fluoxetine

Fluoxetine là một loại thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (hoặc SSRI). Nó có lẽ được biết đến nhiều hơn dưới tên thương mại Prozac®.

Fluoxetine - Cấu trúc hóa học

Nó được phát hiện bởi công ty dược phẩm Eli Lilly Company và vào năm 1987, việc sử dụng nó đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ chấp thuận.

Nó được coi là một loại thuốc rất quan trọng, đến mức được đưa vào danh sách các loại thuốc thiết yếu do Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) chuẩn bị. Trong danh sách này, tất cả các loại thuốc phải có trong hệ thống y tế cơ bản đều được liệt kê.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Việc sử dụng fluoxetine được chỉ định trong điều trị:

Các đợt trầm cảm lớn;
Rối loạn ám ảnh cưỡng chế;
Bulimia neurosa;
Rối loạn trầm cảm trung bình đến nặng ở trẻ em và thanh thiếu niên. Tuy nhiên, trong trường hợp này, fluoxetine nên được kê đơn liên quan đến tâm lý trị liệu.

cảnh báo

Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại và tự tử. Vì sự cải thiện các triệu chứng này có thể không xảy ra ngay lập tức trong giai đoạn điều trị đầu tiên, nên theo dõi bệnh nhân cho đến khi đạt được sự cải thiện này.

Quản lý fluoxetine ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi có thể dẫn đến các hành vi liên quan đến tự tử. Vì lý do này, trẻ em và thanh thiếu niên đang điều trị bằng thuốc phải được theo dõi liên tục, để xác định kịp thời sự xuất hiện của các triệu chứng tự tử.

Tăng trưởng và phát triển tuổi dậy thì nên được theo dõi ở trẻ em và thanh thiếu niên đang được điều trị bằng fluoxetine, vì thuốc có thể gây ra sự chậm trễ ở tuổi dậy thì.

Fluoxetine có thể có tác dụng co giật, do đó nên thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân có tiền sử co giật.

Nên tránh dùng fluoxetine ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật không ổn định hoặc động kinh. Bệnh nhân dùng thuốc, bị động kinh có kiểm soát, cần được theo dõi cẩn thận.

Nên ngừng sử dụng fluoxetine nếu bệnh nhân bước vào giai đoạn hưng cảm.

Việc dùng thuốc nên được thực hiện thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn hưng cảm.

Điều trị bằng fluoxetine có thể gây ra sự kiểm soát đường huyết bị suy yếu ở bệnh nhân tiểu đường. Có thể cần phải điều chỉnh liều insulin và / hoặc thuốc hạ đường huyết đường uống được sử dụng để điều trị tình trạng này.

Tương tác

Nên tránh sự kết hợp giữa các chất ức chế chọn lọc fluoxetine và monoamin oxydase (IMAO) loại A.

Mặt khác, sử dụng đồng thời fluoxetine và loại B IMAO, đòi hỏi phải theo dõi lâm sàng bệnh nhân do tăng nguy cơ mắc hội chứng serotonin.

Sử dụng đồng thời fluoxetine và phenytoin (một loại thuốc dùng để điều trị bệnh động kinh) có thể gây ra những thay đổi về nồng độ trong huyết tương của fluoxetine. Những thay đổi như vậy có thể gây ra tác dụng độc hại rất nguy hiểm.

Fluoxetine có thể gây ra thay đổi nồng độ tamoxifen trong huyết tương (một loại thuốc chống ung thư), vì vậy cần thận trọng khi sử dụng đồng thời hai loại thuốc này.

Sự kết hợp của fluoxetine với các loại thuốc sau đây làm tăng nguy cơ mắc hội chứng serotonergic:

Tramadol (một loại thuốc giảm đau opioid);
Hypericum (hay St. John's Wort, một loại cây có đặc tính chống trầm cảm);
Tryptophan (axit amin mà serotonin được tổng hợp);
Liti (dùng để điều trị rối loạn lưỡng cực);
Triptans (thuốc dùng để điều trị chứng đau nửa đầu).

Hơn nữa, sự kết hợp với triptans làm tăng nguy cơ khởi phát co mạch vành và tăng huyết áp.

Cần chú ý cẩn thận khi sử dụng đồng thời fluoxetine và các thuốc có thể ảnh hưởng đến nhịp tim, như:

Thuốc chống loạn nhịp tim, như flecainide và encainide ;
Thuốc chống loạn thần, như fenotiazine, pimozide, clozapine và haloperidol ;
Thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA), như imipramine, desipramine và amitriptyline ;
Các chất chống vi trùng, như sparfloxacin , moxifloxacin, erythromycin và pentamidine ;
Thuốc chống sốt rét, như halofantrine ;
Thuốc kháng histamine, như astemizole và mizolastine .

Chuyển hóa Fluoxetine chủ yếu ảnh hưởng đến hệ thống enzyme cytochrom P2D6 ở gan, do đó, việc sử dụng thuốc đồng thời cũng được chuyển hóa bởi hệ thống enzyme này có thể dẫn đến tương tác thuốc.

Vì fluoxetine có thể gây chảy máu bất thường, cần chú ý cẩn thận khi dùng thuốc chống đông máu đồng thời (như warfarin ).

Liệu pháp chống co giật kết hợp với liệu pháp fluoxetine có thể gây co giật kéo dài, hoặc tăng tần số ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật trước đó.

Nên tránh sự liên quan của rượu với thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (bao gồm cả fluoxetine).

Tác dụng phụ

Fluoxetine có thể gây ra một loạt các tác dụng phụ có thể thay đổi - theo loại và cường độ - từ bệnh nhân này sang bệnh nhân khác, do độ nhạy cảm khác nhau mà mỗi người sở hữu đối với thuốc.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong khi điều trị bằng fluoxetine.

Phản ứng dị ứng

Điều trị bằng Fluoxetine có thể kích hoạt phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm. Các triệu chứng có thể xảy ra là phát ban, ngứa, nổi mề đay, phản ứng phản vệ, viêm mạch (viêm mạch máu) và phù mạch.

Rối loạn tiêu hóa

Điều trị bằng Fluoxetine có thể gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu và khó nuốt . Fluoxetine cũng có thể gây khô miệng và thay đổi cảm giác vị giác .

Rối loạn hệ thần kinh

Quản lý fluoxetine có thể gây ra:

nhức đầu;
chóng mặt;
Bất thường về giấc ngủ (như mất ngủ hoặc xuất hiện những giấc mơ bất thường);
hưng phấn;
Chuyển động bất thường và không thể kiểm soát (như, ví dụ, tics thần kinh);
co giật;
Tâm lý bồn chồn;
ảo giác;
Trạng thái nhầm lẫn;
kích động;
lo lắng;
Các cuộc tấn công hoảng loạn;
Rối loạn tập trung;
Rối loạn quá trình nhận thức;
Hành vi tự sát và / hoặc suy nghĩ.

Rối loạn chức năng tình dục

Điều trị bằng fluoxetine có thể gây ra xuất tinh chậm hoặc vắng mặt và priapism (một hội chứng đặc trưng bởi sự cương cứng đau đớn khi không có hưng phấn tình dục).

Rối loạn thận

Điều trị bằng Fluoxetine có thể gây ra sự thay đổi tần số tiết niệu và bí tiểu .

Hội chứng serotoninergic

Fluoxetine có thể gây ra hội chứng serotonergic, đặc biệt là khi được kết hợp với các loại thuốc khác có khả năng tăng tín hiệu serotonin.

Đó là một hội chứng đặc trưng bởi sự dư thừa hoạt động serotonergic ở cấp độ của hệ thống thần kinh trung ương; nó cũng được định nghĩa là ngộ độc serotonin .

Nhiễm độc có thể nhẹ, trung bình hoặc nặng và các triệu chứng đặc trưng cho nó thường xuất hiện rất nhanh.

Về dạng nhẹ, các triệu chứng có thể xảy ra là:

nhịp tim nhanh;
ớn lạnh;
Tăng tiết mồ hôi;
nhức đầu;
Bệnh nấm da (giãn đồng tử);
run;
Myoclonia (co thắt ngắn và không tự nguyện của một cơ hoặc một nhóm cơ);
co thắt;
Những phản xạ nổi bật.

Tuy nhiên, trong trường hợp nhiễm độc vừa phải, chúng có thể xảy ra:

Sự tích tụ của tiếng ồn đường ruột (borborigmi);
tiêu chảy;
Tăng huyết áp động mạch;
Sốt.

Trong trường hợp nhiễm độc nặng, nhịp tim và huyết áp tăng rõ rệt. Bệnh nhân cũng có thể rơi vào trạng thái sốc với nhiệt độ cơ thể vượt quá 40 ° C.

Tiêu cơ vân (vỡ các tế bào cơ xương và giải phóng chúng vào máu), co giật và suy thận cũng có thể xảy ra.

hạ natri máu

Điều trị bằng fluoxetine có thể gây hạ natri máu, có thể dẫn đến giảm nồng độ natri huyết tương. Nói chung, đây là một tác dụng phụ có thể đảo ngược, thoái lui khi ngừng điều trị.

Rối loạn hô hấp

Fluoxetine có thể gây khó thở và viêm họng . Hiếm gặp hơn, thuốc có thể thúc đẩy sự phát triển của quá trình viêm và / hoặc xơ hóa .

Triệu chứng đáng ngờ

Ngừng sử dụng fluoxetine đột ngột có thể gây ra cái gọi là triệu chứng cai, những triệu chứng này là:

chóng mặt;
dị cảm;
Mất ngủ và rối loạn giấc ngủ nói chung;
suy nhược;
lo lắng;
kích động;
Buồn nôn và / hoặc nôn;
run;
Nhức đầu.

Nói chung, những triệu chứng này xảy ra ở dạng nhẹ, nhưng ở một số bệnh nhân, chúng cũng có thể xảy ra ở dạng nặng.

Phản ứng hưng

Sau khi điều trị bằng fluoxetine ở bệnh nhân nhi, các trường hợp phản ứng hưng cảm, bao gồm hưng cảm và hypomania, đã được báo cáo.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra sau khi điều trị bằng fluoxetine là:

Biểu hiện xuất huyết;
Galactorrapse, tức là sự tiết sữa bất thường ở những phụ nữ không cho con bú;
run;
độ nhạy sáng;
chán ăn;
Viêm gan bình thường (trong trường hợp rất hiếm);
Xét nghiệm chức năng gan suy giảm;
rụng tóc;
Thay đổi tầm nhìn;
nói lắp;
Đau cơ bắp;
chảy máu cam;
Huýt sáo bên tai;
Giảm số lượng tiểu cầu;
Viêm họng;
Chậm phát triển và chậm trưởng thành tình dục ở bệnh nhân nhi.

quá liều

Các triệu chứng do quá liều fluoxetine bao gồm:

Buồn nôn và nôn;
co giật;
Rối loạn chức năng tim mạch;
Ngừng tim;
Rối loạn chức năng phổi;
Thay đổi tình trạng của hệ thống thần kinh trung ương thay đổi từ kích thích đến hôn mê.

Trong những trường hợp rất hiếm, kết cục gây tử vong đã xảy ra sau khi dùng quá liều.

Không có thuốc giải độc nếu bạn dùng quá nhiều thuốc, nhưng gây ra nôn mửa hoặc rửa dạ dày có thể hữu ích. Một biện pháp khắc phục, thậm chí hữu ích hơn, có thể là sử dụng than hoạt tính được sử dụng cùng với sorbitol.

Cơ chế hoạt động

Nhiều giả thuyết khác nhau đã được đưa ra dựa trên các nguyên nhân có thể gây trầm cảm, một trong số đó là giả thuyết monoaminergic.

Theo giả thuyết này, trầm cảm sẽ được gây ra do sự thiếu hụt monoamin, như serotonin (5-HT), noradrenaline (NA) và dopamine (DA). Do đó, các liệu pháp chống trầm cảm nên nhằm mục đích sửa chữa những thiếu sót này.

Serotonin được cho là chất dẫn truyền thần kinh chính liên quan đến rối loạn trầm cảm và sự thay đổi trong truyền dẫn của nó có liên quan đến tất cả các rối loạn tâm trạng.

Serotonin được tổng hợp trong các đầu dây thần kinh tiền synap bắt đầu từ amino acid tryptophan, được lưu trữ bên trong các túi và giải phóng vào không gian synap (khoảng trống giữa các dây thần kinh trước synap và sau thần kinh sau synap) sau các kích thích nhất định.

Sau khi được giải phóng bởi sự chấm dứt thần kinh, 5-HT tương tác với các thụ thể của nó, cả trước và sau synap. Sau khi thực hiện hành động của mình, serotonin liên kết với chất vận chuyển vận hành quá trình tái hấp thu (SERT) của nó và được báo cáo bên trong sự chấm dứt thần kinh.

Fluoxetine là một loại thuốc là một phần của chất ức chế tái hấp thu serotonin.

Đặc biệt, fluoxetine có ái lực và tính chọn lọc cao đối với SERT và - liên kết với nó thay vì serotonin - làm cho chất dẫn truyền thần kinh tồn tại bên trong hầm synap trong một thời gian dài, gây ra sự gia tăng tín hiệu serotonin trên các thụ thể. postynaptic với kết quả cải thiện bệnh lý trầm cảm trong vòng một vài tuần.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Fluoxetine có sẵn để uống dưới dạng viên nang cứng, viên nén hòa tan hoặc thuốc uống.

Các viên thuốc có thể được uống toàn bộ hoặc hòa tan trong nửa ly nước.

Các viên nang, tuy nhiên, phải được thực hiện mà không cần nhai.

Fluoxetine có thể được dùng dưới dạng một liều hoặc một phần, cả gần và xa bữa ăn.

Liều lượng của fluoxetine nên được bác sĩ thiết lập dựa trên loại bệnh dự định điều trị.

Bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận để kiểm tra tiến trình trị liệu. Nếu bác sĩ cho là có thể - sau một vài tuần kể từ khi bắt đầu điều trị - có thể đánh giá việc giảm thuốc được sử dụng.

Sau đây là liều thông thường của thuốc được sử dụng trong điều trị các loại bệnh khác nhau.

Các cơn trầm cảm lớn (người lớn và người già)

Liều khuyến cáo của fluoxetine là 20 mg thuốc mỗi ngày. Trong trường hợp đáp ứng không đầy đủ, có thể tăng liều tối đa 60 mg thuốc mỗi ngày.

Rối loạn ám ảnh cưỡng chế (người lớn và người già)

Cũng trong trường hợp này, liều khuyến cáo là 20 mg fluoxetine mỗi ngày. Lượng thuốc có thể tăng lên đến 60 mg nếu bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liều thấp nhất.

Bulimia neurosa (người lớn và người già)

Trong trường hợp này, liều khuyến cáo của fluoxetine là 60 mg mỗi ngày.

Các cơn trầm cảm nặng đến trung bình ở trẻ em từ 8 tuổi trở lên

Chính quyền phải diễn ra dưới sự kiểm soát chặt chẽ của một chuyên gia. Liều fluoxetine thông thường là 10 mg, nhưng lượng thuốc có thể tăng lên tới 20 mg.

Ở trẻ em có cân nặng dưới mức bình thường, có thể cần phải giảm liều fluoxetine.

Giảm liều có thể được yêu cầu ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan từ trước.

Nên giảm liều thuốc ở những bệnh nhân có khả năng tương tác giữa fluoxetine và các thuốc khác dùng chung.

Mang thai và cho con bú

Fluoxetine - nếu bác sĩ nghĩ cần thiết - có thể được cung cấp trong khi mang thai. Trong mọi trường hợp, nên thận trọng, đặc biệt là trong giai đoạn cuối của thai kỳ hoặc ngay trước khi bắt đầu chuyển dạ, vì tác dụng phụ đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh như: