PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ® là một loại thuốc dựa trên metoclopramide monochloride monohydrate.

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa chức năng - prokinetic.

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ® được sử dụng, vì các đặc tính trị liệu của nó, trong điều trị các rối loạn chức năng của đường tiêu hóa do các liệu pháp dược lý kéo dài, viêm dạ dày và loét dạ dày, hội chứng khó tiêu, phẫu thuật và xạ trị.

PLASIL ® được sử dụng rộng rãi trong điều trị buồn nôn và nôn do nhiều nguồn gốc khác nhau (ví dụ liên quan đến đau đầu, rối loạn lo âu, trị liệu gây mê, v.v.).

Cơ chế hoạt động PLASIL ® Metoclopramide

Metoclopramide là một phân tử cơ bản và hòa tan trong chất béo, đó là lý do tại sao nó được hấp thu hiệu quả ở cấp độ ruột sau khi uống và sau đó được phân phối cho các mô khác nhau gắn với protein huyết tương. Sinh khả dụng quan sát được tùy thuộc vào các biến thể cá nhân quan trọng rõ rệt hơn khi thuốc được tiêm bắp (tăng sinh khả dụng và nồng độ tối đa).

Hành động trị liệu của nó được liên kết với các đặc tính điều chế khác nhau được tạo ra trên các cấu trúc thụ thể khác nhau có ở cấp độ của đường tiêu hóa, rất quan trọng trong việc điều phối và điều chỉnh khả năng nhu động, co bóp và thuốc bổ của hệ thống cơ ruột. Chính xác hơn, có sự gia tăng âm sắc và biên độ của các cơn co thắt dạ dày nhu động, có xu hướng giảm dần từ đầu gần nhất đến đầu xa, cho phép tiến triển nội dung đường ruột về phía đại tràng do đó tránh được bất kỳ loại trào ngược nào.

Loại hoạt động thứ hai dường như cũng được hỗ trợ bởi hành động bổ mà metoclopramide tác động lên hệ cơ của phần xa của thực quản, và do đó cũng là cơ thắt thực quản.

Từ quan điểm phân tử, tất cả các chức năng nói trên đều được chứng minh bằng hành động phối hợp của hoạt chất có trong PLASIL ® có thể đối kháng với tác dụng của các thụ thể dopamine D1 -D2 của dopamine và 5-HT3 của serotonin và tăng cường hoạt hóa Thụ thể 5-HT4, chịu trách nhiệm kích thích cholinergic.

Sau hành động của nó, sau khoảng 3-5 giờ, metoclopramide, trải qua quá trình chuyển hóa ở gan nhẹ, sau đó được loại bỏ qua nước tiểu.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. METOCLOPRAMIDE TRONG TRƯỚC

Buồn nôn và nôn, đại diện cho hai rối loạn rất thường xuyên trong thai kỳ, điều này chắc chắn làm xấu đi chất lượng cuộc sống của các bà mẹ tương lai trong toàn bộ thời kỳ mang thai. Trong số các thuốc chống nôn của sự lựa chọn đầu tiên, ở các quốc gia khác nhau, là metaclopramide, từ lâu đã không được khuyến khích trong quý đầu tiên. Tuy nhiên, nghiên cứu gần đây này tập trung vào các số liệu thống kê, cho rằng tỷ lệ bất thường bẩm sinh, tử vong chu sinh, nhẹ cân hoặc mang thai non không đặc biệt cao hơn ở những phụ nữ sử dụng metoclopramide. Mặc dù vậy, tuy nhiên, có thể quan sát một xu hướng nhỏ, chẳng hạn như để biện minh cho yêu cầu nghiên cứu lâm sàng hữu ích hơn để làm rõ mối nguy hiểm thực sự của thuốc này khi dùng trong khi mang thai.

2. METOCLOPRAMIDE VÀ ACUTE HEMICRANIA

Việc sử dụng metoclopramide nhanh chóng, ngày nay là một trong những liệu pháp hữu ích trong điều trị chứng đau nửa đầu cấp tính. Mặc dù nó đã được sử dụng từ lâu trong thực hành lâm sàng thông thường, nhưng vẫn không có liều lượng tối ưu. Vì lý do này, tiêm tĩnh mạch 10, 20 và 40 mg hoạt chất đã được thử nghiệm, đánh giá hiệu quả của nó. Các nghiên cứu dường như đồng ý rằng liều trên 10mg không dẫn đến cải thiện triệu chứng đáng kể.

3. SỰ HIỆU QUẢ CỦA METOCLOPRAMIDE TRONG PHÒNG NGỪA NAUSEA VÀ BẦU CỬ SAU

Buồn nôn và nôn là một trong những phản ứng được quan sát thường xuyên nhất sau phẫu thuật với thuốc an thần tương đối, khiến quá trình hậu phẫu đặc biệt khó chịu. Trong số các loại thuốc được sử dụng trong điều trị tình trạng này, có thể bao gồm metoclopramide, mặc dù sử dụng rộng rãi, dường như là ít hiệu quả nhất trong việc ngăn ngừa các rối loạn này.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

Các liều khuyến cáo liên quan đến việc sử dụng PLASIL ® là:

PLASIL ® 10, 5 mg metoclopramide monochloride monohydrate: một viên 3 lần một ngày trước bữa ăn;
PLASIL ® 10, 5 mg cirrus của metoclopramide monochloride monohydrate: 10 ml xi-rô 3 lần một ngày, trước bữa ăn;
Lọ PLASIL ® cho dung dịch 10, 5 mg để tiêm metoclopramide monochloride monohydrate: một lọ tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch (phóng thích chậm). Trong trường hợp sau, chính quyền nên được đảm bảo bởi nhân viên chuyên gia.

PLASIL ® nên được thực hiện dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt và bất kỳ sự điều chỉnh liều nào, ví dụ cần thiết ở bệnh nhân mắc bệnh gan và thận, nên được bác sĩ thiết lập, sau khi đánh giá cẩn thận tình trạng thể chất của bệnh nhân.

Cảnh báo PLASIL ® Metoclopramide

Chuyển hóa ở gan và sau đó loại bỏ metoclopramide monochloride monohlorrate, PLASIL ® nên được chăm sóc đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và thận.

Biện pháp phòng ngừa tương tự cũng nên được tôn trọng trong trường hợp bệnh nhân trầm cảm và động kinh, do khả năng của các thành phần hoạt động để giảm ngưỡng tương đối của khởi phát triệu chứng.

Sự xuất hiện của sốt, rối loạn ngoại tháp, tăng nồng độ enzyme cơ bắp trong huyết thanh, tăng nồng độ prolactin trong máu ở bệnh nhân ung thư vú hoặc adenoma tuyến yên, có thể xảy ra sau khi uống PLASIL ® trong trường hợp này là đình chỉ điều trị, nó có thể là đủ để ngăn chặn các triệu chứng.

Sự hiện diện của rượu và các tác dụng phụ như buồn ngủ, chóng mặt và giảm khả năng nhận thức sau khi sử dụng PLASIL ® có thể khiến lái xe ô tô hoặc sử dụng máy móc trở nên nguy hiểm.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Trong khi mang thai và cho con bú, điều quan trọng là tìm lời khuyên từ bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.

mang thai

Một lượng lớn dữ liệu về phụ nữ mang thai (hơn 1.000 kết quả phơi nhiễm) cho thấy không có độc tính dị dạng và nhiễm độc tố. Nếu cần thiết về mặt lâm sàng, metoclopramide có thể được sử dụng trong thai kỳ. Do tính chất dược lý (như đối với các thuốc an thần kinh khác), trong trường hợp sử dụng metoclopramide vào cuối thai kỳ, không thể loại trừ hội chứng ngoại tháp ở trẻ sơ sinh. Metoclopramide nên tránh vào cuối thai kỳ. Nếu metoclopramide được sử dụng, nên theo dõi sơ sinh.

cho con bú

Metoclopramide được bài tiết qua sữa mẹ ở mức độ thấp. Phản ứng có hại không thể được loại trừ ở trẻ bú mẹ. Do đó metoclopramide không được khuyến cáo trong thời kỳ cho con bú. Việc ngừng sử dụng metoclopramide ở phụ nữ cho con bú nên được xem xét.

Tương tác

Tác dụng của hoạt chất có trong PLASIL ® có thể được tăng cường khi sử dụng đồng thời rượu, thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương và bị ức chế khi uống đồng thời levodopa, thuốc kháng cholinergic và morphin và dẫn xuất.

Tác dụng prokinetic của metoclopramide monochloride monohydrate, thay vào đó có thể xác định sự thay đổi tính chất dược động học của các hoạt chất khác nhau khi dùng cùng một lúc.

Chống chỉ định PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ® chống chỉ định ở những bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp, phaeochromocytoma, bệnh động kinh, hội chứng Parkinson, bệnh ngoại tháp và ở những bệnh nhân đang điều trị dược lý bằng thuốc kháng cholinergic, levodopa hoặc thuốc có khả năng gây phản ứng ngoại tháp.

Uống thuốc này cũng bị chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với một trong các thành phần của nó, trong ba tháng đầu của thai kỳ, và trong tất cả các trường hợp, sự gia tăng nhu động và nhu động ruột có thể làm nặng thêm tình trạng về sức khỏe của bệnh nhân (xuất huyết dạ dày, thủng và tắc nghẽn đường ruột).

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Uống PLASIL ®, đặc biệt là khi kéo dài theo thời gian, có thể liên quan đến các hội chứng ngoại tháp như run, loạn trương lực cấp và rối loạn vận động, buồn ngủ, ảo giác, nhầm lẫn, thay đổi tính cách, co giật và trầm cảm.

Các thử nghiệm lâm sàng và theo dõi sau tiếp thị cũng mô tả tỷ lệ mắc bệnh tiêu chảy, methaemoglobin huyết, tăng prolactin máu ở bệnh nhân có nguy cơ, hạ huyết áp và dị ứng.