phenobarbital

tổng quát

Phenobarbital là một loại thuốc an thần và chống co giật thuộc nhóm barbiturates.

Fenobarbital - Cấu trúc hóa học

Nó có lẽ quen thuộc hơn với tên thương mại Gardenale® hoặc Luminale®, nhưng các loại thuốc tương đương cũng có sẵn.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Việc sử dụng phenobarbital - bằng đường uống hoặc tiêm bắp - được chỉ định trong các trường hợp sau:

Là một thuốc an thần nói chung, đặc biệt là trong bệnh động kinh và trong các điều kiện đòi hỏi phải dùng thuốc an thần lâu dài;
Trong điều trị co giật tonic-clonic của đại ác;
Trong điều trị co giật vỏ não khu trú;
Trong việc giải độc của barbiturism mãn tính.

Mặt khác, phenobarbital tiêm tĩnh mạch, được sử dụng như một phương pháp điều trị thứ hai về tình trạng động kinh, trong trường hợp không thể dùng thuốc uống và ở những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liệu pháp benzodiazepine hoặc phenytoin.

cảnh báo

Phenobarbital có thể gây nghiện.

Thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy gan và / hoặc suy thận, ở bệnh nhân cao tuổi hoặc ở bệnh nhân nghiện rượu.

Ngừng đột ngột điều trị bằng phenobarbital ở bệnh nhân bị động kinh có thể dẫn đến tình trạng động kinh.

Vì các trường hợp có ý tưởng và hành vi tự tử đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng phenobarbital, bệnh nhân cần được theo dõi để phát hiện sớm sự khởi phát của các triệu chứng đó.

Phenobarbital có thể gây ra phản ứng da nghiêm trọng cũng có thể có kết quả gây tử vong. Do đó, cần thận trọng và - nếu có bất kỳ triệu chứng da nào xuất hiện - bạn nên thông báo cho bác sĩ ngay lập tức.

Phenobarbital có thể thay đổi khả năng lái xe và sử dụng máy móc, do đó những hoạt động này phải tránh.

Tương tác

Phenobarbital có thể làm giảm khả năng tránh thai của proestogen và estroprogestinics .

Rượu làm tăng tác dụng an thần của phenobarbital, vì vậy nên tránh sự liên kết này.

Hiệu quả của phenobarbital có thể bị giảm đi do việc sử dụng đồng thời các chế phẩm của St. John's wort ( St. John's wort).

Phenobarbital có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương và - do đó - hiệu quả điều trị của ciclosporin (một loại thuốc có tác dụng ức chế miễn dịch được sử dụng để ngăn ngừa thải ghép ở cấy ghép).

Phenobarbital có thể làm giảm hiệu quả điều trị của glucocorticoids, mineralocorticoids, Digitoxin và thuốc chống đông đường uống .

Phenobarbital có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của doxycycline (một loại kháng sinh), quinidine, hydroquinidine, disopyramide (thuốc chống loạn nhịp), theophylline và -blockers (ví dụ như alprenolol, metoprolol và proprolol ).

Sử dụng đồng thời phenobarbital và axit folic có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của chính phenobarbital.

Nồng độ phenobarbital trong huyết tương có thể tăng lên khi dùng đồng thời axit valproic hoặc progabide (thuốc dùng trong điều trị động kinh).

Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương do phenobarbital gây ra có thể tăng lên khi sử dụng thuốc đồng thời, như:

Thuốc chống trầm cảm (không bao gồm MAO-A chọn lọc);
Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1;
benzodiazepines;
clonidine;
Thuốc an thần thôi miên;
Dẫn xuất của morphin.

Tác dụng phụ

Phenobarbital có thể gây ra nhiều loại tác dụng phụ, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng. Điều này phụ thuộc vào độ nhạy cảm khác nhau mà mỗi cá nhân đối với thuốc.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng phenobarbital.

Rối loạn da và mô dưới da

Điều trị bằng phenobarbital có thể gây nổi mề đay, phù mạch, phát ban morbilliform, pemphigus Vulgaris và các phản ứng da rất nghiêm trọng có thể có kết quả gây tử vong, như hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì độc hại.

Rối loạn tiêu hóa

Liệu pháp phenobarbital có thể gây buồn nôn và nôn.

Rối loạn gan mật

Điều trị bằng phenobarbital có thể gây viêm gan độc hại.

Bệnh phổi và đường hô hấp

Liệu pháp phenobarbital có thể gây ngưng thở, ức chế hô hấp, co thắt thanh quản và ho.

Bệnh tim mạch

Điều trị bằng phenobarbital có thể gây hạ huyết áp, sốc, viêm mạch và viêm tĩnh mạch huyết khối.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Trong quá trình điều trị bằng phenobarbital, nồng độ lipid, hạ canxi máu (giảm nồng độ canxi trong máu) và rối loạn chuyển hóa cấp tính không liên tục có thể xảy ra.

Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết

Điều trị bằng phenobarbital có thể tạo ra sự xáo trộn trong hệ thống chịu trách nhiệm tổng hợp các tế bào máu. Những rối loạn này có thể dẫn đến giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu trong máu) với các rối loạn đông máu do đó, giảm bạch cầu (giảm số lượng bạch cầu) và thiếu máu (giảm lượng huyết sắc tố trong máu).

Rối loạn hệ thần kinh

Liệu pháp phenobarbital có thể gây ra:

buồn ngủ;
thờ ơ;
Nhầm lẫn, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi;
Nhức đầu;
chóng mặt;
phấn khích;
kích động;
Tăng động, đặc biệt ở bệnh nhân nhi;
Ảo tưởng;
mất điều hòa;
loạn vận ngôn;
trầm cảm;
Rối loạn nhận thức và thâm hụt.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

Điều trị bằng phenobarbital có thể gây ra:

Bệnh Dupuytren;
Bệnh La Peyronie;
Giảm mật độ khoáng xương;
xương;
loãng xương;
Đau ở vai.

Rối loạn đường tiết niệu và đường tiết niệu

Liệu pháp phenobarbital có thể gây ra bệnh thận, viêm thận kẽ và thiểu niệu.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể phát sinh trong quá trình trị liệu bằng phenobarbital là:

Hội chứng mẫn cảm chống co giật;
Miosis (co thắt của đồng tử);
Bệnh nấm da (giãn đồng tử);
rung giật nhãn cầu;
Bệnh thần kinh quang học;
Đột biến gen.

quá liều

Các triệu chứng có thể xuất hiện ngay sau khi dùng quá liều phenobarbital là:

Nhức đầu;
buồn nôn;
nôn mửa;
minh mẫn;
Lẫn lộn;
Tình trạng hôn mê kèm theo bradypnea không đều, tắc nghẽn trecheobronchial và hạ huyết áp động mạch.

Trong trường hợp nhiễm độc cần phải thực hiện ngay việc rửa dạ dày, với điều kiện là tình trạng của bệnh nhân cho phép.

Việc loại bỏ phenobarbital đã được hấp thụ có thể được thực hiện bằng cách đi tiểu cưỡng bức hoặc kiềm hóa nước tiểu.

Trong trường hợp nghiêm trọng, chạy thận nhân tạo có thể hữu ích.

Ngoài ra, thuốc kháng sinh có thể được sử dụng để tránh sự xuất hiện của bất kỳ biến chứng nào trong phổi.

Trong mọi trường hợp, nếu bạn nghi ngờ bạn đã uống quá nhiều thuốc, bạn nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức và liên hệ với bệnh viện gần nhất.

Cơ chế hoạt động

Phenobarbital làm tăng tín hiệu của axit-aminobutyric (hoặc GABA).

GABA là chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong não và thực hiện các chức năng của nó bằng cách liên kết với các thụ thể của nó: GABA-A, GABA-B và GABA-C.

Chính xác hơn, phenobarbital liên kết với một vị trí gắn kết cụ thể có trên thụ thể GABA-A, trang web cho picrotossin.

Bằng cách liên kết với thụ thể, phenobarbital kích hoạt và thúc đẩy sự khởi đầu của một loạt các tín hiệu ức chế, với sự gia tăng trong truyền dẫn ức chế GABAergic.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Phenobarbital có sẵn để uống (dưới dạng viên nén) và tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch.

Dùng đường uống

Khi dùng đường uống dưới dạng thuốc chống co giật, liều phenobarbital thường được sử dụng ở người lớn là 100-300 mg mỗi ngày.

Khi được sử dụng như một thuốc an thần, liều thông thường của thuốc là 50-100 mg mỗi ngày.

Liều phenobarbital thông thường được sử dụng ở trẻ em là 20-100 mg và thay đổi tùy theo tuổi và trọng lượng cơ thể.

Tiêm bắp

Liều phenobarbital thường xuyên dùng, ở người lớn và thanh thiếu niên (15 đến 18 tuổi), là 200-400 mg mỗi ngày.

Ở trẻ em từ 1 đến 12 tuổi và ở thanh thiếu niên đến 15 tuổi, liều thuốc thường được dùng là 10 mg cho mỗi năm tuổi.

Ở những bệnh nhân bị suy thận và / hoặc suy gan và ở bệnh nhân cao tuổi, việc giảm liều phenobarbital thường được sử dụng có thể là cần thiết.

Tiêm tĩnh mạch

Chỉ nên tiêm phenobarbital tiêm tĩnh mạch trong các tình huống khẩn cấp để điều trị cơn động kinh cấp tính và chỉ ở những bệnh nhân không đáp ứng với điều trị bằng benzodiazepine hoặc phenytoin.

Trong những trường hợp này, liều phenobarbital thường xuyên dùng, ở người lớn và trẻ em, là 10 mg / kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.

Mang thai và cho con bú

Phenobarbital có thể gây hại cho thai nhi, vì vậy không nên sử dụng thuốc trong khi mang thai, trừ khi bác sĩ cho rằng nó thực sự cần thiết.

Phenobarbital được bài tiết qua sữa mẹ, do đó, các bà mẹ cho con bú không nên dùng thuốc.

Chống chỉ định

Việc sử dụng phenobarbital chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Được biết quá mẫn cảm với phenobarbital;
Ở những bệnh nhân mắc bệnh por porria;
Ở những bệnh nhân bị suy gan nặng và / hoặc suy thận;
Ở bệnh nhân có tình trạng hô hấp;
Ở những bệnh nhân bị bệnh tim nặng;
Ở bệnh nhân nhiễm độc rượu cấp tính, thuốc giảm đau hoặc thuốc an thần thôi miên;
Trong thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú.

Hơn nữa - khi tiêm tĩnh mạch - phenobarbital chống chỉ định ở những bệnh nhân gần đây đã sử dụng các loại thuốc khác có chứa phenobarbital hoặc primidone (một loại thuốc chống động kinh).