imipramine

Imipramine (còn được gọi là melipramine) là thuốc chống trầm cảm dibenzoazepinic, thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA).

Imipramine - Cấu trúc hóa học

Imipramine được phát hiện vào năm 1950 bởi nhà tâm thần học người Thụy Sĩ Ronald Kuhn và trở thành người tiên phong của TCA.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Việc sử dụng imipramine được chỉ định để điều trị:

Rối loạn trầm cảm lớn;
Giai đoạn trầm cảm của rối loạn tâm thần trầm cảm;
Trầm cảm phản ứng;
Trầm cảm đeo mặt nạ;
Trầm cảm trong tâm thần phân liệt;
Trầm cảm xâm lấn;
Trầm cảm nặng trong các bệnh thần kinh hoặc các bệnh hữu cơ khác;
Đái dầm về đêm (nước tiểu không tự nguyện vào ban đêm).

cảnh báo

Trầm cảm là căn bệnh làm tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, hành vi tự gây thương tích và tự tử. Sau khi dùng imipramine, có thể mất một thời gian để thuốc thực hiện tác dụng dược lý của nó. Do đó, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ cho đến khi một sự cải thiện đáng kể trong trạng thái trầm cảm xảy ra.

Imipramine không nên được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Cần thận trọng khi dùng imipramine ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch từ trước, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy tim.

Sử dụng Imipramine ở những người bị động kinh - hoặc bị rối loạn co giật - chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Imipramine có thể gây ra sự gia tăng các trạng thái tâm thần ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.

Khi bắt đầu điều trị bằng imipramine ở những bệnh nhân bị các cơn hoảng loạn, sự tăng cường lo âu có thể xảy ra; tuy nhiên, tác dụng nghịch lý này lại biến mất khi tiếp tục trị liệu.

Cần chú ý đến việc sử dụng imipramine ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tăng nhãn áp hoặc tăng áp lực nội nhãn.

Cần thận trọng khi dùng imipramine ở bệnh nhân có khối u gan, thận và / hoặc tuyến thượng thận, vì các cơn khủng hoảng tăng huyết áp có thể xảy ra.

Cần chú ý nhiều đến việc sử dụng imipramine cho bệnh nhân cường giáp hoặc những người dùng hormone tuyến giáp, vì có thể làm xấu đi các tác dụng phụ của tim do imipramine gây ra.

Trong quá trình sử dụng imipramine, tốt nhất là tiến hành kiểm tra thường xuyên công thức máu, đặc biệt là các tế bào bạch cầu.

Nên ngừng điều trị imipramine đột ngột do tác dụng phụ có thể xảy ra.

Tương tác

Nên tránh dùng đồng thời imipramine với các thuốc chống trầm cảm khác như thuốc ức chế monoamin oxydase ( IMAO ) do các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra.

Sử dụng đồng thời imipramine và thuốc chống trầm cảm ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc có thể dẫn đến tăng tác dụng phụ. Đặc biệt, việc sử dụng đồng thời imipramine và fluoxetine hoặc fluvoxamine có thể gây ra sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của imipramine, do đó làm tăng tác dụng phụ.

Imipramine có thể làm tăng tác dụng trầm cảm lên hệ thần kinh trung ương của thuốc an thần, thôi miên, giải lo âu và thuốc gây mê .

Imipramine có thể làm tăng hoạt động của thuốc chống đông máu .

Độc tính của imipramine đối với mắt, bàng quang, ruột và hệ thần kinh trung ương có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời phenothiazin (một nhóm thuốc chống loạn thần và thuốc kháng histamine), thuốc kháng histamine và atropine .

Việc dùng đồng thời imipramine và thuốc cường giao cảm có thể gây ra sự gia tăng các tác dụng phụ về tim mạch do imipramine gây ra.

Sử dụng đồng thời imipramine và L-dopa (một loại thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh Parkinson) có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim và hạ huyết áp.

Imipramine không nên dùng đồng thời với thuốc chống loạn nhịp loại quinidine, vì chúng có thể làm giảm hiệu quả của nó.

Cimetidine (một loại thuốc dùng để điều trị loét dạ dày) có khả năng làm tăng nồng độ trong huyết tương của imipramine, vì vậy trong trường hợp dùng đồng thời, cần phải giảm liều thuốc chống trầm cảm.

Tác dụng phụ

Imipramine có thể gây ra các tác dụng phụ khác nhau, một số thậm chí nghiêm trọng. Tuy nhiên, mỗi cá nhân phản ứng khác nhau với liệu pháp dựa trên độ nhạy cảm của thuốc đối với thuốc. Do đó, không chắc chắn rằng loại tác dụng phụ và cường độ mà chúng xảy ra là giống nhau ở tất cả các bệnh nhân.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể phát sinh sau khi điều trị bằng imipramine.

Thay đổi chức năng máu và tủy xương

Mặc dù nó là một tác dụng phụ hiếm gặp, imipramine có thể gây suy nhược tủy xương (ức chế tủy) và - do đó - làm giảm sản xuất tế bào máu.

Đặc biệt, giảm bạch cầu có thể xảy ra (nghĩa là giảm các tế bào bạch cầu trong máu dẫn đến tăng khả năng bị nhiễm trùng) và giảm tiểu cầu (tức là giảm số lượng tiểu cầu trong máu, tăng nguy cơ chảy máu bất thường và / hoặc chảy máu) .

Hơn nữa, imipramine có thể gây ra màu tím . Thuật ngữ này đề cập đến một tập hợp các bệnh lý đặc trưng bởi sự xuất hiện của các đốm nhỏ trên da, các cơ quan và màng nhầy. Những đốm này là hậu quả của việc vỡ các mạch máu nhỏ.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Liệu pháp imipramine có thể gây tăng cân, nhưng nó cũng có thể thúc đẩy sự chán ăn.

Rối loạn hệ thống nội tiết

Điều trị bằng imipramine có thể gây ra hội chứng bài tiết hormone chống bài niệu không phù hợp (SIADH).

Rối loạn tâm thần

Imipramine có thể gây ra các rối loạn tâm thần khác nhau, bao gồm:

Sự bồn chồn và kích động;
hưng phấn;
mê sảng;
ảo giác;
Mania;
Lẫn lộn;
lo lắng;
hưng cảm nhẹ;
Rối loạn giấc ngủ;
Mất phương hướng.

Hiếm khi hơn, imipramine có thể kích hoạt hành vi hung hăng, ý tưởng tự tử và / hoặc hành vi.

Rối loạn hệ thần kinh

Điều trị bằng imipramine có thể gây run, chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ, an thần và dị cảm. Hơn nữa, imipramine có thể gây co giật, cơ tim (co thắt ngắn và không tự nguyện của cơ hoặc một nhóm cơ), triệu chứng ngoại tháp (ví dụ như triệu chứng giống Parkinson) và rối loạn ngôn ngữ.

Rối loạn mắt

Điều trị bằng imipramine có thể gây mờ mắt, giảm chảy nước mắt, bệnh nấm (giãn đồng tử) và - mặc dù hiếm khi - có thể thúc đẩy sự khởi phát của bệnh tăng nhãn áp.

Rối loạn tim

Imipramine có thể gây nhịp nhanh xoang, bất thường về điện tâm đồ, rối loạn nhịp tim, rối loạn dẫn truyền xung tim, đánh trống ngực, suy tim, rối loạn nhịp tim và nhịp nhanh thất, rung tâm thất.

Rối loạn mạch máu

Điều trị bằng imipramine có thể gây ra các cơn bốc hỏa, co thắt mạch máu và tăng huyết áp. Thuốc cũng có thể gây hạ huyết áp thế đứng, đó là hạ huyết áp đột ngột khi chuyển từ vị trí mở rộng hoặc ngồi sang vị trí đứng.

Rối loạn tiêu hóa

Sau khi dùng imipramine, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khô miệng hoặc táo bón có thể xảy ra. Hiếm gặp hơn, imipramine có thể thúc đẩy sự khởi đầu của khó chịu ở bụng, liệt ruột và loét lưỡi.

Rối loạn gan mật

Điều trị bằng imipramine có thể gây ra các xét nghiệm chức năng gan bất thường và - trong một số trường hợp - có thể gây viêm gan có hoặc không có vàng da.

Rối loạn da và mô dưới da

Imipramine có thể gây tăng huyết áp (bài tiết quá nhiều mồ hôi), ngứa, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc và tăng sắc tố da.

Ngừng triệu chứng

Sau khi chấm dứt điều trị đột ngột bằng imipramine, cái gọi là triệu chứng gián đoạn có thể xảy ra. Các triệu chứng chính có thể phát sinh là buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, mất ngủ, lo lắng, hồi hộp và đau đầu.

Tác dụng phụ khác

Imipramine cũng có thể gây ra tác dụng phụ khác, bao gồm:

Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
Thay đổi tỷ lệ đường huyết;
Giảm cân;
Ù tai (tức là một rối loạn thính giác đặc trưng bởi tiếng ồn như ù, xào xạc, huýt sáo, v.v.);
Đột quỵ (rất hiếm khi);
Rối loạn tiểu tiện và bí tiểu;
Phì đại tuyến vú;
Galactorrapse, tức là sự tiết sữa bất thường ở những phụ nữ không cho con bú;
Thay đổi ham muốn tình dục;
mệt mỏi;
suy nhược;
phù;
Sốt.

quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu trong trường hợp quá liều imipramine, vì vậy điều trị chỉ có triệu chứng.

Các triệu chứng do dùng quá liều thuốc bao gồm làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ, đặc biệt là các tác động đến hệ thống tim mạch và hệ thần kinh.

Nếu bạn nghi ngờ bạn đã uống quá nhiều thuốc, bạn nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức và đến bệnh viện. Nó có thể hữu ích để gây nôn và rửa dạ dày.

Cơ chế hoạt động

Imipramine là thuốc chống trầm cảm ba vòng có tác dụng ức chế tái hấp thu noradrenaline (NA) và - theo cách nhẹ hơn - cũng ức chế tái hấp thu serotonin (5-HT).

Cụ thể, imipramine cản trở sự ràng buộc của NA và 5-HT với các chất mang chịu trách nhiệm cho sự tái hấp thu của chúng trong quá trình chấm dứt thần kinh tiền sản (NET đối với noradrenaline và SERT đối với serotonin).

Sự tồn tại của norepinephrine và serotonin trong không gian synap trong một thời gian dài khiến những chất này tương tác nhiều hơn với các thụ thể của chúng được đặt trên chấm dứt thần kinh sau synap. Sự tương tác thụ thể tăng của NA và 5-HT dẫn đến sự gia tăng tín hiệu noradrenergic và serotoninergic; sự gia tăng này ủng hộ việc cải thiện bệnh lý trầm cảm.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Imipramine có sẵn để uống dưới dạng viên nén phải nuốt cả viên, không cần nhai.

Liều dùng imipramine nên được thiết lập bởi bác sĩ dựa trên loại bệnh cần điều trị và phải thích nghi với bệnh nhân dựa trên tình trạng và hình ảnh lâm sàng của anh ta.

Sau đây là các liều lượng thường được sử dụng.

Rối loạn trầm cảm

Để điều trị rối loạn trầm cảm ở người lớn, liều thông thường là 25 mg imipramine được dùng 2-3 lần một ngày. Liều tối đa của thuốc có thể dùng là 200-300 mg / ngày.

Tuy nhiên, ở bệnh nhân cao tuổi, liều ban đầu là 10 mg imipramine mỗi ngày, có thể tăng lên đến 30-50 mg / ngày.

Đái dầm

Đối với việc điều trị đái dầm về đêm, liều imipramine thay đổi từ 25 mg đến 75 mg thuốc mỗi ngày, tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân.

Mang thai và cho con bú

Quản lý Imipramine ở phụ nữ mang thai - cả được thành lập và được cho là - nên tránh.

Vì imipramine được bài tiết qua sữa mẹ nên các bà mẹ cho con bú không nên dùng thuốc.

Chống chỉ định

Việc sử dụng imipramine bị chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Được biết quá mẫn cảm với imipramine hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng khác thuộc nhóm dibenzoazepine;
Trong trường hợp trị liệu đương đại với IMAO;
Ở bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp;
Ở những bệnh nhân bị rối loạn tiêu hóa hoặc rối loạn tiết niệu trước đó;
Ở bệnh nhân mắc bệnh gan;
Ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch từ trước;
Trong thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú;
Ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.