Việc phát hiện ra loại kháng sinh đầu tiên được cho là của nhà vi khuẩn học người Anh Alexander Fleming vào năm 1928. Tuy nhiên, không phạm tội quá nhiều về lòng yêu nước, chúng ta có thể nói rằng theo một nghĩa nào đó, Fleming đã được các học giả người Ý Bartolomeo Gosio và Vincenzo Tiberio dẫn đầu.
Năm 1892, Tiberius quan sát thấy rằng nước trong giếng của mình thường có thể uống được, nhưng sau khi làm sạch giếng, với việc loại bỏ các mốc màu xanh lá cây phân bố rộng rãi trên các bức tường, nước đã gây ra bệnh viêm ruột khó chịu. Sau đó, khi các khuôn được cải cách, nước trở lại có thể uống được.
Năm 1895, Tiberius đã công bố nghiên cứu in vitro và in vivo về khả năng diệt khuẩn của dịch chiết nước thu được từ các loại nấm mốc này, kết luận rằng chất chiết xuất trong câu hỏi có tác dụng phòng ngừa và điều trị.
Năm 1896, nhà vệ sinh người Ý Bartolomeo Gosio (1863-1944) đã phát hiện ra rằng một chất được tạo ra bởi một loại nấm thuộc chi Penicillium đã ức chế sự phát triển của vi khuẩn và do đó có thể được sử dụng trong trị liệu. Gosio là người đầu tiên phân lập một chất kháng sinh ở trạng thái tinh thể từ penicillio. Chất này, ngày nay được gọi là axit mycophenolic, không được sử dụng trong trị liệu vì độc tính của nó.
Vài năm sau, vào năm 1928, nhà vi khuẩn học người Anh Alexander Fleming (1881-1955) đã quan sát thấy một hiện tượng kỳ dị trong môi trường nuôi cấy nơi mà staphylococci đã được gieo hạt. Trên đĩa thực tế đã vô tình làm đổ một bào tử của nấm mốc Penicillium rubrum thông thường (sau này được phân loại là P. notatum ), thứ đã tạo ra xung quanh anh ta một quầng sáng trong đó là sự ức chế và hòa tan của tụ cầu khuẩn. Fleming cảm thấy rằng nấm mốc trong câu hỏi đã tạo ra một loại kháng sinh tự nhiên có khả năng cản trở hoặc ngăn chặn sự phát triển của tụ cầu khuẩn ( Staphylococcus aureus ) và đặt tên là penicillin .
Từ việc phát hiện ra Fleming, phải mất hơn mười năm - nhờ các nghiên cứu của Ernst Chain và Howard Walter Florey - thành công trong việc tập trung và tinh chế thành phần hoạt chất. Đối với cả ba học giả, giải thưởng Nobel về y học đã được công nhận vào năm 1945.
Penicillin được sử dụng rộng rãi vào năm 1943 bởi một ngành công nghiệp dược phẩm của Mỹ và được sử dụng rộng rãi trong những năm cuối của Thế chiến II. Từ thời điểm đó, khoa học đã tạo ra nhiều loại kháng sinh cho ánh sáng: năm 1944, streptomycin được phát triển, đặc biệt hiệu quả chống lại bệnh lao; năm 1947, đến lượt chloramphenicol, có hiệu quả chống lại bệnh thương hàn; Năm 1948, aureomycin đã được đưa ra, có hiệu quả chống viêm phổi và các bệnh nhiễm trùng khác; năm 1949 neomycin và năm 1950 tetramycin, một loại kháng sinh phổ rộng khác.
