PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX® là một loại thuốc dựa trên Clopidogrel.

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc chống huyết khối

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX ® được sử dụng như một trợ giúp dược lý phòng ngừa cho các sự kiện thiếu máu cục bộ trên cơ sở xơ vữa động mạch.

Chính xác hơn, PLAVIX® được sử dụng thành công ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim, đột quỵ thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch và hội chứng mạch vành cấp tính, để ngăn chặn sự khởi đầu của các biến cố não và thiếu máu cục bộ.

PLAVIX ® Cơ chế hoạt động Clopidogrel

Clopidogrel, có trong PLAVIX® nếu được sử dụng bởi os, được hấp thu nhanh ở mức độ dạ dày-ruột, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương chỉ trong 45 phút.

Các hoạt chất trải qua quá trình trao đổi chất đầu tiên thông qua hai con đường khác nhau, được hỗ trợ bởi các enzyme gan hoàn toàn khác nhau chịu trách nhiệm sản xuất cả chất chuyển hóa không hoạt động và chất chuyển hóa hoạt động, nhân vật chính của hành động chống tổng hợp.

Khi liên kết với protein huyết tương, các dẫn xuất thiopic (hoạt động) của clopidogrel có thể nhận biết và liên kết ngược với thụ thể tiểu cầu P2Y, ức chế liên kết với ADP và ngăn chặn sự kích hoạt của phức hợp glycoprotein IIb / IIIa, liên quan đến tương tác với fibrinogen và ổn định nắp tiểu cầu.

Với đặc tính dược lực học của hoạt chất này, hiệu quả điều trị tối đa sẽ đạt được chỉ sau vài ngày điều trị dược lý và sẽ có xu hướng tồn tại, ngay cả sau khi ngừng điều trị, trong toàn bộ thời gian cần thiết để cải thiện một kéo tiểu cầu mới không bị ảnh hưởng của hành động của thuốc.

Mặt khác, khía cạnh dược động học đặc biệt đáng chú ý, đặc biệt là khía cạnh liên quan đến chuyển hóa ở gan, trong đó sự tổng hợp các chất chuyển hóa hoạt động bị ảnh hưởng mạnh mẽ bởi sự hiện diện của các biến thể gen của các enzyme cytochrom có liên quan và bởi sự hiện diện của các chất gây nhiễu enzyme.

Khía cạnh này có thể ảnh hưởng đáng kể đến sự thành công của kế hoạch điều trị và tỷ lệ tác dụng phụ có thể xảy ra.

Sau nửa đời của một vài giờ, các chất chuyển hóa clopidogrel được loại bỏ ít nhiều ở các phần bằng nhau thông qua phân và nước tiểu.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

CLOPIDOGREL: KHẢ NĂNG HIỆU QUẢ

Được biết, việc đình chỉ điều trị bằng clopidogrel không đi kèm với sự phục hồi ngay lập tức chức năng tiểu cầu, do tác dụng không thể đảo ngược của thuốc trên hệ thống thụ thể tiểu cầu. Tuy nhiên, nếu hiện tượng này đã được hiểu rõ thông qua đặc tính của các cơ chế hoạt động phân tử của nguyên lý hoạt động, hiện tượng kết tập tiểu cầu tăng lên được quan sát 1 tháng sau khi đình chỉ trị liệu vẫn được làm rõ. Ảnh hưởng này có thể nguy hiểm cho sức khỏe của bệnh nhân, khiến anh ta gặp rủi ro huyết khối.

2. CÔNG DỤNG CỦA CLOPIDOGREL TRONG BYPASS

Việc giới thiệu bắc cầu mạch vành thường xuyên được thực hiện bằng cách sử dụng acetyl salicylic, để tránh thải ghép. Nghiên cứu quan trọng này cho thấy rằng việc bổ sung clopidogrel aspirin có thể làm giảm thêm tắc tắc ghép, giảm nguy cơ bỏ qua thất bại.

3. LỜI KHUYÊN CỦA DƯỢC

Pharmacogenomics là một môn học đang ngày càng có được vị thế trong những năm gần đây, do nhu cầu cá nhân hóa trị liệu, làm cho nó hiệu quả nhất có thể và không có tác dụng phụ.

Rất quan trọng là ý nghĩa lâm sàng của chuyên ngành này liên quan đến việc điều trị bằng clopidogrel, có hiệu quả bị ảnh hưởng mạnh mẽ bởi các đặc điểm di truyền của bệnh nhân và bởi tính đa hình của enzyme CYP2C19. Một số nhóm nghiên cứu đang hướng các nỗ lực của họ đối với đặc tính di truyền của bệnh nhân, hữu ích trong việc điều chỉnh liều.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

Viên nén clopidogrel PLAVIX® 75 mg dưới dạng hydro sunfat : điều trị bằng clopidogrel thường bao gồm liều tải khoảng 300 mg và điều trị liên tục ở mức 75 mg mỗi ngày.

Công thức chính xác của liều lượng, cả tải và duy trì, cũng như thời gian điều trị và mối liên hệ có thể với các hoạt chất khác, phải được bác sĩ thực hiện sau khi đánh giá cẩn thận về hình ảnh lâm sàng của bệnh nhân và các mục tiêu điều trị liên quan.

Điều chỉnh liều nên được xem xét cho bệnh nhân đa hình enzyme CYP2C19 liên quan đến tổng hợp các chất chuyển hóa hoạt tính clopidogrel.

TRONG BẤT K CAS TRƯỜNG HỢP NÀO, TRƯỚC KHI ĐÁNH GIÁ Clopidogrel - KIỂM SOÁT VÀ KIỂM SOÁT CỦA BÁC S YOUR CỦA BẠN LÀ CẦN THIẾT.

Cảnh báo PLAVIX ® Clopidogrel

Trước khi bắt đầu điều trị bằng PLAVIX ®, nên kiểm tra cẩn thận hình ảnh huyết học của bệnh nhân và xác định sự vắng mặt của các bệnh lý, chấn thương hoặc các điều kiện dẫn đến sự phát triển của xuất huyết.

Cần theo dõi liên tục các thông số này trong suốt quá trình can thiệp trị liệu và có thể đề xuất đình chỉ trị liệu khi dữ liệu cho thấy một bức tranh lâm sàng đầy rủi ro.

Điều trị nên được đình chỉ, ít nhất một phần bảy trước, trong trường hợp phẫu thuật hoặc nha khoa có nguy cơ chảy máu.

Cũng cần chú ý đặc biệt đến những bệnh nhân mắc bệnh gan, do sự chuyển hóa ở gan của thuốc và với cái gọi là metabolisers chậm, trong đó các biến thể di truyền của CYP2C19 có thể gây ra sự thay đổi trong quá trình tổng hợp các chất chuyển hóa hoạt động.

Hiệu quả tương tự có thể xảy ra trong trường hợp sử dụng đồng thời các loại thuốc hoặc phân tử các loại có thể can thiệp vào hoạt động của các enzyme này.

PLAVIX® có chứa đường sữa, do đó không được khuyến cáo ở những bệnh nhân không dung nạp glucose / galactose hoặc ở những bệnh nhân bị thiếu men enzyme.

Mặc dù clopidogrel không ảnh hưởng trực tiếp đến kỹ năng lái xe cơ giới hoặc sử dụng máy móc, một số tác dụng phụ, như chóng mặt và chóng mặt, có thể khiến những hoạt động này trở nên nguy hiểm.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Hiện tại, không có nghiên cứu nào trong tài liệu chứng thực sự an toàn hoặc độc tính của clopidogrel đối với sức khỏe của thai nhi, khi dùng trong khi mang thai.

Vì lý do này, cũng do các tác động huyết động có thể làm tăng nguy cơ chảy máu thai nhi, tốt nhất là tránh dùng PLAVIX® trong khi mang thai và cho con bú.

Tương tác

Các tương tác có thể ghi nhận tài liệu cho clopidogrel là nhiều và phân loại trong các tương tác dược lực học và tương tác dược động học.

Trước đây, có thể làm nổi bật một số hành động sinh học của thuốc, như thời gian chảy máu tăng lên, bao gồm sử dụng thuốc chống đông máu đồng thời: axit salicylic, heparin, huyết khối và thuốc chống viêm không steroid.

Thay vào đó, các tương tác dược động học được hỗ trợ bởi các hoạt chất và phân tử các loại có thể can thiệp vào hoạt động của enzyme CYP2C19 liên quan đến chuyển hóa clopidogrel, dẫn đến sự thay đổi đáng kể nồng độ của hoạt chất trong tuần hoàn và gây khó khăn cho việc dự đoán hiệu quả điều trị.

Trong số các thuốc ức chế CYP2C19, có thể xác định sự giảm chất chuyển hóa hoạt tính của thuốc, chúng tôi nhớ thuốc ức chế chuyển hóa hoạt chất của thuốc, chúng tôi nhớ đến thuốc ức chế men omeprazole, esomeprazole và thuốc phiện, thuốc an thần, thuốc an thần, thuốc an thần, thuốc an thần, thuốc an thần, thuốc an thần .

Các tương tác khác cũng đã được mô tả, nhưng về mặt lâm sàng không liên quan.

Chống chỉ định PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX ® chống chỉ định ở những bệnh nhân mắc các bệnh về hệ thống đông máu hoặc có nguy cơ chảy máu, và trong trường hợp quá mẫn cảm với một trong các thành phần của nó.

Sự chuyển hóa gan quan trọng của clopidogrel làm cho bệnh nhân bị suy gan nặng có nguy cơ nghiêm trọng đối với sức khỏe của họ; do đó, PLAVIX ® cũng bị chống chỉ định trong loại bệnh nhân này.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Các thử nghiệm lâm sàng mở rộng được ghi nhận cho clopidogrel đã mô tả các phản ứng phụ tương đương về tần suất và mức độ nghiêm trọng so với các thuốc chống huyết khối khác cùng loại.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất là những người liên quan đến tăng thời gian chảy máu, chảy máu, chảy máu cam, chảy máu tiêm, tụ máu và rối loạn dạ dày-ruột.

Ít gặp hơn nhưng có liên quan nhiều hơn về mặt lâm sàng là các đợt xuất huyết, loét dạ dày, phát ban, giảm tiểu cầu, thiếu máu, mất bạch cầu hạt và ban xuất huyết.

Nói chung, việc đình chỉ điều trị đi kèm với việc giảm dần các triệu chứng, trong thời gian cần thiết để tái tạo một lực kéo tiểu cầu mới.