tổng quát
Fluoroquinolones là thuốc kháng khuẩn được sử dụng trong điều trị các loại nhiễm trùng khác nhau.
Cụ thể, nhóm fluoroquinolones là các loại thuốc kháng khuẩn quinolone, trong cấu trúc hóa học của chúng, có một hoặc nhiều nguyên tử flo (do đó, tiền tố "fluoro-").
Fluoroquinolones có tác dụng diệt khuẩn phổ rộng, do đó, chúng có hiệu quả trong việc chống lại nhiễm trùng được duy trì bởi cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm.
Tùy thuộc vào trường hợp, fluoroquinolones có thể được dùng bằng đường uống, tiêm, bằng đường hô hấp, bằng mắt (thuốc nhỏ mắt, thuốc mỡ mắt) hoặc auricular (thuốc nhỏ mắt). Thuốc có chứa fluoroquinolones chỉ có thể được phân phối khi xuất trình đơn thuốc. Tùy thuộc vào công thức dược phẩm và loại hoạt chất có trong sản phẩm thuốc, đơn thuốc y tế có thể được lặp lại hoặc giới hạn (được bán cho công chúng theo toa từ trung tâm bệnh viện hoặc bác sĩ chuyên khoa). Hơn nữa, cần lưu ý rằng một số sản phẩm thuốc dựa trên fluoroquinolones chỉ được sử dụng cho bệnh viện.
Tôi là gì
Fluoroquinolones là gì và chúng dùng để làm gì?
Fluoroquinolones là thuốc kháng khuẩn có nguồn gốc tổng hợp có khả năng tác dụng diệt khuẩn đối với các vi sinh vật khác nhau, cả Gram dương và Gram âm (phổ tác dụng rộng).
Việc phát hiện ra fluoroquinolones đã thúc đẩy sự nhiệt tình ngay lập tức vì phổ hành động rộng của chúng; Tuy nhiên, sự nhiệt tình đã dần bị giảm bớt do sự xuất hiện của các hiện tượng kháng thuốc và phát hiện ra các vấn đề liên quan đến an toàn của chúng trong sử dụng (thông tin chi tiết hơn có thể được tìm thấy trong các chương dành riêng "Độc tính" và "Kháng thuốc"). Mặc dù vậy, có một số hoạt chất thuộc nhóm fluoroquinolones vẫn được sử dụng ngày nay trong trị liệu.
Những nguyên tắc hoạt động nào thuộc nhóm Fluoroquinolone?
Các thành phần hoạt động thuộc nhóm fluoroquinolones có rất nhiều, tuy nhiên, một số trong số chúng không còn được sử dụng trong trị liệu vì hiện tượng độc tính xuất hiện sau khi chúng được đưa ra thị trường. Tuy nhiên, trong số các thành phần hoạt động vẫn được sử dụng, chúng tôi nhớ lại:
- Ciprofloxacin (uống, tiêm, tiêm tĩnh mạch và mắt);
- Levofloxacin (uống, tiêm, hít và tiêm);
- Ofloxacin (uống, tiêm và tiêm);
- Moxifloxacin (uống và mắt);
- Norfloxacin (uống và mắt);
- Pefloxacin (uống);
- Lomefloxacin (uống);
- Prulifloxacin (uống).
Chỉ định điều trị
Khi nào Fluoroquinolones được sử dụng?
Đương nhiên, vì là thuốc kháng khuẩn, nên việc sử dụng fluoroquinolones được chỉ định trong điều trị các loại nhiễm trùng khác nhau được hỗ trợ bởi các vi sinh vật nhạy cảm với cùng một loại fluoroquinolone, trong đó chúng ta nhớ:
- Chlamydia spp.;
- Mycoplasma spp.;
- Chlamydophila spp.;
- Legionella spp.;
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilusenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- Enterobacteriaceae;
- Một số mycobacteria không điển hình;
- Staphylococci nhạy cảm với methicillin (mặt khác, staphylococci kháng methicillin, thường cũng kháng với fluoroquinolones).
Hơn nữa, các fluoroquinolone gần đây dường như cũng khá hiệu quả đối với streptococci, bao gồm S. pneumoniae với độ nhạy cảm với penicillin giảm.
Nhiễm trùng có thể được điều trị bằng fluoroquinolones
Các bệnh nhiễm trùng được duy trì bởi các vi sinh vật được liệt kê ở trên có thể điều trị bằng fluoroquinolones, là:
- Nhiễm trùng đường tiết niệu;
- Nhiễm trùng đường tiêu hóa;
- Nhiễm trùng trong ổ bụng;
- Nhiễm trùng phổi và đường thở;
- Nhiễm trùng xoang cạnh mũi;
- Nhiễm trùng tai;
- Nhiễm trùng mắt;
- Nhiễm trùng bộ máy sinh dục;
- Nhiễm trùng da và mô mềm;
- Nhiễm trùng xương và khớp.
Cuối cùng, chúng tôi nhớ lại rằng fluoroquinolones cũng có thể được sử dụng trong điều trị dự phòng sau khi tiếp xúc với bào tử bệnh than và trong điều trị bệnh than.
Cơ chế hoạt động
Làm thế nào để Fluoroquinolones hành động?
Fluoroquinolones thực hiện hành động diệt khuẩn của chúng bằng cách ức chế hoạt động của hai loại enzyme cơ bản để sao chép tế bào: DNA-gyrase và topoisomerase loại IV . Đây là các enzyme tham gia vào các quá trình siêu cuộn, khử cuộn, cắt và hàn DNA của vi khuẩn. Bằng cách ức chế các enzyme nói trên, tế bào vi khuẩn không còn có thể truy cập thông tin chứa trong gen; tất cả các quá trình tế bào - bao gồm cả sao chép - thất bại và vi sinh vật chết.
Lưu ý
Mỗi fluoroquinolone có thể ức chế hoạt động của các enzyme nói trên với các thế mạnh khác nhau.
Tác dụng không mong muốn
Những tác dụng không mong muốn nào có thể xảy ra khi dùng fluoroquinolones?
Vì các thành phần hoạt động thuộc nhóm fluoroquinolones là nhiều, nên khó có thể lập danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra trong quá trình điều trị với loại chất kháng khuẩn này, vì có thể có một số thay đổi từ nguyên tắc hoạt động sang thành phần hoạt chất. Do đó, chỉ một số tác dụng phụ phổ biến đối với hầu hết các fluoroquinolone sẽ được báo cáo:
- Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
- Rối loạn tiêu hóa, phổ biến nhất là:
- buồn nôn;
- nôn mửa;
- Đau bụng;
- Tiêu chảy.
- Rối loạn hệ thần kinh và rối loạn tâm thần, như:
- Nhức đầu;
- chóng mặt;
- buồn ngủ;
- Bệnh lý thần kinh ngoại biên (cần đình chỉ fluoroquinolone);
- mất ngủ;
- Động cơ bồn chồn;
- Thay đổi tâm trạng.
- Viêm gân và rối loạn khớp ;
- Rối loạn tim, trong đó đặc biệt là sự kéo dài của khoảng QT, do đó, có thể dẫn đến rối loạn nhịp thất và đột tử do tim.
Mang thai và cho con bú
Fluoroquinolones có thể được sử dụng trong khi mang thai và cho con bú?
Mặc dù chúng ta không thể nói về chống chỉ định theo nghĩa nghiêm ngặt, nhưng việc sử dụng fluoroquinolones trong khi mang thai và cho con bú thường KHÔNG được khuyến cáo vì những tác động tiêu cực mà những thuốc này có thể gây ra cho thai nhi (đến nhau thai) và ở trẻ em ( được bài tiết qua sữa mẹ).
Chống chỉ định
Khi không nên sử dụng Fluoroquinolones
Tương tự như những gì đã nói về tác dụng phụ, các chống chỉ định cũng có thể thay đổi theo nguyên tắc hoạt động được xem xét. Tuy nhiên, nói chung, có thể nói rằng việc sử dụng fluoroquinolones bị chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Được biết quá mẫn cảm với hoạt chất và / hoặc với một hoặc nhiều tá dược có trong sản phẩm thuốc nên được sử dụng;
- Sự hiện diện của các rối loạn có xu hướng bắt đầu rối loạn nhịp tim ;
- Sử dụng đồng thời các thuốc khác có thể gây ra sự gia tăng trong khoảng QT .
Việc sử dụng fluoroquinolones ở trẻ em không được chống chỉ định rõ ràng, tuy nhiên, nó chỉ nên xảy ra khi có nhiễm trùng và tình trạng sức khỏe cụ thể và, trong mọi trường hợp, không nên được coi là thuốc hàng đầu cho nhóm trẻ em.
Lưu ý
Để biết thêm thông tin chi tiết về chỉ định, cảnh báo và biện pháp phòng ngừa, tương tác, tác dụng phụ, sử dụng trong khi mang thai và cho con bú và chống chỉ định của các fluoroquinolone khác nhau, vui lòng đọc kỹ gói chèn sản phẩm thuốc mà bạn cần sử dụng và đó là Nó đã được bác sĩ kê toa.
tính độc
Độc tính nghiêm trọng và tác dụng phụ gây ra bởi một số Fluoroquinolones
Trong những năm qua, sau khi tham gia trị liệu, nhiều loại fluoroquinolone đã bị rút khỏi thị trường do sự xuất hiện của độc tính và tác dụng phụ nghiêm trọng ảnh hưởng đến các cơ quan và mô khác nhau. Nhập thêm chi tiết:
- Flixacin đã bị rút khỏi thị trường vì nó có thể gây tan máu, giảm tiểu cầu và tổn thương thận (hội chứng tan máu-niệu);
- Trovafloxacin đã được rút ra vì chịu trách nhiệm cho sự khởi đầu của nhiễm độc gan nặng;
- Grepafloxacin đã bị rút khỏi thị trường vì lượng thuốc này gây độc cho tim mạch;
- Gatifloxacin đã bị thu hồi vì sự khởi đầu của hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết.
- Sparfloxacin đã bị rút khỏi thị trường vì nó có khả năng gây độc thận và nhiễm độc quang.
Ngoài ra, lomefloxacin cũng đã được rút khỏi Hoa Kỳ, trong khi ở Ý nó vẫn được sử dụng trong trị liệu.
Bạn có biết rằng ...
Vào đầu tháng 10 năm 2018, Ủy ban đánh giá rủi ro dược lý của EMA (Cơ quan y tế châu Âu) đã khuyến nghị áp dụng các hạn chế sử dụng cả fluoroquinolones và quinolone do xảy ra các tác dụng không mong muốn của kéo dài và vô hiệu hóa đã xảy ra ở một số bệnh nhân. Cụ thể, EMA khuyến cáo sử dụng loại kháng sinh này một cách thận trọng, tốt nhất là trong trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng và / hoặc khi các loại thuốc kháng sinh / kháng sinh thường được khuyên dùng không thể sử dụng hoặc không hiệu quả.
Tuy nhiên, để biết thêm thông tin về điều này, thật tốt khi liên hệ với bác sĩ của bạn.
điện trở
Hiện tượng kháng Fluoroquinolone
Vi khuẩn có khả năng phát triển đề kháng với cả fluoroquinolones và quinolone. Để làm điều này, họ dường như sử dụng hai cơ chế chính:
- Đột biến gen tự phát (gyrA và gyrB) mã hóa DNA-gyword: do những đột biến này, vi khuẩn tạo ra các cụm từ DNA không bị ức chế bởi fluoroquinolones;
- Sự thay đổi và biến đổi tính thấm của màng tế bào có thể dẫn đến sự xâm nhập thấp hơn của fluoroquinolones trong tế bào vi khuẩn, hoặc dẫn đến một sản lượng lớn hơn từ vi sinh vật (cơ chế sau có vẻ có ý nghĩa hơn ở vi sinh vật gram âm).
