Cái gì
Famotidine là một chất đối kháng cạnh tranh, chọn lọc và có thể đảo ngược của các thụ thể H2 histamine; Thuốc này làm giảm bài tiết axit hydrochloric trong dạ dày, trên thực tế, ức chế sự tiếp cận của histamine đến vị trí gắn kết của nó trong các thụ thể H2 phân phối trong đường tiêu hóa; do đó, việc sản xuất axit hydrochloric qua trung gian histamine bị mất. Famotidine, đặc biệt, ức chế cả bài tiết axit bazơ và hydrochloric.
Cho những gì bạn sử dụng
Famotidine được chỉ định để điều trị loét tá tràng, loét dạ dày, bệnh trào ngược dạ dày thực quản, hội chứng Zollinger-Ellison và loét do sử dụng thuốc chống viêm không steroid kéo dài.
Famotidine được bán trên thị trường dưới các tên khác nhau của các đặc sản đã đăng ký, chẳng hạn như Pepcidine ®, Pepcid ®, Gaster ® và Gastridin ®, trong khi tên được sử dụng nhiều nhất cho thuốc chung là cùng một phân tử: Famotidine.
lịch sử
Famotidine được phát triển bởi Công ty Dược phẩm Yamanouchi và được Merck & Co .. Merck & Co. cấp bằng sáng chế sau đó quyết định tiếp thị thuốc với sự hợp tác của Johnson & Johnson; sản phẩm đầu tiên dựa trên famotidine đã được đưa ra thị trường vào năm 1981 dưới tên Pepcid.
Gần hai mươi năm sau, vào năm 1999, một dạng dược phẩm mới của famotidine, ở dạng viên nén hòa tan, đã được đưa ra thị trường dưới tên Pepcid RPD. Việc tiếp thị các chế phẩm chung của famotidine trở nên khả thi vào năm 2001 và trong số các công ty dược phẩm đầu tiên bắt đầu sản xuất các chế phẩm như vậy, chúng ta có thể kể đến Schwarz (sản phẩm của nó được gọi là Fluxid) hoặc Gedeon Richter Ltd. (sử dụng tên này Quamatel).
Ở Hoa Kỳ có một sản phẩm chứa cả famotidine và thuốc kháng axit, do đó kết hợp tác dụng của cả hai hoạt chất để có một hồ sơ dược lý tốt hơn; sản phẩm này được gọi là Pepcid Complete và được bán trên thị trường dưới dạng viên nhai; sản phẩm tương tự cũng được bán ở Vương quốc Anh dưới tên Pepcidtwo.
Các tính năng
Famotidine, trong cấu trúc của nó, một vòng thiazole được thay thế ở vị trí 2 bằng guanidine, trong khi tổ tiên của chất đối kháng H2 - cimetidine - có vòng imidazole được thay thế ở vị trí 2 bằng một methyl đơn giản. Sự khác biệt chính giữa hai cấu trúc này dường như mang lại cho famotidine một tiềm năng dược lý cao hơn 30 lần so với cimetidine.
Người vừa mô tả không phải là lợi thế duy nhất của famotidine; Dường như cấu trúc hóa học được cải thiện của nó không can thiệp vào hệ thống enzyme cytochrom P450, vì vậy - không giống như cimetidine - nó dường như không tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa bởi cytochrom P450.
Một khiếm khuyết của phân tử có liên quan đến sinh khả dụng thấp của nó (khoảng 50% so với các phân tử cùng loại); hơn nữa, nó không hòa tan trong pH axit của dạ dày. Vì lý do này, các nhà nghiên cứu đã phát triển các hệ thống phân phối thuốc mới, chẳng hạn như viên nén giải phóng chậm hoặc phóng thích liên tục, giúp cải thiện đáng kể khả dụng sinh học của thuốc dựa trên famotidine.
Làm thế nào để sử dụng nó
Vị trí và phương pháp sử dụng
điều trị loét tá tràng
Trong điều trị loét tá tràng, liều khuyến cáo là 40 mg famotidine mỗi ngày, được uống trong một lần duy nhất, vào buổi tối, trước khi đi ngủ. Thời gian điều trị có thể thay đổi từ bốn đến tám tuần; việc điều trị có thể được dừng lại sớm chỉ khi việc chữa lành vết loét hoàn toàn được xác minh bằng nội soi được quan sát. Nhắc đến dữ liệu lâm sàng có thể nói rằng hầu hết bệnh nhân bị loét tá tràng và được điều trị bằng famotidine hồi phục sau 4 tuần; ít hơn nhiều là những trường hợp cần thiết để tiếp tục điều trị thêm 4 tuần nữa, cho đến khi hồi phục hoàn toàn. Để tránh tái phát loét tá tràng, nên tiếp tục điều trị duy trì, uống 20 mg / ngày famotidine trong một lần uống, vào buổi tối trước khi đi ngủ. Thời gian điều trị duy trì tối đa được đề nghị là 6 tháng, và điều cần thiết là phải được bác sĩ chuyên khoa kê toa và theo dõi trong toàn bộ thời gian điều trị.
Điều trị loét GASTRIC
Trong liệu pháp chữa bệnh loét dạ dày, liều khuyến cáo là 40 mg / ngày famotidine, được dùng dưới dạng liều duy nhất, vào buổi tối trước khi đi ngủ. Dựa trên nhiều kinh nghiệm lâm sàng, thời gian điều trị cần thiết để chữa bệnh thay đổi từ 6 đến 8 tuần; một lần nữa, điều trị này chỉ có thể bị gián đoạn nếu sự hồi quy hoàn toàn của vết loét được quan sát bằng nội soi dạ dày.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison
Việc điều trị hội chứng Zollinger-Ellison hóa ra phức tạp hơn một chút. Trước hết, ở những bệnh nhân mắc hội chứng Zollinger-Ellison trước đây chưa được điều trị bằng liệu pháp thuốc chống nôn, nên bắt đầu điều trị bằng 20 mg famotidine sau mỗi 6 giờ. Sau đó, dựa trên phản ứng cá nhân của bệnh nhân và trên cơ sở bài tiết axit, liều dùng để điều trị liên tục được điều chỉnh, cho đến khi có đáp ứng thỏa đáng về việc giảm bài tiết axit trong dạ dày.
Trong quá trình điều trị hội chứng Zollinger-Ellison bằng famotidine, liều 640 mg / ngày đã được sử dụng trong thời gian dài tới 1 năm, mà không có sự xuất hiện của các tác dụng phụ đáng kể. Tuy nhiên, nếu không có sự giảm thỏa đáng của việc tiết axit hydrochloric trong dạ dày thông qua liều famotidine lên đến 800 mg / ngày, nên đánh giá các phương pháp điều trị thay thế bằng thuốc đối kháng H2 hoặc thuốc ức chế bơm proton khác; điều này là do cho đến nay không có thử nghiệm lâm sàng điều trị với liều cao hơn 800 mg / ngày.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản
Trong điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản, liều famotidine được khuyến cáo là 40 mg / ngày chia làm hai liều hàng ngày, một vào buổi sáng và một vào buổi tối, trước khi đi ngủ. Thời gian điều trị được đề nghị là 6 tuần. Trong những trường hợp nghiêm trọng nhất, có thể sử dụng tăng liều tới 80 mg / ngày famotidine, duy trì việc dùng gấp đôi mỗi ngày: một vào buổi sáng và một vào buổi tối; nếu bác sĩ thấy cần thiết, điều trị có thể được kéo dài đến 12 tuần. Tuy nhiên, cả liều lượng và thời gian điều trị đều có thể giảm khi quá trình lành thương hoàn toàn được thiết lập. Để tránh tái phát có thể xảy ra, trong trường hợp nặng, nên tiếp tục điều trị duy trì bằng một liều famotidine bằng 40 mg / ngày, chia thành hai liều hàng ngày, một vào buổi sáng và một vào buổi tối, trước để ngủ
SỬ DỤNG KHÁC
Famotidine cũng có thể được tiêm tĩnh mạch (có những chai đặc biệt có sẵn trên thị trường) khi cần thiết để giảm bài tiết dạ dày nhưng không thể sử dụng để uống; đây là trường hợp bệnh nhân bị xuất huyết đường tiêu hóa trên. Liều lượng khuyến cáo, trong trường hợp này là 20 mg famotidine cứ sau 12 giờ.
Lọ phải được hòa tan trong dung môi tương thích (được sử dụng nhiều nhất là nước để tiêm) và thời gian tiêm không được ít hơn 2 phút. Ngoài ra, lọ có thể được hòa tan trong 100 ml dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch muối (natri clorid 0, 9%) và được tiêm truyền tĩnh mạch; thời gian dùng thuốc được khuyến nghị tăng lên, trong trường hợp này, khoảng 30 phút. Tuy nhiên, nên thay thế điều trị tiêm tĩnh mạch bằng điều trị bằng miệng càng sớm càng tốt.
Chống chỉ định và cảnh báo
Trước khi bắt đầu điều trị loét dạ dày bằng famitidine, điều cần thiết là phải xác định - thông qua các phương pháp chẩn đoán thích hợp - rằng các triệu chứng mà bệnh nhân phàn nàn không liên quan đến bệnh lý ác tính dạ dày ; famotidine, trên thực tế, làm giảm đau và che giấu các triệu chứng của bệnh nói trên, có thể làm cho chẩn đoán chính xác khó khăn hơn trong thời gian.
Nó cũng được khuyến cáo rằng ở những bệnh nhân bị loét dạ dày hoặc loét tá tràng, trước khi bắt đầu điều trị bằng famotidine tiến hành xác định sự hiện diện hay vắng mặt của Helicobacter pylori ; bằng cách này, bệnh nhân có thể được điều trị tiệt trừ ngay từ đầu, làm tăng đáng kể khả năng chữa bệnh. Famotidine không nên được dùng cho những người đã biết quá mẫn cảm với cùng một phân tử hoặc các thành phần khác của chế phẩm dược phẩm; trong trường hợp có biểu hiện mẫn cảm trong quá trình điều trị, cần phải tạm dừng điều trị và tham khảo ý kiến bác sĩ.
Vì famotidine chủ yếu được đào thải qua đường thận và được chuyển hóa một phần ở gan, nên cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng và suy gan . Ở những bệnh nhân bị suy gan nặng, chúng tôi khuyên nên giảm liều khuyến cáo hàng ngày hoặc tăng khoảng cách dùng thuốc từ 36 đến 48 giờ. Ngoài ra, như với hầu hết các loại thuốc, cần đặc biệt chú ý đến bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt là các phương pháp điều trị kéo dài, nên trải qua kiểm tra y tế nghiêm ngặt để tránh xuất hiện các tác dụng phụ có thể phát sinh do sử dụng famotidine kéo dài. Tuy nhiên, dựa trên dữ liệu thu thập được từ các thử nghiệm lâm sàng khác nhau, không có sự gia tăng nào về tỷ lệ tác dụng phụ liên quan trong quá trình điều trị famotidine của bệnh nhân cao tuổi.
Nếu famotidine được dùng cùng với các chất có sự hấp thụ bị ảnh hưởng bởi pH dạ dày, nên xem xét điều chỉnh khả năng hấp thu của các chất này. Ví dụ, famotidine có thể làm giảm sự hấp thu các thuốc chống nấm như ketoconazole hoặc itraconazole; do đó, những thuốc này nên được sử dụng khoảng 2 giờ trước khi sử dụng famotidine.
Mặt khác, việc sử dụng famotidine và thuốc kháng acid đồng thời có thể dẫn đến giảm sự hấp thu của cùng một famotidine; do đó, nếu cả hai loại thuốc này được sử dụng cùng một lúc, nên dùng famotidine khoảng 1-2 giờ trước khi dùng thuốc kháng axit.
Mang thai và cho con bú
Đề cập đến các bệnh nhân được điều trị bằng famotidine trong khi mang thai, ngay cả khi số lượng của họ bị hạn chế, nó đã được chứng minh rằng không có tác dụng không mong muốn nào xảy ra đối với sự tiến triển của thai kỳ hoặc sức khỏe của thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu khác trên động vật đã không báo cáo bất kỳ tác dụng hoặc thiệt hại không mong muốn nào đối với thai kỳ, về sự phát triển của phôi thai, đối với thai nhi hoặc sự phát triển sau sinh. Trong một nghiên cứu, 40 mg famotidine được dùng cho tám bà mẹ vừa mới sinh con; Chúng tôi đã thấy rằng phân tử này được bài tiết qua sữa mẹ, đặc biệt, ở khoảng cách 6 giờ từ chính quyền, mức famotidine trung bình trong sữa mẹ là 72 mcg / lít. Thật không may, đây là những dữ liệu duy nhất tồn tại liên quan đến việc sử dụng famotidine trong khi mang thai và cho con bú; do đó, trước khi bắt đầu điều trị famotidine, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ để thảo luận về lợi ích và rủi ro tương đối cho người mẹ và trẻ sơ sinh.
Tác dụng phụ
Tất cả các loại thuốc có thể gây ra tác dụng phụ và tác dụng không mong muốn, nhưng hầu hết bệnh nhân không gặp phải những tác dụng này trong các phương pháp điều trị khác nhau.
Nói chung, famotidine được cơ thể chúng ta dung nạp rất tốt; tuy nhiên, một số tác dụng phụ đã được báo cáo. Thường gặp nhất là đường tiêu hóa và bao gồm tiêu chảy (phổ biến nhất), đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón và chán ăn. Ngoài ra, các tác dụng phụ thường gặp khác có liên quan đến hệ thống thần kinh trung ương, chẳng hạn như đau đầu (ảnh hưởng đến khoảng 5% bệnh nhân được điều trị bằng famotidine), chóng mặt và hiếm khi hồi hộp. Đi về phía trước chúng ta có thể đề cập đến các tác dụng phụ ít gặp hơn, chẳng hạn như da liễu (phát ban, ngứa và nổi mề đay), những liên quan đến hệ thống tim mạch (như đánh trống ngực hoặc giảm tiểu cầu), thay đổi men gan, sốt, mẫn cảm với tăng huyết áp, khô miệng và đau cơ xương khớp.
