tổng quát
Gabapentin là một hoạt chất được sử dụng trong điều trị chứng động kinh và đau thần kinh ngoại biên .
Gabapentin được tổng hợp để tạo ra một hoạt chất có khả năng tác dụng chủ vận chống lại thụ thể gamma-aminobutyric acid (GABA), một trong những chất dẫn truyền thần kinh ức chế quan trọng nhất của hệ thần kinh trung ương. Do đó, mục tiêu là tạo ra một loại thuốc có tác dụng bắt chước GABA có thể hữu ích trong điều trị động kinh, tương tự như các hoạt chất khác có tác dụng tương tự (như barbiturat và benzodiazepin). Nghịch lý thay, gabapentin không hiển thị bất kỳ loại hoạt động bắt chước GABA nào, nhưng vị trí tác dụng của nó được cho là trên các kênh canxi . Mặc dù vậy, cơ chế hoạt động chính xác mà hoạt chất này có thể kiểm soát các cơn động kinh và nó có thể gây ra giảm đau khi có đau thần kinh ngoại biên dường như chưa được làm rõ hoàn toàn.
Để phát huy tác dụng của nó, nên sử dụng gabapentin bằng đường uống . Trên thực tế, các loại thuốc có chứa nó ở dạng viên nang hoặc viên nén. Pha chế các loại thuốc này có thể diễn ra khi xuất trình đơn thuốc y tế lặp lại (RR); tuy nhiên, đó là một nhóm thuốc Một loại thuốc có chi phí do Hệ thống Y tế Quốc gia (SSN) hoàn trả.
tò mò
Gabapentin còn được biết đến với tên nữ của gabapentina .
Ví dụ về các sản phẩm thuốc có chứa Gabapentin
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentin DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- Neurontin®
Chỉ định điều trị
Khi nào sử dụng Gabapentin được chỉ định?
Việc sử dụng gabapentin được chỉ định trong điều trị:
- Các dạng động kinh khác nhau (cả hai cơn động kinh giới hạn ở các vùng não cục bộ và các cơn động kinh lan sang các khu vực khác nhau của não).
- Đau thần kinh ngoại biên (ví dụ, gây ra bởi các bệnh như tiểu đường và Herpes zoster, thường được gọi là lửa St. Anthony)
Bạn có biết rằng ...
Gabapentin có thể được chỉ định như là một điều trị hỗ trợ (liệu pháp phối hợp) và liệu pháp chống động kinh khác khi không thể kiểm soát hoàn toàn các cơn động kinh, và là phương pháp điều trị duy nhất (đơn trị liệu) ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi .
cảnh báo
Cảnh báo và Phòng ngừa khi sử dụng Gabapentin
Trước khi bắt đầu điều trị bằng gabapentin, nên thông báo cho bác sĩ nếu:
- Bạn đang bị bệnh thận;
- Đó là trong chạy thận nhân tạo;
- Bạn bị các bệnh về đường hô hấp và / hoặc các bệnh về hệ thần kinh;
- Bạn trên 65 tuổi.
Trong mọi trường hợp, như một biện pháp phòng ngừa, trước khi dùng các sản phẩm thuốc dựa trên gabapentin, nên thông báo cho bác sĩ về tình trạng sức khỏe của mình, làm cho anh ấy biết về bất kỳ bệnh hoặc bệnh nào.
Ngoài ra, nếu các triệu chứng như buồn nôn, nôn và đau dạ dày kéo dài xuất hiện trong khi điều trị bằng gabapentin, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay khi họ có thể chỉ ra sự khởi phát của viêm tụy cấp.
Trong quá trình điều trị bằng gabapentin, điều quan trọng là phải thông báo cho bác sĩ ngay lập tức nếu có các triệu chứng như:
- Suy nghĩ tự sát và tự làm hại mình;
- Yếu cơ;
- Đau nhức và đau đớn;
- tình trạng bất ổn;
- sốt;
- Sự đổi màu của nước tiểu;
- Bất thường của xét nghiệm máu và đặc biệt là làm tăng nồng độ creatine phosphokinase trong máu.
Lưu ý
Sau khi đưa vào thị trường các sản phẩm thuốc có chứa gabapentin (kinh nghiệm sau tiếp thị), các trường hợp lạm dụng và phụ thuộc đã được báo cáo.
Cuối cùng, nên nhớ rằng việc sử dụng gababentin có thể gây ra tác dụng phụ có thể làm giảm khả năng lái xe và / hoặc sử dụng máy móc (ví dụ như buồn ngủ, chóng mặt và mệt mỏi). Do đó, cần hết sức thận trọng và tránh các hoạt động như vậy nếu xảy ra các tác dụng phụ đã nói ở trên.
Tương tác dược lý
Tương tác giữa Gabapentin và các loại thuốc khác
Trước khi dùng gabapentin, tốt nhất là nói với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng, hoặc nếu gần đây bạn đã được thuê:
- Thuốc chống động kinh khác;
- Thuốc dùng để điều trị rối loạn giấc ngủ;
- Thuốc chống trầm cảm;
- Thuốc giải lo âu;
- Thuốc dùng trong điều trị rối loạn tâm thần;
- Thuốc dùng để điều trị rối loạn thần kinh;
- Thuốc opioid (có thể làm tăng tác dụng của gabapentin; ngoài ra, phối hợp opioid-gabapentin có thể gây buồn ngủ và giảm tốc độ hô hấp);
- Thuốc kháng axit có chứa nhôm và magiê (có thể làm giảm sự hấp thu của gabapentin ở cấp độ dạ dày, do đó, nên dùng gabapentin không sớm hơn hai giờ sau khi uống thuốc kháng axit dựa trên nhôm và / hoặc magiê).
Tuy nhiên, trước khi bắt đầu điều trị bằng gabapentin, bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn đang dùng, hoặc nếu gần đây bạn đã sử dụng các loại thuốc hoặc sản phẩm dưới bất kỳ hình thức nào, kể cả thuốc mà không cần toa bác sĩ (SOP). ), thuốc không kê đơn (OTC), các sản phẩm thảo dược và tế bào học và các sản phẩm vi lượng đồng căn.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ gây ra bởi giả định Gabapentin
Giống như bất kỳ hoạt chất nào khác, gabapentin cũng có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều trải qua chúng hoặc biểu hiện chúng theo cùng một cách. Trên thực tế, mỗi người phản ứng theo cách chủ quan đối với việc sử dụng thuốc cho thấy các tác dụng phụ khác nhau theo loại và cường độ, hoặc hoàn toàn không hiển thị chúng.
Tuy nhiên, dưới đây là một số tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng gabapentin.
Rối loạn máu
Điều trị bằng gabapentin có thể gây giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ thần kinh
Việc sử dụng gabapentin có thể dẫn đến sự xuất hiện của:
- buồn ngủ;
- chóng mặt;
- Nhức đầu;
- mất điều hòa;
- loạn vận ngôn;
- run;
- Hypoaesthesia;
- Rối loạn phối hợp;
- Thay đổi phản xạ;
- co giật;
- rung giật nhãn cầu;
- Thay đổi chức năng nhận thức.
Rối loạn tâm thần
Điều trị bằng gabapentin có thể có lợi cho sự xuất hiện của:
- Trạng thái nhầm lẫn;
- Thần kinh và kích động;
- lo lắng;
- trầm cảm;
- Bất ổn về cảm xúc;
- Suy nghĩ tự sát và tự hủy hoại.
Rối loạn tim mạch
Việc sử dụng gabapentin có thể dẫn đến sự xuất hiện giãn mạch, tăng huyết áp và đánh trống ngực.
Rối loạn tiêu hóa
Uống gababentin có thể gây ra:
- Buồn nôn và / hoặc nôn;
- Đau bụng;
- Rối loạn tiêu hóa;
- Tiêu chảy hoặc táo bón;
- Chứng đầy hơi.
Trong một số ít trường hợp, viêm tụy cũng có thể xảy ra.
Rối loạn phổi và đường thở
Liệu pháp Gabapentin có thể thúc đẩy sự khởi đầu của:
- ho;
- khó thở;
- viêm phế quản;
- viêm họng;
- viêm mũi;
- Suy hô hấp.
Rối loạn da và mô dưới da
Điều trị bằng gabapentin có thể dẫn đến sự xuất hiện của:
- Phát ban;
- mụn;
- ngứa:
- Hội chứng Stevens-Johnson;
- Erythema đa dạng;
- rụng tóc;
- Phát ban với bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Việc sử dụng gabapentin có thể gây ra:
- đau khớp;
- đau cơ;
- Co thắt cơ bắp;
- myoclonus;
- Tiêu cơ vân.
Tác dụng phụ khác
Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng gabapentin bao gồm:
- Phản ứng dị ứng, thậm chí nghiêm trọng, ở những người nhạy cảm;
- chán ăn;
- Tăng cảm giác ngon miệng;
- Hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết (tác dụng phụ quan sát được đặc biệt ở bệnh nhân tiểu đường);
- Nhiễm trùng (hô hấp, tai, tiết niệu);
- Rối loạn thị lực;
- ù tai;
- chóng mặt;
- Khô miệng;
- Viêm nướu và các rối loạn nha khoa khác;
- mệt mỏi;
- sốt;
- Phù ngoại biên hoặc tổng quát;
- Bệnh gan và / hoặc thận và rối loạn;
- Bất lực và rối loạn chức năng tình dục.
quá liều
Trong trường hợp quá liều với gabapentin, độc tính cấp tính có thể xảy ra, đặc trưng bởi các triệu chứng như:
- buồn ngủ;
- thờ ơ;
- chóng mặt;
- Rối loạn ngôn ngữ;
- Tầm nhìn đôi;
- tiêu chảy;
- Mất lương tâm.
Điều trị trong trường hợp dùng quá liều cao của hoạt chất nói chung là có triệu chứng và hỗ trợ . Chạy thận nhân tạo có thể hữu ích ở những bệnh nhân có vấn đề về thận .
Tuy nhiên, trong trường hợp dùng quá liều gabapentin - được xác định hoặc được cho là - tốt nhất là bạn nên đến ngay phòng cấp cứu gần nhất, cẩn thận mang theo gói thuốc đã sử dụng.
Cơ chế hoạt động
Gabapentin hoạt động như thế nào?
Như đã đề cập, cơ chế hoạt động chính xác mà gababentin có thể gây ra hoạt động chống động kinh và giảm đau chống lại chứng đau thần kinh ngoại biên vẫn chưa được hiểu rõ. Tuy nhiên, trang web hành động của nó được cho là trên các kênh bóng đá có điện áp . Chi tiết hơn, gababentin đã được chứng minh là có thể liên kết với ái lực cao với tiểu đơn vị alpha-2-delta (α-2-) của các kênh nói trên. Do đó, người ta đã đưa ra giả thuyết rằng sự ràng buộc này dẫn đến một loạt các phản ứng có thể chịu trách nhiệm cho cả hoạt động chống co giật (thông qua việc giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích ở một số khu vực của não) và hoạt động giảm đau.
Hướng dẫn sử dụng và Posology
Cách dùng Gabapentin
Gabapentin nên được dùng bằng đường uống ; trong thực tế, nó có sẵn ở dạng viên nang cứng và viên nén phải được nuốt cả viên với nhiều nước .
Để điều trị chứng động kinh ở người lớn và thanh thiếu niên và để điều trị đau thần kinh ngoại biên ở người lớn, liều khởi đầu thông thường dao động từ 300 mg đến 1800 mg gabapentin mỗi ngày, được chia theo liều chia theo chỉ định y tế . Sau đó, lượng thuốc dùng có thể được bác sĩ tăng dần lên đến tối đa 3600 mg gabapentin mỗi ngày.
Để điều trị chứng động kinh ở trẻ em từ sáu tuổi trở lên, liều trung bình của gabapentin cần thiết để kiểm soát động kinh là 25 - 35 mg / kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.
Tuy nhiên, liều chính xác (liều lượng và thời gian điều trị) của gabapentin nên được bác sĩ thiết lập trên cơ sở cá nhân cho từng bệnh nhân và có thể thay đổi tùy theo loại rối loạn cần điều trị (động kinh hoặc đau thần kinh ngoại biên), cả hai tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân với cùng một điều trị.
Lưu ý
Bệnh nhân bị rối loạn và rối loạn thận, bệnh nhân chạy thận nhân tạo và bệnh nhân cao tuổi có thể cần giảm liều thông thường.
Mang thai và cho con bú
Gabapentin có thể được thực hiện trong khi mang thai và cho con bú?
Nguy cơ dùng gabapentin ở phụ nữ mang thai không được biết đến; tuy nhiên, nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản .
Hơn nữa, các nghiên cứu được thực hiện trên các loại thuốc chống động kinh khác đã làm nổi bật khả năng trải qua những thay đổi trong sự phát triển của thai nhi. Đặc biệt, sự liên kết của một số loại thuốc chống động kinh làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh (ví dụ, sứt môi, dị tật tim, dị tật ống thần kinh).
Trước những gì đã được nói cho đến nay, nên tránh sử dụng gabapentin ở phụ nữ mang thai trừ khi những lợi ích tiềm năng mong đợi cho người mẹ vượt xa những rủi ro có thể xảy ra với thai nhi . Trong tình huống tương tự, thuốc có thể được sử dụng nhưng chỉ dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ .
Phụ nữ có khả năng sinh con cần dùng liệu pháp gabapentin, mặt khác, nên sử dụng các biện pháp tránh thai để tránh mang thai.
Đối với các bà mẹ cho con bú, vì gababentin được bài tiết qua sữa mẹ và những tác dụng có thể có đối với đứa trẻ không được biết đến, nên tránh cho con bú trong khi điều trị bằng hoạt chất này.
Chống chỉ định
Khi không nên sử dụng Gabapentin
Việc sử dụng gabapentin chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn đã biết với gabapentin và / hoặc với một hoặc nhiều tá dược có trong sản phẩm thuốc sẽ được sử dụng.
