bisphosphonates

tổng quát

Bisphosphonates - còn được gọi là bis-phosphonates hoặc diphosphonates - là một nhóm thuốc được sử dụng rộng rãi để chống mất mật độ xương.

Những loại thuốc này có tên của chúng là sự hiện diện của hai nhóm phosphonate, trong cấu trúc hóa học đặc trưng cho toàn bộ nhóm thuốc.

Tuy nhiên, từ quan điểm hóa học, bisphosphonate có thể được coi là dẫn xuất của pyrophosphate (cấu trúc hóa học: P ₂ O ₇ 4-), trong đó oxy liên kết cả hai nguyên tử phốt pho đã được thay thế bằng nguyên tử carbon, theo cách làm cho loại trái phiếu này không bị thủy phân.

Trong số các bisphosphonate chính vẫn được sử dụng trong trị liệu, chúng tôi đề cập đến: alendronic acid (Alendros®, Fosamax®), axit ethidronic (Etidron®), axit clodronic (Clody®), axit risedronic (Optinate®, Actonel ®), axit pamidronic (Aredia®) và axit zoledronic (Zometa®).

Chỉ định điều trị

Như đã đề cập, bisphosphonates là các thành phần hoạt động được sử dụng để chống lại sự mất mật độ xương. Do đó, việc sử dụng các loại thuốc này được chỉ định trong các trường hợp sau:

Phòng ngừa và điều trị loãng xương, cả ở phụ nữ và nam giới (tuy nhiên, loãng xương nam ít gặp hơn so với loãng xương ở nữ);
Tăng calci máu ;
Bệnh Paget (bisphosphonates là thuốc được lựa chọn để điều trị bệnh này);
Các bệnh khác có thể dẫn đến mất mật độ khoáng xương (như xảy ra, ví dụ, trong trường hợp cường cận giáp hoặc di căn xương lytic).

Cơ chế hoạt động

Mặc dù các cơ chế phân tử chính xác mà qua đó bisphosphonate có thể chống lại sự mất mật độ xương chưa được xác định chính xác, những thuốc này - một khi được sử dụng, bằng đường uống hoặc tiêm, được hấp thụ và lắng đọng trên các tinh thể hydroxylapatite có trong các vị trí tái hấp thu của ma trận xương. Sau khi lắng đọng ở cấp độ này, bisphosphonate tương tác với các nguyên bào xương (tế bào chịu trách nhiệm cho sự tái hấp thu xương), ức chế sự tăng sinh của chúng, rút ngắn tuổi thọ trung bình và giảm hoạt động của chúng.

Do đó, nhờ phương thức hoạt động này, bisphosphonate có thể hạn chế các quá trình tái hấp thu xương, ủng hộ - mặc dù gián tiếp - hoạt động của các nguyên bào xương, do đó có thể tạo ra mô xương được khoáng hóa tốt.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ gây ra bởi bisphosphonates và cường độ mà chúng xảy ra, có thể khác nhau tùy theo từng bệnh nhân, tùy thuộc vào thành phần hoạt chất được quyết định sử dụng và tùy thuộc vào độ nhạy cảm của từng cá nhân đối với cùng một loại thuốc.

Tuy nhiên, trong số các tác dụng phụ chính phổ biến đối với hầu hết các hoạt chất thuộc nhóm bisphosphonate, chúng tôi nhớ lại:

buồn nôn;
Đau bụng;
tiêu chảy;
Viêm thực quản .
Hôi xương hàm (hiển thị trên tất cả cho tiêm tĩnh mạch liều cao, được sử dụng để điều trị một số loại ung thư).

Tác dụng phụ thứ hai có thể xảy ra khi bisphosphonates uống bằng đường uống với lượng nước thấp. Vì lý do này, nên uống bisphosphonate vào buổi sáng ngay sau khi thức dậy, với một lượng nước vừa đủ để tránh kích ứng và xói mòn thực quản (khoảng 200-250 ml nước). Sau đó, bệnh nhân phải đứng thẳng trong ít nhất ba mươi phút và tránh uống các chất lỏng hoặc thức ăn khác, để đảm bảo hấp thu thuốc tối ưu.

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra sau khi uống bisphosphonates (cả đường uống và đường tiêm) là:

Viêm mắt và / hoặc kết mạc;
Hạ canxi máu không triệu chứng hoặc có triệu chứng (tuy nhiên, sau này là một dạng hiếm hơn);
Tăng nhẹ nồng độ transaminase trong máu;
Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm.

Tương tác với các thuốc khác

Nói chung, không nên sử dụng đồng thời bisphosphonates và thuốc kháng axit hoặc bổ sung canxi vì những chất này có thể ảnh hưởng tiêu cực đến việc hấp thụ bisphosphonates.

Tuy nhiên, nếu cần phải dùng các loại thuốc trên, thì nói chung, những thuốc này, nên được dùng ít nhất ba mươi phút sau khi dùng bisphosphonates.

Ngoài ra, việc sử dụng đồng thời bisphosphonates và NSAID thường không được khuyến cáo vì có nguy cơ phát triển tổn thương đường tiêu hóa cao hơn.