyền có trong DNA trong một phân tử RNA bổ sung.

Bằng cách ngăn chặn tế bào vi khuẩn truy cập thông tin di truyền của nó, có thể ngăn chặn các hoạt động khác nhau của tế bào dẫn đến cái chết của chính tế bào.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Rifampicin có sẵn để tiêm tĩnh mạch dưới dạng bột và dung môi để tiêm truyền và cho uống dưới dạng viên nang, viên nén và xi-rô.

Trong quá trình điều trị bằng rifampicin, cần phải tuân theo các hướng dẫn của bác sĩ, cả về số lượng thuốc được sử dụng và thời gian điều trị.

Dùng đường uống

Để thúc đẩy sự hấp thụ của rifampicin, nên uống thuốc khi bụng đói và tránh xa các bữa ăn.

Để điều trị bệnh lao ở bệnh nhân trưởng thành có trọng lượng cơ thể trên 50 kg, liều rifampicin thông thường là 600 mg mỗi ngày. Đối với bệnh nhân cân nặng dưới 50 kg, mặt khác, liều thuốc thông thường là 450 mg mỗi ngày.

Trong quá trình điều trị bệnh lao, rifampicin luôn được dùng kết hợp với các loại kháng sinh khác.

Để điều trị các bệnh nhiễm trùng khác, liều rifampicin thông thường là 900-1200 mg mỗi ngày, được chia làm hai lần.

Ở trẻ em, liều khuyến cáo của rifampicin là 10-20 mg / kg trọng lượng cơ thể, được chia làm hai lần chia. Không nên dùng liều hàng ngày hơn 600 mg ở trẻ em.

Tiêm tĩnh mạch

Việc sử dụng rifampicin tiêm tĩnh mạch được chỉ định khi tình trạng của bệnh nhân không cho phép uống.

Cả điều trị bệnh lao và điều trị các loại bệnh nhiễm trùng khác, liều rifampicin thường được dùng cho người lớn bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch là 600 mg thuốc.

Mang thai và cho con bú

Rifampicin có thể đi qua nhau thai, nhưng tác dụng của nó đối với thai nhi không được biết đến. Tuy nhiên, các nghiên cứu tiến hành trên động vật gặm nhấm đã chỉ ra rằng rifampicin liều cao có thể gây ra tác dụng gây quái thai. Hơn nữa, nếu dùng trong những tuần cuối của thai kỳ, rifampicin có thể có lợi cho sự xuất hiện của xuất huyết sau sinh ở trẻ sơ sinh và người mẹ cần điều trị thích hợp bằng vitamin K.

Trước những thực tế này, rifampicin chỉ nên được sử dụng cho phụ nữ mang thai nếu những lợi ích tiềm năng mong đợi cho người mẹ vượt xa những rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi và chỉ dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt. Điều tương tự cũng xảy ra đối với việc sử dụng kháng sinh của các bà mẹ đang cho con bú.