tổng quát
Venlafaxine là một thành phần hoạt động được sử dụng trong điều trị rối loạn trầm cảm và trạng thái lo lắng .
Do đó, phân tử này có thể tác động chống trầm cảm và giải lo âu, chủ yếu là một chức năng của liều dùng cho bệnh nhân.
Chi tiết hơn, venlafaxine là một chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine chọn lọc . Hành động ức chế được phát huy thông qua sự ức chế hoạt động của các chất mang chịu trách nhiệm cho việc tái kích hoạt các chất dẫn truyền thần kinh được đề cập ở trên (tương ứng, SerT và NET).
Venlafaxine được giới thiệu vào thị trường Mỹ vào năm 1993 bởi công ty dược phẩm Wyeth (sau này được Pfizer mua lại) dưới tên thương mại "Efexor". Tại Ý, ngày ủy quyền tiếp thị đầu tiên cho sản phẩm thuốc này dựa trên venlafaxine có từ năm 1998.
Ví dụ về các sản phẩm thuốc có chứa Venlafaxine
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Chỉ định điều trị
Khi nào sử dụng Venlafaxine được chỉ định?
Việc dùng venlafaxine được chỉ định:
- Trong điều trị các giai đoạn trầm cảm lớn;
- Trong phòng ngừa tái phát các đợt trầm cảm lớn;
- Trong điều trị rối loạn lo âu, chẳng hạn như:
- Rối loạn lo âu tổng quát;
- Rối loạn lo âu xã hội;
- Rối loạn hoảng sợ (cơn hoảng loạn), có hoặc không có agoraphobia.
cảnh báo
Cảnh báo và Phòng ngừa khi sử dụng Venlafaxine
Trước khi dùng các sản phẩm thuốc dựa trên venlafaxine, cần phải thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang ở trong một hoặc nhiều tình trạng sau:
- Bạn đang được điều trị bằng các loại thuốc có khả năng tăng truyền serotoninergic và / hoặc có thể thay đổi nhịp tim (để biết chúng là gì, xem chương sau "Tương tác dược lý");
- Bạn bị bệnh tim (bao gồm thay đổi nhịp tim), tăng huyết áp hoặc các rối loạn khác của hệ thống mạch máu ;
- Một người bị, hoặc đã chịu đựng trong quá khứ, do hạ natri máu ;
- Có xu hướng phát triển chảy máu và / hoặc điều trị bằng thuốc có thể làm tăng nguy cơ chảy máu (ví dụ như thuốc chống đông máu);
- Một người bị hoặc có một lịch sử khủng hoảng co giật ;
- Nó bị ảnh hưởng bởi các bệnh về mắt như bệnh tăng nhãn áp;
- Có một lịch sử của hành vi hung hăng ;
- Có một lịch sử gia đình của rối loạn hưng cảm hoặc lưỡng cực .
Bạn có biết rằng ...
Uống venlafaxine có thể dẫn đến thay đổi nồng độ glucose trong máu, do đó bệnh nhân tiểu đường có thể cần phải điều chỉnh liều lượng của liệu pháp điều trị đái tháo đường mà họ phải chịu.
Suy nghĩ tự sát
Bệnh nhân bị rối loạn tâm thần, như lo lắng và đặc biệt là trầm cảm, có nguy cơ suy nghĩ tự tử và / hoặc hành vi tự tử và tăng nguy cơ tự làm hại bản thân . Vì tác dụng của venlafaxine không phải là ngay lập tức mà phải mất vài tuần để phát triển, có thể hữu ích để theo dõi bệnh nhân cho đến khi triệu chứng lo âu hoặc trầm cảm được cải thiện. Những bệnh nhân tương tự có thể tìm kiếm sự giúp đỡ bằng cách nói chuyện với bác sĩ hoặc người thân của họ.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Không nên dùng Venlafaxine cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Tuy nhiên, quyết định cuối cùng luôn thuộc về bác sĩ sau khi đánh giá cẩn thận bệnh nhân.
Lưu ý
Venlafaxine có thể can thiệp vào khả năng lái xe và sử dụng máy móc . Do đó, những hoạt động này không nên được thực hiện trong quá trình trị liệu với hoạt chất này.
Tương tác dược lý
Tương tác giữa Venlafaxine và các loại thuốc khác
Do các tương tác thuốc nguy hiểm và đôi khi gây tử vong có thể xảy ra, không nên dùng venlafaxine kết hợp với các thuốc làm tăng truyền serotoninergic, như:
- Thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO);
- Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI);
- Triptans, thuốc dùng để điều trị chứng đau nửa đầu;
- Thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA);
- Thuốc chống loạn thần ;
- Tramadol và thuốc giảm đau opioid khác;
- Sản phẩm thuốc dựa trên tryptophan ;
- Thuốc dựa trên dextromethorphan ;
- Sản phẩm thuốc dựa trên methadone ;
- Sản phẩm dựa trên xanh methylen
- Các chế phẩm dựa trên St. John's Wort (hoặc Hypericum), một loại cây có đặc tính chống trầm cảm.
Hơn nữa, trước khi dùng venlafaxine cần phải thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng thuốc có thể làm thay đổi nhịp tim, đó là thuốc chống loạn nhịp tim, một số loại thuốc kháng histamine, một số loại kháng sinh (như macrolide và quinolone) và một số loại thuốc chống loạn thần .
Cuối cùng, chúng ta nên nhớ rằng việc uống thuốc chống nấm azole, thuốc chống siêu vi và metoprolol cũng có thể cản trở hoạt động của venlafaxine.
Nếu bạn đang dùng một hoặc nhiều loại thuốc trên, bạn nên thông báo cho bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị bằng venlafaxine.
Tuy nhiên, bác sĩ của bạn cũng nên được thông báo nếu bạn đang dùng - hoặc gần đây đã được thuê - thuốc hoặc các loại thuộc bất kỳ loại nào khác, bao gồm cả thuốc theo toa (SOP), thuốc không kê đơn (OTC), các sản phẩm thảo dược và tế bào học và các sản phẩm vi lượng đồng căn.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ gây ra bởi việc uống Venlafaxine
Venlafaxine có thể gây ra tác dụng phụ giống như bất kỳ loại thuốc nào khác. Tuy nhiên, những ảnh hưởng này không xảy ra như nhau và đo lường ở tất cả các cá nhân. Trên thực tế, không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải tác dụng phụ hoặc biểu hiện chúng theo cùng một cách, bởi vì mỗi người phản ứng khác nhau với việc sử dụng thuốc.
Tuy nhiên, dưới đây là các tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong khi điều trị bằng venlafaxine (để biết thêm thông tin chi tiết, chúng tôi khuyên bạn nên đọc gói chèn của sản phẩm thuốc theo chỉ định của bác sĩ).
Rối loạn tâm thần
Các tác dụng phụ mà venlafaxine có thể gây ra ở cấp độ tâm linh là rất nhiều và bao gồm:
- Lẫn lộn;
- mất nhân cách;
- căng thẳng;
- mất ngủ;
- Giảm ham muốn và anorgasmia;
- Ảo giác và dẫn xuất;
- Mania.
Ngoài ra, trong một số trường hợp, sức hút và sự gây hấn cũng có thể được biểu hiện.
Rối loạn hệ thần kinh
Điều trị bằng venlafaxine cũng có thể dẫn đến sự xuất hiện các rối loạn của hệ thần kinh, như:
- Nhức đầu;
- chóng mặt;
- buồn ngủ;
- run;
- Hypertonia;
- dị cảm;
- myoclonus;
- Tâm lý bồn chồn;
- Rối loạn thăng bằng;
- dysgeusia;
- ngất;
- Co giật.
Rối loạn tim mạch
Điều trị bằng venlafaxine có thể gây ra đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, giãn mạch, hạ huyết áp và hạ huyết áp thế đứng.
Rối loạn mắt
Điều trị bằng venlafaxine cũng có thể gây ra nhiều vấn đề khác nhau ở cấp độ mắt, làm phát sinh các tác dụng phụ như mờ mắt, rối loạn chỗ ở và bệnh nấm. Trong một số ít trường hợp, hoạt chất này cũng có thể có lợi cho sự xuất hiện của bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
Rối loạn tiêu hóa
Trong quá trình điều trị bằng venlafaxine, các tác dụng phụ sau đây của hệ thống tiêu hóa có thể xảy ra:
- Khô miệng (tác dụng phụ này làm tăng nguy cơ phát triển sâu răng, vì lý do này nên duy trì vệ sinh răng miệng chính xác);
- Buồn nôn và / hoặc nôn;
- Tiêu chảy hoặc táo bón;
- Xuất huyết tiêu hóa.
Rối loạn đường tiết niệu
Điều trị bằng venlafaxine có thể gây ra sự xuất hiện của chứng khó tiểu và tiểu không tự chủ hoặc bí tiểu.
Tác dụng phụ khác
Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra khi điều trị bằng venlafaxine bao gồm:
- Phản ứng dị ứng nghiêm trọng ở những người nhạy cảm, phù mạch và hội chứng Stevens-Johnson;
- Phản ứng nhạy cảm ánh sáng;
- hạ natri máu;
- rụng tóc;
- Giảm sự thèm ăn;
- Ù tai và chóng mặt;
- Hyperhidrosis và đổ mồ hôi đêm;
- Thay đổi chức năng gan;
- Rong kinh hoặc metrorrhagia;
- Xuất tinh sớm hoặc rối loạn cương dương;
- Mệt mỏi và mệt mỏi;
- Tăng trọng lượng cơ thể và cholesterol máu.
Hội chứng serotoninergic
Giống như nhiều chất ức chế tái hấp thu serotonin, venlafaxine có khả năng gây ra hội chứng serotonin hoặc ngộ độc serotonin . Nguy cơ phát triển hội chứng này - được đặc trưng bởi sự dư thừa hoạt động serotoninergic trung tâm - tăng lên nếu hoạt chất được đề cập được sử dụng kết hợp với các thuốc khác có khả năng tăng cường tín hiệu serotonin.
Hội chứng serotonergic có thể xảy ra ở dạng nhẹ, trung bình hoặc nặng và các triệu chứng đặc trưng cho nó thường xuất hiện rất nhanh.
Về dạng nhẹ, bệnh nhân có thể biểu hiện:
- nhịp tim nhanh;
- ớn lạnh;
- Tăng tiết mồ hôi;
- nhức đầu;
- giãn đồng tử;
- run;
- co giật cơ bắp;
- co thắt;
- Những phản xạ nổi bật.
Tuy nhiên, trong trường hợp nhiễm độc vừa phải, chúng có thể xảy ra:
- Sự tích tụ của tiếng ồn đường ruột (borborigmi);
- tiêu chảy;
- Tăng huyết áp động mạch;
- Sốt.
Cuối cùng, khi hội chứng biểu hiện ở dạng nghiêm trọng, có sự gia tăng rõ rệt về nhịp tim và huyết áp. Bệnh nhân cũng có thể rơi vào trạng thái sốc với nhiệt độ cơ thể vượt quá 40 ° C. Hơn nữa, tiêu cơ vân (vỡ các tế bào cơ xương và giải phóng chúng vào máu), co giật và suy thận có thể xảy ra.
Triệu chứng kiêng khem
Việc ngừng điều trị dựa trên venlafaxine, đặc biệt là nếu đột ngột, có thể dẫn đến sự xuất hiện của các triệu chứng cai nghiện bao gồm:
- chóng mặt;
- dị cảm;
- Rối loạn giấc ngủ;
- suy nhược;
- lo lắng;
- kích động;
- Buồn nôn và / hoặc nôn;
- run;
- Nhức đầu.
Nói chung, các triệu chứng này xảy ra ở dạng nhẹ và tự giới hạn, nhưng ở một số bệnh nhân, chúng cũng có thể xảy ra ở dạng nặng.
quá liều
Trong trường hợp quá liều venlafaxine, nôn mửa, nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co giật và thay đổi ý thức có thể xảy ra. Trong những trường hợp nghiêm trọng nhất, cái chết cũng có thể xảy ra.
Do đó, nếu uống quá liều venlafaxine, cần liên hệ với bộ phận hỗ trợ y tế ngay lập tức hoặc đến phòng cấp cứu gần nhất mang theo gói thuốc.
Cơ chế hoạt động
Venlafaxine hoạt động như thế nào?
Venlafaxine là một chất ức chế chọn lọc sự tái hấp thu serotonin và noradrenaline (NSRI), hai chất dẫn truyền thần kinh mà sự thiếu hụt của nó chịu trách nhiệm cho sự khởi đầu của các rối loạn tâm thần như trầm cảm (giả thuyết monoaminergic). Mặt khác, sự khởi đầu của chứng rối loạn lo âu dường như có liên quan chủ yếu đến sự thiếu hụt serotonin chứ không phải norepinephrine.
Tuy nhiên, cả venlafaxine và sản phẩm chính của quá trình chuyển hóa của nó - O-desmetilvenlafaxine (ODV) - có thể tương tác với các chất vận chuyển chịu trách nhiệm tái hấp thu serotonin và noradrenaline - tương ứng, SerT và NET - cản trở hoạt động của chúng . Nhờ cơ chế hoạt động này, các chất dẫn truyền thần kinh đã nói ở trên vẫn còn tồn tại trong không gian synap trong một thời gian dài hơn với sự gia tăng truyền serotoninergic và noradrenergic và cải thiện triệu chứng của rối loạn tâm thần mà việc sử dụng thuốc được chỉ định.
Lưu ý
Venlafaxine không ức chế các chất vận chuyển serotonin và noradrenaline ở mức bằng nhau, nhưng có ái lực lớn hơn với SerT (chất vận chuyển serotonin).
Không có gì đáng ngạc nhiên, với liều lượng tương đối thấp - lên tới 150 mg mỗi ngày - hoạt chất trong câu hỏi hoạt động chủ yếu như một chất ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin, trong khi ở liều cao hơn, nó cũng có thể ức chế tái hấp thu noradrenaline.
Phương pháp sử dụng và vị trí
Cách dùng Venlafaxine
Venlafaxine có sẵn trong các công thức dược phẩm phù hợp cho uống, như viên nén, viên nén giải phóng kéo dài, viên nang, viên nang cứng phóng thích có kiểm soát và dung dịch uống.
Các viên thuốc và viên nang nên được nuốt cả viên với sự giúp đỡ của một ngụm nước; trong khi dung dịch uống phải được pha loãng trước đó trong nước. Thuốc nên được dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày, tốt nhất là vào buổi sáng hoặc buổi tối.
Lưu ý
Nên uống Venlafaxine khi bụng đầy . Hơn nữa, xin lưu ý rằng trong quá trình trị liệu với hoạt chất này, việc tiêu thụ rượu PHẢI ĐƯỢC TRÁNH .
Liều lượng venlafaxine được dùng cho mỗi bệnh nhân nên được bác sĩ thiết lập trên cơ sở cá nhân nghiêm ngặt. Tuy nhiên, liều khởi đầu thông thường là 37, 5-75 mg hoạt chất mỗi ngày. Sau đó, bác sĩ sẽ tăng dần lượng thuốc được sử dụng cho đến khi đạt được liều tối ưu cho phép các triệu chứng của bệnh nhân được kiểm soát.
Thông thường, liều tối đa có thể đạt được để điều trị rối loạn trầm cảm là 375 mg venlafaxine mỗi ngày; trong khi để điều trị rối loạn lo âu, liều tối đa hàng ngày là 225 mg.
Trong mọi trường hợp, việc điều trị nên được đình chỉ mà không có chỉ định rõ ràng của bác sĩ.
Mang thai và cho con bú
Venlafaxine có thể được thực hiện trong khi mang thai và cho con bú?
Việc sử dụng venlafaxine khi mang thai làm tăng nguy cơ tăng huyết áp phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh, một tình trạng nghiêm trọng xảy ra trong vòng 24 giờ sau khi em bé chào đời. Do đó, trước khi dùng các sản phẩm thuốc có chứa venlafaxine, bạn phải thông báo cho bác sĩ về việc mang thai của bạn. Con số sức khỏe này sẽ được thiết lập - sau khi đánh giá cẩn thận về mối quan hệ giữa các rủi ro có thể xảy ra với thai nhi / trẻ sơ sinh và lợi ích dự kiến cho người mẹ - nếu venlafaxine có thể được sử dụng bởi người phụ nữ mang thai.
Đối với các bà mẹ cho con bú, venlafaxine được bài tiết qua sữa mẹ . Do đó, trước khi dùng hoạt chất này cần phải thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang cho con bú. Cũng trong trường hợp này, chính người quyết định liệu người mẹ có thể tiếp tục cho con bú hay không, liệu cô ấy có nên ngừng cho con bú để uống venlafaxine hay không.
Chống chỉ định
Khi không nên dùng Venlafaxine
Việc sử dụng các sản phẩm thuốc dựa trên venlafaxine bị chống chỉ định:
- Trong trường hợp đã biết quá mẫn với venlafaxine và / hoặc với một hoặc nhiều tá dược có trong sản phẩm thuốc cần uống;
- Ở những bệnh nhân đang điều trị - hoặc những người dùng thuốc dưới 14 ngày - thuốc ức chế monoamin oxydase (được sử dụng trong điều trị rối loạn trầm cảm và bệnh Parkinson) hoặc các loại thuốc khác có thể làm tăng truyền serotoninergic .
