Cùng với sibutramine *, orlistat là một trong những loại thuốc được sử dụng nhiều nhất trong điều trị béo phì. Vì bệnh lý này, xem xét số lượng yếu tố nguy cơ ấn tượng liên quan đến nó, không phải là một vấn đề thẩm mỹ đơn giản, việc sử dụng các loại thuốc như orlistat (còn được gọi là tetra-hydro-lipostatin) đại diện cho một thành tựu quan trọng của nghiên cứu dược phẩm.
Tên thương mại: Xenical ® - Alli ® orlistat
Thuốc dựa trên Orlistat:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICS ® - Orlistat
Cơ chế hoạt động
Từ bỏ con đường của các chất kích thích nguy hiểm và các dẫn xuất của chúng, không may vẫn bị một số người vô tình thực hiện hoặc thậm chí tệ hơn bởi các bác sĩ vô đạo đức, sự chú ý của các nhà nghiên cứu đã chuyển sang tìm kiếm các loại thuốc thay thế. Trong trường hợp của orlistat, ý tưởng là sản xuất một loại thuốc có khả năng làm giảm sự hấp thụ chất béo thực phẩm, với 98% bao gồm triglyceride. Hiệu quả này có được thông qua sự phát triển của một hoạt chất có khả năng ức chế lipase dạ dày hoặc các enzyme được sử dụng để phá vỡ triglyceride thành các mảnh đơn giản hơn và dễ dàng được hấp thụ bởi niêm mạc ruột (axit béo cộng với monoglyceride).
Nhờ orlistat, các chất béo trung tính chuyển không bị tổn thương đến sự tấn công tiêu hóa của lipase, không thể được hấp thụ bởi niêm mạc ruột và sau đó được loại bỏ bằng phân. Trên thực tế, loại thuốc này có cấu trúc hóa học rất giống với chất béo trung tính. Do đó, ái lực cao với lipase đường ruột và tụy, làm cho orlistat liên kết với chúng một cách ổn định, làm giảm đáng kể phần enzyme có sẵn để tiêu hóa triglyceride.
Hiệu quả, tác dụng phụ và biện pháp phòng ngừa khi sử dụng
Các nghiên cứu kéo dài hơn hai năm về hiệu quả điều trị của orlistat, đã chỉ ra rằng ở liều điều trị, lượng tiêu thụ của nó dẫn đến giảm cân, so với trọng lượng ban đầu là 10%, so với mức giảm 5% trong nhóm của những bệnh nhân được điều trị bằng chế độ ăn kiêng và giả dược có hàm lượng calo thấp. Trong năm thứ hai điều trị, những bệnh nhân chuyển từ giả dược sang orlistat đã trải qua quá trình giảm cân, trong khi có sự đảo ngược của xu hướng, với việc lấy lại cân nặng, trong nhóm được chuyển từ orlistat sang giả dược.
Ở liều điều trị (120 mg ba lần một ngày, vào các bữa ăn chính), orlistat có thể giảm 30% sự hấp thụ chất béo được đưa vào chế độ ăn kiêng; liều cao hơn dường như không thúc đẩy giảm cân hơn nữa.
Ngoài ra còn có tác dụng tích cực trong việc giảm cholesterol toàn phần và LDL (hoặc "xấu"), trong khi tỷ lệ axit béo thiết yếu và vitamin tan trong chất béo được hấp thụ trong ruột giảm (có thể cần bổ sung vitamin tổng hợp trước khi đi ngủ).
Vấn đề quan trọng nhất, làm nền tảng cho các tác dụng phụ của orlistat, nằm ở số phận của các chất béo trung tính thoát khỏi quá trình tiêu hóa, được chuyển hóa bởi hệ vi khuẩn thường trú, gây ra các rối loạn kinh điển liên quan đến bệnh lậu. Tình trạng này, cho thấy sự hiện diện trong phân của một phần lipid vượt quá định mức, đi kèm với đầy hơi, không tự chủ, từ chối dầu và khẩn cấp phân (ví dụ, dầu Vaseline, là một thuốc nhuận tràng làm mềm da cổ điển). Những hiệu ứng này tỷ lệ thuận với tỷ lệ lipid được giới thiệu trong bữa ăn và do đó đại diện cho một công cụ giáo dục quan trọng. Lo sợ gặp phải những rối loạn này, bệnh nhân có xu hướng nhận thức rõ hơn về tỷ lệ chất béo mà anh ta giới thiệu với chế độ ăn uống, học cách thích các nguồn thực phẩm nạc hơn.
Orlistat chống chỉ định ở những đối tượng bị kém hấp thu mãn tính, bị ứ mật, trong khi mang thai và cho con bú. Đặc biệt thận trọng khi kết hợp đồng thời với thuốc hạ đường huyết, vì orlistat can thiệp điều trị đái tháo đường đường uống (bệnh tiểu đường loại II rất phổ biến ở những đối tượng béo phì). Việc sử dụng đồng thời orlistat cũng không được khuyến cáo với các loại thuốc sau: fibrate, acarbose, biguanide và anorectics.
Nên ngừng điều trị bằng Orlistat nếu không giảm cân bằng hoặc lớn hơn 5% trọng lượng được ghi nhận khi bắt đầu trị liệu được ghi nhận sau 12 tuần kể từ khi giới thiệu. Với cơ chế hoạt động của nó, orlistat không được khuyến nghị khi theo mô hình thực phẩm hypocaloric và hypolipidic cao.
Một loại "thuốc" tự nhiên chống lại béo phì, không có tác dụng phụ của orlistat và các loại thuốc khác để điều trị, được thể hiện bằng chất xơ. Sưng ở mức độ dạ dày, đòi hỏi phải nhai chậm hơn và do đó làm tăng cảm giác no, thúc đẩy bài tiết với phân của axit béo và mật và điều chỉnh tích cực sự hấp thụ đường, chất xơ có trong thực vật và ngũ cốc nguyên chất đại diện cho cột mốc của liệu pháp ăn kiêng béo phì. Nó hiệu quả, rẻ tiền và chỉ là một trong nhiều lợi ích có thể đạt được bằng cách tuân theo chế độ ăn nhiều trái cây, rau và thực phẩm giàu chất xơ.
Chất bổ sung chất xơ, đặc biệt là psyllium, cũng có thể được kết hợp với liệu pháp orlistat để kiểm soát các tác dụng không mong muốn liên quan đến lậu.
