chloramphenicol

Cloramphenicol là một loại kháng sinh có nguồn gốc tự nhiên với tác dụng kìm khuẩn (nghĩa là nó ức chế sự phát triển của tế bào vi khuẩn). Nó đã thu được lần đầu tiên bởi quá trình lên men của Streptomyces venezuelae, nhưng - với sự đơn giản của cấu trúc hóa học - ngày nay nó được sản xuất hoàn toàn tổng hợp.

Cloramphenicol - Cấu trúc hóa học

Cloramphenicol được bán trên thị trường ở dạng dược phẩm phù hợp với đường dùng âm đạo, mắt và tiêm tĩnh mạch.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Cloramphenicol được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi sinh vật nhạy cảm với nó.

Việc sử dụng chloramphenicol được chỉ định để điều trị:

Nhiễm trùng phụ khoa, chẳng hạn như viêm âm đạo, viêm cổ tử cung hoặc viêm nội mạc tử cung (dùng đường âm đạo);
Nhiễm trùng mắt bên ngoài, chẳng hạn như viêm kết mạc, viêm giác mạc, viêm giác mạc, viêm mắt hột hoặc viêm túi thừa (quản lý mắt);
Ngăn ngừa nhiễm trùng mắt liên quan đến chấn thương cơ học hoặc nhiệt (quản lý mắt);
Điều trị trước và sau phẫu thuật nhiễm trùng mắt (quản trị mắt);
Bệnh thương hàn và nhiễm khuẩn salmonella (tiêm ngoài da);
Viêm màng não do vi khuẩn (tiêm ngoài da);
Rickettsiosis (quản lý tiêm);
Brucellosis (tiêm tĩnh mạch);
Psittacosis (quản lý tiêm);
Ung thư hạch bạch huyết (tiêm tĩnh mạch);
Nhiễm trùng tiết niệu do gram âm (tiêm tĩnh mạch);
Nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí, chẳng hạn như Cocci Gram dương hoặc Clostridium (tiêm tĩnh mạch).

cảnh báo

Cloramphenicol chỉ nên được dùng trong thời gian thực sự cần thiết. Tốt nhất là không quá hai tuần điều trị.

Trong quá trình điều trị bằng chloramphenicol, cần phải tiến hành kiểm soát thường xuyên tình trạng ứ máu, vì thuốc có thể gây ức chế tủy (tức là ức chế tủy xương, do đó làm giảm quá trình sản xuất tế bào máu).

Các trường hợp bị suy tủy sống đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng chloramphenicol bằng đường mắt hoặc âm đạo.

Cloramphenicol có thể làm giảm thời gian prothrombin, vì cùng loại kháng sinh có thể ức chế hệ vi khuẩn đường ruột sản xuất vitamin K.

Ở những bệnh nhân bị suy gan và / hoặc suy thận, có thể cần phải điều chỉnh liều chloramphenicol.

Điều trị bằng chloramphenicol có thể thúc đẩy sự phát triển của bội nhiễm từ vi khuẩn hoặc nấm kháng thuốc.

Cloramphenicol có thể gây dương tính giả trong một loại xét nghiệm cụ thể được sử dụng để xác định glucose trong nước tiểu.

Tương tác

Cloramphenicol là một chất ức chế gan cytochrom P450, do đó, nó có thể gây ra sự gia tăng thời gian bán hủy trong huyết tương của các thuốc được chuyển hóa bởi nó, do đó tăng độc tính của chúng. Trong số các loại thuốc chúng tôi đề cập đến:

Warfarin, một thuốc chống đông đường uống;
Clopidogrel, một tiểu cầu tiểu cầu;
Vorioconazole, một chất chống nấm;
Cyclophosphamide, một chất chống ung thư;
Ciclosporin và tacrolimus, thuốc ức chế miễn dịch được sử dụng trong phòng ngừa thải ghép;
Fenobarbital, một barbiturat;
Rifampicin, một loại kháng sinh.

Paracetamol có thể làm tăng độc tính của chloramphenicol.

Với việc sử dụng đồng thời kháng sinh beta-lactam và chloramphenicol, có thể thấy sự xuất hiện của sự đối kháng giữa hai loại kháng sinh.

Cloramphenicol có thể làm giảm tác dụng của cyanocobalamine (một dẫn xuất của vitamin B12).

Cloramphenicol có thể làm giảm bài tiết mật của entacapone (một loại thuốc dùng để điều trị bệnh Parkinson), do đó làm tăng độc tính của nó.

Cloramphenicol có thể tăng cường tác dụng của sulphonamid hạ đường huyết .

Cloramphenicol ức chế sự hấp thu của methotrexate trong ruột, một loại thuốc chống ung thư.

Nên tránh sử dụng đồng thời chloramphenicol và các thuốc ức chế tủy khác.

Cloramphenicol có thể can thiệp vào các cơ chế miễn dịch và không nên dùng trong giai đoạn tiêm chủng tích cực; ví dụ, không nên dùng đồng thời vắc-xin thương hàn.

Tác dụng phụ

Cloramphenicol có thể gây ra các tác dụng phụ khác nhau, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng. Loại tác dụng phụ và cường độ mà chúng xảy ra phụ thuộc vào độ nhạy cảm của mỗi cá nhân đối với thuốc. Do đó, không có gì chắc chắn rằng các tác dụng không mong muốn xảy ra tất cả và với cùng một cường độ ở mỗi người.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng chloramphenicol.

suy tủy

Cloramphenicol có thể tác động trầm cảm lên tủy xương. Trầm cảm này chuyển thành giảm sản xuất tế bào máu, do đó, có thể dẫn đến:

Mất bạch cầu hạt, tức là giảm số lượng bạch cầu hạt trong máu;
Giảm bạch cầu, tức là giảm số lượng bạch cầu trong máu;
thiếu máu;
Giảm hồng cầu lưới, tức là giảm hồng cầu lưới trong máu;
Tiểu cầu, tức là giảm số lượng tiểu cầu trong máu;
Thiếu máu bất sản.

Suy tủy do cloramphenicol gây ra phổ biến hơn ở bệnh nhân suy gan và / hoặc suy thận.

Hội chứng bé xám

Hội chứng này có thể ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh có mẹ đã sử dụng chloramphenicol tiêm tĩnh mạch trong giai đoạn cuối của thai kỳ hoặc trẻ sơ sinh đã được sử dụng một lượng lớn kháng sinh tiêm. Hội chứng này - cũng có thể có kết quả gây tử vong - được đặc trưng bởi các triệu chứng như hạ thân nhiệt, nôn mửa, da đáng kinh ngạc, tím tái tiến triển và sụp đổ tuần hoàn.

Rối loạn tiêu hóa

Điều trị bằng chloramphenicol có thể gây ra:

buồn nôn;
nôn mửa;
Thay đổi ý nghĩa của hương vị;
tiêu chảy;
ruột;
viêm miệng;
Viêm lưỡi.

Rối loạn hệ thần kinh

Điều trị bằng cloramphenicol có thể gây ra:

Nhức đầu;
Tâm thần hoang mang;
Bệnh thần kinh thị giác hoặc ngoại biên.

Rối loạn tâm thần

Điều trị bằng chloramphenicol có thể gây mê sảng và trầm cảm nhẹ.

Phản ứng dị ứng

Cloramphenicol có thể kích hoạt phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm. Những phản ứng này có thể xảy ra với các triệu chứng, chẳng hạn như:

sốt;
Phát ban;
nổi mề đay;
Viêm da mủ hoặc viêm đa hồng cầu;
phù mạch;
Sốc phản vệ.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng chloramphenicol là:

Kích ứng tầng sinh môn;
độc tính trên tai;
Nhiễm độc gan;
Phản ứng của Jarisch-Herxheimer, một phản ứng xảy ra khi một lượng lớn chất độc được giải phóng trong cơ thể do tổn thương tế bào vi khuẩn sau khi điều trị bằng kháng sinh. Phản ứng này được đặc trưng bởi các triệu chứng như đau đầu, ớn lạnh và tổn thương niêm mạc.

quá liều

Các trường hợp quá liều chloramphenicol chỉ được báo cáo khi thuốc được tiêm tĩnh mạch, nhưng điều này không loại trừ quá liều có thể xảy ra ngay cả khi dùng chloramphenicol ở âm đạo hoặc mắt.

Nếu bất kỳ loại quá liều nào bị nghi ngờ, bạn nên thông báo ngay cho bác sĩ và đến bệnh viện gần nhất.

Trong trường hợp quá liều bằng cách tiêm tĩnh mạch chloramphenicol, chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc có thể có hiệu quả, chỉ một phần, trong việc loại bỏ thuốc dư thừa ra khỏi máu. Trong trường hợp quá liều ở trẻ sơ sinh, truyền máu hoàn toàn hoặc lọc máu carbon có thể được sử dụng.

Cơ chế hoạt động

Cloramphenicol có tác dụng kháng sinh kìm khuẩn và hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn.

Sự tổng hợp protein bên trong tế bào vi khuẩn xảy ra nhờ các bào quan gọi là ribosome. Các bào quan này bao gồm RNA ribosome và các protein liên quan để tạo thành hai tiểu đơn vị: tiểu đơn vị 30S và tiểu đơn vị 50S.

Nhiệm vụ của ribosome là dịch RNA thông tin từ nhân tế bào và tổng hợp các protein mà nó mã hóa.

Cloramphenicol có thể liên kết với một vị trí cụ thể trên tiểu đơn vị 50S ribosome. Làm như vậy, nó phá vỡ sự tổng hợp protein và ức chế sự phát triển của tế bào vi khuẩn.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Cloramphenicol có sẵn cho:

Quản lý bằng đường âm đạo ở dạng ova;
Giao mắt ở dạng thuốc nhỏ mắt hoặc thuốc mỡ mắt;
Tiêm tĩnh mạch dưới dạng bột và dung môi cho dung dịch tiêm phải được trộn ngay trước khi sử dụng thuốc.

Quản lý âm đạo

Nên đưa sâu vào âm đạo một noãn (chứa 500 mg chloramphenicol) vào buổi tối trước khi đi ngủ. Nói chung, thời gian điều trị là mười ngày.

Quản trị mắt

Nên tiêm một hoặc hai giọt thuốc nhỏ mắt 3-4 lần một ngày hoặc theo chỉ định của bác sĩ.

Thuốc mỡ mắt nên được áp dụng 3-4 lần một ngày.

Nếu thuốc nhỏ mắt đã được kê đơn đồng thời với thuốc mỡ, thì một buổi tối là đủ.

Tiêm tĩnh mạch

Ở người lớn và thanh thiếu niên, liều chloramphenicol thông thường là 50-100 mg / kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày, được chia thành bốn liều trong khoảng thời gian sáu giờ.

Ở trẻ sơ sinh có hơn hai tuần tuổi thọ và ở trẻ em đến 12 tuổi, liều cloramphenicol thông thường là 50 mg / kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày, được chia thành bốn liều chia với khoảng cách sáu giờ một chính quyền và khác.

Ở trẻ sơ sinh đến hai tuần tuổi, liều chloramphenicol thông thường là 25 mg / kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày, được chia thành bốn liều trong khoảng thời gian sáu giờ.

Ở trẻ nhỏ dưới một tuần tuổi và cân nặng dưới 2 kg, liều chloramphenicol dùng thường là 25 mg / kg trọng lượng cơ thể trong một liều hàng ngày.

Ở trẻ sơ sinh trên một tuần tuổi và nặng hơn 2 kg, liều khuyến cáo của chloramphenicol là 25 mg / kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày, được chia thành hai liều cách nhau 12 giờ. khác.

Bệnh nhân bị suy thận và / hoặc chức năng gan có thể cần phải điều chỉnh liều chloramphenicol dùng.

Mang thai và cho con bú

Các trường hợp đã được báo cáo trong đó trẻ sơ sinh, có mẹ uống cloramphenicol tiêm trong giai đoạn cuối của thai kỳ, phát triển hội chứng em bé màu xám với kết quả đôi khi gây tử vong. Do đó, việc sử dụng chloramphenicol của phụ nữ mang thai chỉ nên được thực hiện trong trường hợp có nhu cầu thực tế và chỉ dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.

Cloramphenicol được bài tiết qua sữa mẹ, ngay cả khi với số lượng nhỏ. Tuy nhiên, không thể loại trừ khả năng xuất hiện hội chứng em bé màu xám. Hơn nữa, chloramphenicol có thể gây ra suy tủy ở trẻ sơ sinh. Vì vậy, nên tránh sử dụng thuốc của các bà mẹ đang cho con bú.

Liên quan đến việc sử dụng chloramphenicol dùng âm đạo hoặc mắt, các bà mẹ mang thai và cho con bú nên tìm lời khuyên từ bác sĩ trước khi dùng các loại thuốc này, do các tác dụng phụ có thể xảy ra ở thai nhi hoặc thai nhi. trẻ sơ sinh.