XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® là thuốc dựa trên Rivaroxaban.

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc chống huyết khối

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® được chỉ định là một hỗ trợ dược lý dự phòng - chống lại huyết khối tĩnh mạch - ở những bệnh nhân trưởng thành trải qua phẫu thuật thay khớp háng và khớp gối.

Cơ chế hoạt động XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroxaban, được uống bằng XARELTO ® được hấp thu nhanh chóng, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 2-4 giờ sau khi uống.

Sinh khả dụng của hoạt chất này rất cao, liên tục vượt quá 80% với liều dưới 15 mg.

Sau khi được hấp thụ, Rivaroxaban được mang trong dòng tuần hoàn liên kết chủ yếu với protein huyết tương, đặc biệt là albumin.

XARELTO ® đại diện cho một loại thuốc chống huyết khối cải tiến, được đưa ra cơ chế hoạt động của nó được thể hiện thông qua sự ức chế trực tiếp yếu tố đông máu Xa. Bằng cách đối kháng với tác dụng của yếu tố hòa tan này, Rivaroxaban ngăn chặn quá trình đông máu tiến hành, thông qua con đường bên ngoài hoặc thông qua con đường nội tại, bằng cách ngăn chặn một giai đoạn quan trọng cho phép prothrombin tạo ra thrombin (yếu tố IIa) và bắt đầu hình thành huyết khối, với sản xuất fibrin.

Việc không có hành động trực tiếp chống lại tiểu cầu hoặc vitamin K đảm bảo một hồ sơ hành động được kiểm soát nhiều hơn với tác dụng phụ giảm.

Sau khi tác dụng sinh học hoàn tất, sau khoảng 7-11 giờ, Rivaroxaban được chuyển hóa ở gan nhờ các enzyme cytochrom CYP3A4 và CYP2J2 và sau đó được đào thải qua phân và qua nước tiểu.

Trong tổng liều dùng, khoảng 1/3 được tìm thấy không thay đổi trong nước tiểu.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

HIỆU QUẢ VÀ AN NINH CỦA RIVAROXABAN

Một số nghiên cứu lâm sàng dường như đồng ý về hiệu quả lớn hơn của Rivaroxaban trong việc ngăn ngừa rối loạn huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật. Dữ liệu cho thấy rằng điều trị bằng XARELTO ® có thể không chỉ hiệu quả hơn mà còn dễ dàng hơn (đó là về liệu pháp uống, không tiêm) và an toàn, giảm đáng kể các đợt chảy máu.

2. RIVAROXABAN CSONG CÓ TRONG FIBRILLATION

Ngoài hiệu quả cao hơn trong việc ngăn ngừa rối loạn huyết khối tĩnh mạch do phẫu thuật khớp háng, một số thử nghiệm lâm sàng hỗ trợ hiệu quả điều trị của Rivaroxaban như một công cụ phòng ngừa bệnh thuyên tắc rung nhĩ. Chính xác hơn, XARELTO ® dường như ít nhất có hiệu quả như warfarin trong điều trị các tình trạng này, nhưng chắc chắn an toàn hơn và dễ dàng hơn để áp dụng cho cả bác sĩ và bệnh nhân.

3. XARELTO TRONG PHÒNG NGỪA SƠ SINH TROMBOEMBOLIC

XARELTO ® ngày nay đại diện cho một sự thay thế hợp lệ cho warfarin để điều trị các bệnh huyết khối. Trên thực tế, trong một nghiên cứu được thực hiện trên 4500 bệnh nhân được điều trị bằng phẫu thuật hông, việc sử dụng Rivaroxaban sau phẫu thuật đã đảm bảo giảm tỷ lệ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch ở mức 0, 2%, so với 2% trước đó được điều trị bằng thuốc dự phòng thông thường .

Phương pháp sử dụng và liều lượng

Viên nén Rivaroxaban XARELTO ® 10 mg : bắt đầu điều trị nên diễn ra vài giờ sau phẫu thuật, tuy nhiên, không phải trước khi xuất huyết hoàn toàn diễn ra.

Tại thời điểm này, liều tối ưu - dường như là 10 mg, uống mỗi ngày một lần - nên được tiếp tục trong khoảng 5 tuần trong phẫu thuật hông và trong 2 tuần trong phẫu thuật đầu gối.

Điều chỉnh liều nên được dự kiến ở bệnh nhân cao tuổi hoặc những người bị suy gan và thận.

TRONG MỌI TRƯỜNG HỢP, TRƯỚC KHI ĐÁNH GIÁ XARELTO ® Rivaroxaban - TRÌNH BÀY VÀ KIỂM SOÁT CỦA BÁC S YOUR CỦA BẠN LÀ CẦN THIẾT.

Cảnh báo XARELTO ® Rivaroxaban

Trước khi bắt đầu điều trị bằng XARELTO ®, nên kiểm tra khung đông máu của bệnh nhân và sau đó theo dõi trong quá trình can thiệp điều trị.

Thậm chí phải chú ý nhiều hơn đến những bệnh nhân có khuynh hướng phát triển chảy máu, chấn thương, phải chịu các thủ tục y tế rủi ro (như đâm thủng cột sống hoặc ngoài màng cứng), hoặc bị các bệnh về huyết học với các quá trình đông máu bị suy yếu.

Vì lý do tương tự, nên thông báo cho bác sĩ của bạn, hoặc có thể là nhân viên cứu hộ, về việc dùng thuốc có tác dụng chống đông máu.

Chuyển hóa ở gan và bài tiết gan và thận của Rivaroxaban khiến cho việc dùng thuốc trong trường hợp giảm chức năng của các cơ quan nói trên, có thể xác định sự gia tăng đáng kể nồng độ trong máu của hoạt chất với nguy cơ tác dụng phụ.

XARELTO ® có chứa đường sữa và do đó có thể là nguyên nhân gây ra rối loạn dạ dày-ruột ở bệnh nhân kém hấp thu glucose-galactose và thiếu men enzyme.

Một số tác dụng phụ được mô tả sau khi dùng XARELTO ® có thể làm giảm khả năng nhận thức bình thường của bệnh nhân và gây nguy hiểm khi sử dụng máy móc hoặc lái xe cơ giới.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Một số bằng chứng thực nghiệm, ngay cả khi chỉ trên các mô hình động vật, đã cho thấy tác dụng độc hại đối với sức khỏe của thai nhi. Ngoài ra, khả năng vượt qua nhau thai và thay đổi huyết động gây ra có thể làm tăng nguy cơ chảy máu thai nhi và dẫn đến tử vong hoặc phá thai.

Vì những lý do trên, và vì không có các nghiên cứu tiếp theo liên quan đến việc tiết ra Rivaroxaban trong sữa mẹ, nên không khuyến khích sử dụng nó trong khi mang thai và trong thời kỳ cho con bú tiếp theo.

Tương tác

Sự hiện diện của một sự trao đổi chất ở gan và sự tham gia của hai enzyme cytochrom được điều chế mạnh bởi các hoạt chất khác, làm cho Rivaroxaban bị rối loạn tiềm năng của các đặc tính dược động học.

Cụ thể hơn, các chất ức chế CYP3A4 như ketoconazole, thuốc chống nấm azole, thuốc ức chế protease HIV và ederithromycin có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của hoạt chất này, tăng cường cả tác dụng điều trị và độc tính, trong khi gây ra CYP3A4, như phenytoin, carb. hoặc St. John's wort có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của nó bằng cách che giấu tác dụng của nó.

Thuốc chống đông máu, thuốc chống viêm không kháng steroid và thuốc chống tiểu cầu, thay vào đó có thể điều chỉnh khả năng chống đông máu của thuốc.

Chống chỉ định XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® chống chỉ định trong trường hợp chảy máu đang tiến triển, các bệnh về hệ thống đông máu, tăng nguy cơ chảy máu, mẫn cảm thực sự của hoạt chất hoặc đối với tá dược của nó, và trong toàn bộ thời kỳ mang thai và cho con bú.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Các nghiên cứu lâm sàng đã quan sát thấy tỷ lệ phản ứng phụ ở khoảng 14% bệnh nhân được điều trị bằng XARELTO ®. Các phản ứng thường thấy nhất là ở hệ thống dạ dày-ruột, tiêu chảy và nôn và gan, tăng nồng độ transaminase huyết tương.

Hiếm gặp hơn là các trường hợp xuất huyết hoặc thiếu máu, liên quan đến các triệu chứng nghiêm trọng khác nhau (chóng mặt, nhức đầu, mất trí nhớ, dị cảm, xanh xao, phù nề, suy nhược, đau lan tỏa) tùy theo mức độ chảy máu.