Cotrimoxazole (Sulfamethoxazole + Trimethoprim)

tổng quát

Cotrimoxazole không gì khác ngoài sự kết hợp của sulfamethoxazole (một sulfonamid) và trimethoprim (một loại kháng khuẩn khác) theo tỷ lệ cố định 5: 1.

Nhiều khả năng, hiệp hội các hoạt chất này được biết đến nhiều hơn dưới tên thương mại là Bactrim®.

Sulfametoxazole - Cấu trúc hóa học

Trimetoprim - Cấu trúc hóa học

Không giống như các hoạt chất đơn lẻ có hoạt tính kìm khuẩn (nghĩa là chúng có khả năng ức chế sự phát triển của vi khuẩn), sự liên kết của chúng cho phép có được một hành động diệt khuẩn (nghĩa là khi được sử dụng cùng nhau, chúng có thể tiêu diệt tế bào vi khuẩn) .

Cotrimoxazole có sẵn trong các công thức dược phẩm phù hợp cho cả uống và tiêm.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Việc sử dụng cotrimoxazole được chỉ định để điều trị:

Nhiễm trùng đường hô hấp (uống);
Nhiễm trùng tiêu hóa (uống);
Nhiễm trùng thận và đường tiết niệu (uống);
Nhiễm trùng đường sinh dục (uống);
Viêm phổi do Pneumocystis carinii hoặc nhiễm trùng cơ hội khác ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch (tiêm tĩnh mạch).

cảnh báo

Nếu - trong khi điều trị bằng cotrimoxazole - bất kỳ loại phản ứng dị ứng nào xảy ra, nên ngừng điều trị bằng thuốc và phải liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.

Cần thận trọng khi sử dụng cotrimoxazole ở bệnh nhân mắc bệnh gan và / hoặc thận, ở bệnh nhân thiếu folate và ở bệnh nhân bị dị ứng nặng.

Trong thời gian điều trị bằng cotrimoxazole - đặc biệt là nếu kéo dài trong một thời gian dài - nên thực hiện kiểm tra thường xuyên chức năng gan và thận và huyết khối.

Cần thận trọng khi dùng cotrimoxazole ở những bệnh nhân đã dùng thuốc chống đông máu.

Cotrimoxazole không nên được sử dụng để điều trị nhiễm trùng streptococcus-haemolytic từ nhóm A.

Tương tác

Phối hợp với cotrimoxazole và amantadine (một loại thuốc dùng để điều trị bệnh Parkinson) có thể gây mê sảng độc hại.

Sử dụng đồng thời cotrimoxazole và dofetilide (một chất chống loạn nhịp mạnh) được chống chỉ định. Điều này là do cotrimoxazole có thể làm tăng hoạt động của dofetilide, do đó gây ra những thay đổi nghiêm trọng trong nhịp tim.

Phối hợp với cotrimoxazole và indomethacin có thể dẫn đến tăng nồng độ sulfamethoxazole trong huyết tương.

Trong mọi trường hợp, luôn luôn tốt để thông báo cho bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng - hoặc gần đây đã được thuê - các loại thuốc, bao gồm cả các loại thuốc mà không có toa thuốc và các sản phẩm thảo dược và / hoặc vi lượng đồng căn.

Tác dụng phụ

Cotrimoxazole có thể gây ra nhiều loại tác dụng phụ, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng. Loại tác dụng phụ và cường độ mà chúng xảy ra phụ thuộc vào độ nhạy cảm khác nhau mà mỗi cá nhân đối với thuốc.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng cotrimoxazole.

Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết

Điều trị bằng cotrimoxazole có thể gây ra:

Giảm bạch cầu, tức là giảm số lượng tế bào bạch cầu trong máu, do đó tăng tính nhạy cảm với sự co thắt của nhiễm trùng;
Giảm tiểu cầu, tức là giảm số lượng tiểu cầu trong máu, do đó tăng nguy cơ xuất hiện chảy máu bất thường và / hoặc xuất huyết;
Mất bạch cầu hạt, tức là giảm số lượng bạch cầu hạt trong máu;
Thiếu máu bất sản;
Thiếu máu tán huyết;
Thiếu máu Megaloblastic;
Hypoprotrombinemia, là một rối loạn máu đặc trưng bởi sự thiếu hụt prothrombin với các khiếm khuyết đông máu do hậu quả;
Methaemoglobinaemia.

Phản ứng dị ứng

Cotrimoxazole có thể kích hoạt phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm. Những phản ứng này có thể tự biểu hiện bằng:

sốt;
phù mạch;
nổi mề đay;
Viêm da tróc vảy;
Hội chứng DRESS (phát ban thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân);
Viêm phổi kẽ;
Bệnh huyết thanh;
Phản ứng phản vệ.

Rối loạn tiêu hóa

Điều trị bằng cotrimoxazole có thể gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, viêm lưỡi, viêm miệng, viêm đại tràng giả mạc và viêm tụy cấp.

Rối loạn hệ thần kinh

Điều trị bằng cotrimoxazole có thể gây ra:

bệnh thần kinh;
viêm màng bồ đào;
mất điều hòa;
chóng mặt;
nhức đầu;
suy nhược;
Co giật.

Rối loạn tâm thần

Điều trị bằng cotrimoxazole có thể gây ảo giác và mất ngủ.

Rối loạn gan mật

Trong khi điều trị bằng cotrimoxazole, sự gia tăng nồng độ transaminase trong máu và bilirubin có thể xảy ra. Ngoài ra, thuốc có thể thúc đẩy sự khởi phát của viêm gan, hoại tử gan, ứ mật và vàng da.

Rối loạn da và mô dưới da

Điều trị bằng cotrimoxazole có thể gây ra:

Phản ứng nhạy cảm ánh sáng;
Erythema đa dạng;
Henoch-Schönlein tím và tím;
Hội chứng Stevens-Johnson;
Hoại tử biểu bì độc hại.

Bệnh về thận và đường tiết niệu

Điều trị bằng cotrimoxazole có thể gây ra:

Giảm chức năng thận;
Viêm thận kẽ;
Tăng nồng độ urê trong máu, albumin niệu và creatinine;
tiểu máu;
Tinh thể.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra trong khi điều trị bằng cotrimoxazole là:

Tăng kali máu có thể rất nguy hiểm;
Sự bội nhiễm từ vi khuẩn hoặc nấm kháng thuốc;
ù tai;
đau khớp;
đau cơ;
tiêu cơ vân;
Viêm tĩnh mạch hoặc đau tĩnh mạch (khi dùng cotrimoxazole tiêm tĩnh mạch).

quá liều

Nếu dùng quá liều cotrimoxazole, điều sau đây có thể xảy ra:

tinh thể;
Thiểu niệu hoặc vô niệu;
Buồn nôn hoặc nôn;
tiêu chảy;
chóng mặt;
Nhức đầu.

Trong trường hợp quá liều, rửa dạ dày, chạy thận nhân tạo và uống đủ chất lỏng có thể hữu ích để đẩy nhanh quá trình đào thải thận của thuốc dư thừa.

Tuy nhiên, nếu nghi ngờ quá liều cotrimoxazole, bạn nên thông báo cho bác sĩ ngay lập tức hoặc liên hệ với bệnh viện gần nhất.

Cơ chế hoạt động

Như đã đề cập ở trên, cotrimoxazole bao gồm sự kết hợp của sulfamethoxazole và trimethoprim.

Cả hai loại kháng khuẩn này đều can thiệp vào quá trình tổng hợp axit tetrahydrofolic, một chất trung gian cần thiết cho quá trình tổng hợp các cơ sở purine và pyrimidine sau đó sẽ tạo thành DNA của vi khuẩn.

Chi tiết hơn, sulfametoxazole ức chế cạnh tranh một trong những enzyme liên quan đến các bước đầu tiên của quá trình tổng hợp axit tetrahydrofolic: dihydropteroate synthase.

Mặt khác, Trimethoprim có khả năng ức chế enzyme tham gia vào giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp đã nói ở trên, dihydrofolate reductase.

Do đó, với sự kết hợp của hai loại kháng khuẩn này, có một chuỗi tuần tự gồm hai bước cơ bản của cùng một quá trình trao đổi chất, theo cách này, rất khó để vi khuẩn sống sót.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Cotrimoxazole có sẵn cho uống (dưới dạng viên nén, viên hòa tan và hỗn dịch uống) và cho tiêm tĩnh mạch (dưới dạng cô đặc cho dung dịch tiêm truyền).

Liều lượng của cotrimoxazole và đường dùng thuốc phải được bác sĩ thiết lập, tùy thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng dự định điều trị.