CHỌN Pravastatin

SELECTIN ® là một loại thuốc dựa trên muối natri Pravastatin

NHÓM THERAPEUTIC: Hypolipidemia - Thuốc ức chế men khử HMG-CoA

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® được sử dụng như một phương pháp điều trị dược lý của rối loạn lipid máu hỗn hợp và tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc gia đình dị hợp tử, khi chế độ ăn uống phù hợp và lối sống lành mạnh không mang lại kết quả điều trị thỏa đáng.

SELECTIN ® cũng có thể được sử dụng trong phòng ngừa bệnh tim mạch ở bệnh nhân có tiền sử lâm sàng trước đây về các biến cố mạch vành, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não và các bệnh khác nhau của hệ thống tim mạch.

SELECTIN ® cũng được sử dụng trong điều trị tăng mỡ máu sau ghép ở bệnh nhân đang điều trị ức chế miễn dịch.

Cơ chế hoạt động của SELECTIN ® Pravastatin

Thuốc Pravastatin, uống, được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 1, 5 giờ sau khi uống. Phần lớn thuốc trải qua quá trình chuyển hóa qua gan lần đầu tiên, với sự hình thành chất chuyển hóa không hoạt động, làm giảm khả dụng sinh học tuyệt đối của Pravastatin xuống khoảng 17% tổng liều dùng.

Phần hoạt động thâm nhập có chọn lọc vào các tế bào gan, gây ức chế trực tiếp enzyme khử enzyme HMG-CoA, cần thiết cho quá trình tổng hợp cholesterol của gan. Việc giảm nồng độ cholesterol trong tế bào gan, thông qua cơ chế phản hồi tích cực, làm tăng biểu hiện của thụ thể LDL trên bề mặt tế bào, do đó cải thiện sự hấp thu của lipoprotein mật độ thấp (gọi là LDL). Tác động kép này, cũng đi kèm với việc giảm tổng hợp VLDL (tiền chất của LDL), gây ra sự giảm đáng kể nồng độ cholesterol LDL trong máu sau một tuần điều trị. Tuy nhiên, hiệu quả điều trị có xu hướng được tối đa hóa vào tuần thứ tư kể từ khi bắt đầu điều trị.

Tác dụng sinh học này, có lẽ được hỗ trợ bởi một hành động pleiotropic của statine, chuyển thành giảm đáng kể nguy cơ tim mạch và tỷ lệ mắc các bệnh liên quan.

Sau khoảng một tiếng rưỡi sau khi uống nó, Pravastatin phần lớn được đào thải qua phân, phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. HIỆU QUẢ CỦA PRAVASTATINA

Nghiên cứu này, được thực hiện trên những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu (tổng lượng cholesterol lớn hơn 250mg / dL) và tăng huyết áp, cho thấy cách dùng thuốc Pravastatin ở liều hàng ngày 20 và 40 mg có thể đảm bảo giảm hơn 27% tổng lượng cholesterol và khoảng 35% cholesterol LDL, bất kể loại điều trị hạ huyết áp được thực hiện.

2. HIỆU QUẢ PLEIOTROPIC CỦA PRAVASTATIN

Một số nghiên cứu trên toàn thế giới đang cố gắng làm rõ và xác định các tác dụng hạ lipid của provastatin, có lẽ liên quan đến việc ngăn ngừa các bệnh tim mạch. Nghiên cứu này, được thực hiện trong ống nghiệm trên nuôi cấy tế bào, cho thấy provastatin có thể tác dụng chống oxy hóa và tác dụng vận mạch mạnh mẽ như thế nào, thông qua các cơ chế độc lập với sự ức chế sản xuất axit mevalonic.

3. NHÀ NƯỚC ANTICANCRO?

Một số nghiên cứu, vẫn đang trong giai đoạn thử nghiệm, hỗ trợ hoạt động chống ung thư của statin, được thực hiện thông qua sự ức chế tổng hợp cholesterol (một yếu tố cần thiết cho sự hình thành màng tế bào). Thử nghiệm lâm sàng này đã sử dụng Pravastatin như một chất bổ trợ của hóa trị liệu trong điều trị ung thư biểu mô dạ dày tiến triển, nhưng không có cải thiện. Sự khác biệt giữa giả thuyết sinh học - được hỗ trợ bởi các thí nghiệm in vitro - và thực hành lâm sàng, không cho phép chúng tôi đưa ra ý kiến không chính đáng về tiện ích này.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

SELECTIN ® 20/40 mg thuốc Pravastatin: liều dùng được sử dụng nhiều nhất trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát là từ 10 đến 40mg mỗi ngày, uống một liều, có thể trước khi đi ngủ. Việc xây dựng liều lượng cụ thể phải được bác sĩ thực hiện sau khi đánh giá cẩn thận về tình trạng bệnh lý của bệnh nhân và sau khi loại trừ các nguyên nhân có thể gây tăng cholesterol máu thứ phát. Dựa trên mục tiêu điều trị và kết quả thu được, có thể điều chỉnh liều sau khoảng 4 tuần, một khoảng thời gian cần thiết để đạt được hiệu quả điều trị tối đa.

Trong mọi trường hợp, trước khi bắt tay vào bất kỳ phương pháp điều trị dược lý nào, nên áp dụng lối sống lành mạnh và chế độ ăn uống giảm đau, được tiếp tục ngay cả trong quá trình trị liệu.

Trong phòng ngừa các bệnh tim mạch, liều SELECTIN ® thường được sử dụng là 40 mg / ngày, trong khi ở bệnh nhân tăng lipid máu sau ghép, liều 10 mg / ngày thường được sử dụng, để cuối cùng điều chỉnh trong trường hợp giảm đáp ứng điều trị.

TRONG MỌI TRƯỜNG HỢP, TRƯỚC KHI ĐÁNH GIÁ Pravastatin của Prain - ĐIỀU KHIỂN VÀ ĐIỀU KHIỂN CỦA BÁC S YOUR CỦA BẠN LÀ CẦN THIẾT.

Cảnh báo SELECTIN ® Pravastatin

Giống như các statin khác, điều trị bằng Pravastatin đòi hỏi phải theo dõi chức năng gan và transaminase. Trên thực tế, cần thiết phải sử dụng thuốc này một cách thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan trước đó, để tránh - mặc dù hiếm gặp - tác dụng phụ khó chịu.

Cần thận trọng tương tự đối với bệnh nhân có tiền sử bệnh cơ trước đó, hoặc có xu hướng phát triển các bệnh lý về cơ xương; trong những trường hợp này, việc theo dõi thường xuyên nồng độ creatine kinase là cần thiết, để tránh các đợt tiêu cơ vân. Tuy nhiên, việc theo dõi tương tự là không bắt buộc đối với bệnh nhân không có tiền sử lâm sàng như vậy, với điều kiện là không có đau cơ và yếu liên tục luôn được xác định.

Với sự hiện diện của đường sữa trong số các tá dược, SELECTIN ® có thể tạo ra các vấn đề về đường ruột ở những bệnh nhân bị rối loạn dung nạp glucose / galactose hoặc bị ảnh hưởng bởi hội chứng thiếu men lactase.

Theo các nghiên cứu hiện tại và cơ chế tác dụng của thuốc, Pravastatin không nên ảnh hưởng đến khoảng chú ý bình thường của bệnh nhân; do đó, nó dường như không làm giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Một số nghiên cứu đã chứng minh sự vắng mặt của tác dụng gây quái thai của Pravastatin đối với thai nhi; tuy nhiên, việc sử dụng SELECTIN ® bị chống chỉ định mạnh mẽ trong thai kỳ, do tầm quan trọng của cholesterol trong quá trình phát triển phôi thai và giai đoạn phát triển của thai nhi.

Nên ngừng cho con bú trong trường hợp điều trị bằng Pravastatin, ngay cả khi tỷ lệ hoạt chất có trong sữa mẹ là không đáng kể.

Tương tác

Trái ngược với nhiều statin và chất ức chế enzyme HMG-CoA reductase khác, sự chuyển hóa ở gan của Pravastatin không chỉ được hỗ trợ bởi cytochrom P450 3A4. Do đó, đặc tính này làm giảm các tương tác tiềm năng với các chất ức chế hoặc chất gây cảm ứng (axit acetylsalicylic, warfarin, cyclosporine ...) và giữ cho cấu hình dược động học của nó khá ổn định.

Mặt khác, cần phải điều chỉnh liều trong trường hợp sử dụng đồng thời các thuốc hạ đường huyết khác.

Chống chỉ định với Pravastatin

SELECTIN ® chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn cảm với một trong các thành phần của nó, của các loại bệnh gan khác nhau và trong khi mang thai và cho con bú.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Các nghiên cứu khác nhau được thực hiện về khả năng dung nạp và an toàn của Pravastatin đã chỉ ra rằng tỷ lệ tác dụng phụ tương đương với tỷ lệ quan sát được trong mẫu đối chứng. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất là tất cả các thực thể lâm sàng nhỏ và tổng quát, chẳng hạn như tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đầy hơi, chóng mặt và suy nhược.

Các phản ứng nghiêm trọng hơn với sự tham gia của cơ xương, tim mạch và cơ gan đã được quyết định là hiếm hơn và thoáng qua, đến mức chúng nhanh chóng biến mất sau khi đình chỉ trị liệu.