haloperidol

Haloperidol là một loại thuốc chống loạn thần thuộc nhóm butyrophenones, trong đó nó là tiền thân.

Haloperidol - Cấu trúc hóa học

Nó được tổng hợp vào những năm 1950 bởi nhà nghiên cứu Paul Janssen và được đưa vào châu Âu để điều trị rối loạn tâm thần vào năm 1958.

Nó có khả năng chống loạn thần và an thần cao và cũng có hoạt tính chống nôn.

Nhiều khả năng, haloperidol được biết đến nhiều hơn dưới tên thương mại Haldol® và Serenase®.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Haloperidol được chỉ định để điều trị:

Tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính;
Rối loạn tâm thần cấp tính;
Ảo tưởng và / hoặc ảo giác cấp tính ảo giác;
Rối loạn tâm thần mãn tính;
hoang tưởng;
Ipocondriasi;
Rối loạn nhân cách của hoang tưởng, tâm thần phân liệt, tâm thần phân liệt, chống xã hội và một số trường hợp biên giới;
Chuyển động Coreiform (chuyển động nhanh, không đều và không tự nguyện);
Kích động và gây hấn ở bệnh nhân cao tuổi;
Tics và nói lắp;
nôn mửa;
trục trặc;
Triệu chứng cai rượu;
Điều trị đau dữ dội, thường kết hợp với thuốc giảm đau opioid.

Haloperidol cũng có thể được sử dụng để điều trị kích động tâm thần trong trường hợp:

Trạng thái hưng cảm;
mất trí nhớ;
psychopathy;
Tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính;
Oligophrenia (tình trạng suy yếu về tinh thần, nói chung, là bẩm sinh hoặc mắc phải trong những năm đầu đời);
nghiện rượu;
Rối loạn của loại cưỡng bức, hoang tưởng hoặc mô bệnh.

cảnh báo

Haloperidol nên được quản lý dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ tâm thần.

Một số trường hợp tử vong đột ngột đã được báo cáo ở những bệnh nhân tâm thần được điều trị bằng haloperidol.

Không nên dùng Haloperidol tiêm tĩnh mạch vì - nếu dùng qua đường này - sẽ tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT (khoảng thời gian cần thiết cho cơ tim thất để khử cực và tái cực).

Cần thận trọng khi dùng haloperidol ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch hoặc những người có tiền sử gia đình kéo dài khoảng QT. Nên thực hiện kiểm tra điện tâm đồ trước và trong khi điều trị bằng thuốc.

Cũng nên thực hiện kiểm tra định kỳ để xác định tỷ lệ chất điện giải.

Việc sử dụng haloperidol của bệnh nhân sa sút trí tuệ có thể làm tăng nguy cơ biến cố mạch máu não.

Vì haloperidol có thể gây ra cục máu đông, nên thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân có tiền sử hình thành huyết khối.

Haloperidol nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi và trầm cảm.

Bệnh nhân động kinh - hoặc có tiền sử rối loạn co giật - nên thận trọng khi sử dụng haloperidol.

Cần chú ý đến việc sử dụng haloperidol trong giai đoạn hưng cảm của rối loạn tâm thần theo chu kỳ, do khả năng thay đổi tâm trạng nhanh chóng đối với trầm cảm.

Cần chú ý đến việc dùng haloperidol ở bệnh nhân mắc bệnh gan.

Không nên dừng đột ngột liệu pháp haloperidol, vì các triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra hoặc có thể xuất hiện rối loạn tâm thần.

Haloperidol không nên được sử dụng như đơn trị liệu ở những bệnh nhân bị trầm cảm chiếm ưu thế.

Haloperidol có thể gây ra sự xuất hiện của hội chứng rối loạn thần kinh ác tính, trong trường hợp điều trị nên được đình chỉ ngay lập tức.

Haloperidol có thể gây an thần và giảm sự chú ý, do đó không nên lái xe và / hoặc máy móc.

Tương tác

Nên tránh sử dụng haloperidol đồng thời với việc dùng thuốc kéo dài khoảng QT. Một số loại thuốc này là:

Thuốc chống loạn nhịp tim, như quinidine, Procainamide và amiodarone ;
Một số thuốc kháng histamine ;
Một số thuốc chống loạn thần ;
Một số thuốc chống sốt rét, như quinidine và mefloquine ;
Moxifloxacin, một chất kháng khuẩn;
Một số thuốc chống trầm cảm, như paroxetine ;
Ketoconazole, một loại thuốc chống nấm.

Không nên dùng Haloperidol đồng thời với các thuốc có thể làm thay đổi nồng độ chất điện giải. Do đó, nên sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu (đặc biệt là những thuốc gây hạ kali máu, tức là giảm kali trong máu).

Nồng độ haloperidol trong huyết tương có thể tăng lên khi dùng chung:

Itraconazole, một loại thuốc chống nấm;
Buspirone và alprazolam, thuốc giải lo âu;
Nefazodone, venlafaxine, fluvoxamine, fluoxetine và sertraline, thuốc chống trầm cảm;
Quinidin ;
Clorpromazine, một thuốc chống loạn thần;
Promethazine, một loại thuốc kháng histamine.

Haloperidol có thể làm tăng trầm cảm trên hệ thống thần kinh trung ương (CNS) do thuốc gây ra, chẳng hạn như thuốc ngủ, thuốc an thần và thuốc giảm đau mạnh ; nó cũng có thể tăng cường tác dụng an thần của rượu .

Haloperidol có thể làm giảm tác dụng điều trị của levodopa (một loại thuốc chống Parkinson).

Haloperidol làm giảm chuyển hóa TCAs (thuốc chống trầm cảm ba vòng) do đó làm tăng nồng độ trong huyết tương.

Nồng độ Haloperidol trong huyết tương có thể giảm khi dùng đồng thời carbamazepine, phenobarbital (thuốc chống co giật) và rifampicin (một loại kháng sinh).

Cần thận trọng khi dùng đồng thời haloperidol và lithium (một loại thuốc dùng để điều trị rối loạn lưỡng cực) do tác dụng phụ có thể phát sinh.

Haloperidol có thể đối kháng với tác dụng của adrenaline, thuốc chống tăng huyết áp và phenindione (một thuốc chống đông máu đường uống).

Thyroxine có thể làm tăng độc tính của haloperidol.

Tác dụng phụ

Haloperidol có thể kích hoạt các tác dụng phụ khác nhau, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng. Loại tác dụng phụ và cường độ mà chúng xảy ra phụ thuộc vào độ nhạy cảm của từng cá nhân đối với thuốc.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra sau khi điều trị bằng haloperidol.

Rối loạn hệ thần kinh

Liệu pháp Haloperidol có thể gây ra:

Rối loạn ngoại tháp (triệu chứng giống Parkinson);
kích động;
hyperkinesia;
hypokinesia;
chậm vận động;
Dyskinesia và rối loạn vận động muộn;
Hypertonia;
Dystonia;
Rối loạn chức năng vận động;
run;
Co thắt cơ bắp không tự nguyện;
Akathisia (không thể đứng yên);
buồn ngủ;
an thần;
chóng mặt;
nhức đầu;
rung giật nhãn cầu;
Co giật.

Hội chứng ác tính thần kinh

Hội chứng thần kinh ác tính là một rối loạn thần kinh đặc trưng bởi:

sốt;
mất nước;
Cứng cơ;
akinesia;
đổ mồ hôi;
nhịp tim nhanh;
loạn nhịp tim;
Thay đổi trạng thái ý thức có thể tiến triển đến kinh ngạc và hôn mê.

Nếu những triệu chứng này xuất hiện, nên ngừng điều trị bằng haloperidol ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.

Rối loạn tâm thần

Haloperidol có thể gây giảm hoặc mất ham muốn, rối loạn tâm thần, nhầm lẫn, trầm cảm hoặc mất ngủ.

Hệ thống sinh sản và rối loạn vú

Điều trị bằng haloperidol có thể gây rối loạn chức năng tình dục, vô kinh (không có chu kỳ kinh nguyệt), khó chịu hoặc đau ở vú, đau bụng kinh (đau bụng kinh), rong kinh (mất máu quá nhiều trong chu kỳ kinh nguyệt), chảy máu sữa ở phụ nữ hơn nam giới), priapism (cương cứng kéo dài và đau đớn không đi kèm với hưng phấn tình dục), gynecomastia (sự phát triển của vú ở người).

Rối loạn nội tiết

Uống Haloperidol có thể gây tăng prolactin máu (tăng nồng độ hormone prolactin trong máu) và gây ra hội chứng bài tiết hormone chống bài niệu không phù hợp (SIADH).

Rối loạn tim

Điều trị bằng Haloperidol có thể làm tăng nhịp tim nhanh, rung tâm thất và ngoại tâm thu.

Bệnh mạch máu

Liệu pháp Haloperidol có thể gây hạ huyết áp và hạ huyết áp thế đứng (tức là huyết áp giảm mạnh khi chuyển từ tư thế ngồi hoặc mở rộng sang tư thế đứng). Ngoài ra, thuốc có thể thúc đẩy sự hình thành của thrombi.

Rối loạn mắt

Haloperidol có thể gây rối loạn thị lực, mờ mắt và khủng hoảng bạch cầu (chuyển động quay của quả cầu mắt).

Rối loạn tiêu hóa

Haloperidol có thể gây buồn nôn, nôn, tăng tiết nước bọt, táo bón và khô miệng.

Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết

Điều trị bằng haloperidol có thể gây ra các rối loạn của hệ thống chịu trách nhiệm sản xuất các tế bào máu. Những rối loạn này làm giảm nồng độ tế bào bạch cầu và tiểu cầu trong máu (tương ứng, giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu).

Rối loạn hô hấp

Điều trị bằng Haloperidol có thể gây khó thở, co thắt phế quản, co thắt thanh quản và phù thanh quản.

Rối loạn gan mật

Điều trị Haloperidol có thể dẫn đến suy gan cấp tính, viêm gan, ứ mật và vàng da.

Rối loạn da và mô dưới da

Haloperidol có thể gây ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng, nổi mề đay, phát ban da, ngứa, viêm da tróc vảy và tăng tiết.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra do dùng haloperidol là:

Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
Tăng hoặc giảm cân;
hạ đường huyết;
Hạ natri máu (giảm nồng độ natri trong máu);
phù;
Rối loạn gait;
cứng cổ;
Cứng cơ;
co thắt;
khóa hàm;
sốt;
Đột tử.

quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu trong trường hợp quá liều haloperidol. Việc sử dụng than hoạt tính có thể hữu ích.

Các triệu chứng có thể xảy ra là làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ.

Trong mọi trường hợp, nếu bạn nghi ngờ bạn đã uống quá nhiều thuốc, bạn nên báo ngay cho bác sĩ hoặc đến bệnh viện gần nhất.

Cơ chế hoạt động

Haloperidol có thể thực hiện hành động chống loạn thần nhờ vào sự đối kháng của nó đối với thụ thể dopamine D2 (DA) và thụ thể 5-HT2 của serotonin (5-HT). Trên thực tế, hai loại monocmon nội sinh này có liên quan đến nguyên nhân của các bệnh lý tâm thần.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Haloperidol có sẵn cho cả uống dưới dạng viên nén và thuốc uống, và trong lọ để tiêm bắp.

Liều lượng haloperidol nên được bác sĩ thiết lập trên cơ sở cá nhân nghiêm ngặt.

Dưới đây là một số chỉ dẫn về liều lượng thuốc thường được sử dụng tùy thuộc vào việc sử dụng nó.

Ở những bệnh nhân cao tuổi, việc giảm liều dùng có thể là cần thiết.

Là một thuốc an thần kinh

Trong giai đoạn cấp tính, liều thông thường là 5 mg haloperidol tiêm bắp được lặp lại mỗi giờ cho đến khi đạt được kiểm soát triệu chứng đầy đủ. Tuy nhiên, bạn không nên vượt quá 20 mg thuốc mỗi ngày. Tuy nhiên, đối với đường uống, liều là 2-20 mg / ngày, được dùng dưới dạng liều duy nhất hoặc chia liều.

Trong giai đoạn mãn tính, liều haloperidol thông thường là 1-3 mg, uống hai hoặc ba lần một ngày.

Kiểm soát kích động tâm thần

Trong giai đoạn cấp tính, liều haloperidol thông thường là 5 mg tiêm bắp được lặp lại mỗi giờ cho đến khi đạt được sự kiểm soát triệu chứng. Trong mọi trường hợp, không nên vượt quá 20 mg mỗi ngày.

Trong giai đoạn mãn tính haloperidol thường được dùng bằng đường uống, liều 0, 5-1 mg cho đến tối đa 2-3 mg, được uống ba lần một ngày.

Như thôi miên

Liều thông thường là 2-3 mg haloperidol được uống bằng một liều duy nhất, vào buổi tối trước khi đi ngủ.

Là một chất chống nôn

Haloperidol có thể được sử dụng như một thuốc chống nôn trong điều trị nôn mửa trung tâm với liều 5 mg thuốc, được tiêm bắp.

Thuốc cũng có thể được sử dụng trong điều trị dự phòng nôn sau phẫu thuật với liều 2, 5-5 mg, được tiêm bắp khi kết thúc phẫu thuật.

Mang thai và cho con bú

Việc sử dụng haloperidol trong khi mang thai và cho con bú không được khuyến cáo do các tác dụng phụ có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh.

Chống chỉ định

Việc sử dụng haloperidol chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Được biết quá mẫn cảm với haloperidol;
Ở bệnh nhân hôn mê;
Ở những bệnh nhân bị trầm cảm nặng do rượu hoặc các hoạt chất khác trên CNS;
Ở những bệnh nhân bị trầm cảm nội sinh mà không kích động;
Ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson;
Ở những bệnh nhân bị tổn thương ở hạch nền;
Ở những bệnh nhân bị bệnh tim và / hoặc kéo dài khoảng QT;
Ở những bệnh nhân bị hạ kali máu không chính xác;
Ở trẻ em;
Trong thai kỳ, xác định hoặc giả định;
Trong thời gian cho con bú.

Haloperidol Decanoate

Haloperidol Decanoate là một dẫn xuất của haloperidol được giới thiệu như là một công thức trì hoãn để điều trị rối loạn tâm thần.

Thuốc được tiêm bắp sau mỗi 4 - 6 tuần, bằng cách này bạn sẽ có được hiệu quả điều trị tương tự sẽ đạt được khi sử dụng haloperidol hàng ngày.

Liều dùng được thực hiện riêng lẻ và phải được bác sĩ thiết lập theo mức độ nghiêm trọng của bệnh và theo liều uống haloperidol cần thiết để duy trì bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị bằng haloperidol decanoate.

Trong mọi trường hợp, khuyến cáo rằng liều ban đầu của haloperidol decanoate tương ứng với 10 - 15 lần liều haloperidol uống hàng ngày trước đó.