XENICS ® Orlistat

XENICAL ® là thuốc dựa trên Orlistat

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc chống béo phì có tác dụng ngoại biên

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định XENICS ® Orlistat

XENICAL ® được chỉ định trong điều trị béo phì (BMI bằng hoặc cao hơn 30 kg / m2) hoặc thừa cân (BMI lớn hơn hoặc bằng 28 kg / m2) phức tạp bởi các yếu tố nguy cơ liên quan, kết hợp với chế độ ăn uống giảm cân vừa phải.

Cơ chế hoạt động XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® là một loại thuốc dựa trên Orlistat, chất chống béo phì hoạt động duy nhất vẫn còn trên thị trường ở Ý sau khi rút sibutramine khỏi thị trường.

Hành động trị liệu của nó liên quan chặt chẽ đến cấu trúc hóa học đặc biệt, trông giống với các chất béo trung tính phổ biến nhất, cho phép hoạt chất này tương tác chọn lọc với các lipase có trong đường tiêu hóa, ngăn chặn hoạt động của nó.

Sự ức chế không thể đảo ngược, xảy ra thông qua sự hình thành liên kết cộng hóa trị giữa Orlistat và Serine thể hiện trong miền hoạt động của lipase, ngăn chặn các enzyme này tiêu hóa lipid thức ăn trong axit béo và glycerol, làm giảm đáng kể sự hấp thụ ở ruột, với giảm đáng kể lượng calo và chất béo của bữa ăn vừa uống.

Hành động này cũng có thể nhờ một số đặc điểm dược động học của Oristat, làm giảm đến mức tối thiểu sự hấp thu toàn thân, khiến nó thực sự không nhất quán, do đó cho phép một hoạt động tập trung ở cấp độ dạ dày-ruột.

Tại thời điểm này, cả lipit không được hấp thụ và Orlistat và một số chất chuyển hóa không hoạt động của nó, được sản xuất bởi cùng một niêm mạc ruột, được bài tiết qua phân.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. XENDOS NGHIÊN CỨU VÀ HIỆU QUẢ CỦA ORLISTAT

Cột mốc trong đánh giá chức năng của orlistat cho thấy trong khoảng 60% bệnh nhân được điều trị bằng thuốc này, có thể phát hiện giảm cân 5% trong 12 tuần điều trị, so với 35% bệnh nhân dùng giả dược. Mối quan hệ tương tự được duy trì trong các phương pháp điều trị kéo dài trong 1 và 4 năm.

2. CHỨC NĂNG ORLISTAT, GLYCEMIA VÀ CARDIAC TRONG BỆNH NHÂN BỆNH NHÂN

Sử dụng Orlistat trong khoảng thời gian 12 tuần ở bệnh nhân tiểu đường loại II và béo phì đã được chứng minh là giúp giảm cân hơn nữa so với giả dược và cải thiện mức đường huyết cũng như chức năng tim.

3. NHIỆM VỤ ORLISTAT VÀ BEHAVIORAL

Một nghiên cứu rất thú vị chứng minh làm thế nào việc ăn Orlistat không chỉ có thể đảm bảo giảm cân đáng kể mà còn góp phần cải thiện lối sống. Bảng câu hỏi gửi cho bệnh nhân trước và sau khi điều trị bằng Orlistat, đã cho thấy sự chú ý ngày càng tăng đối với việc chăm sóc chế độ ăn uống và cải thiện lối sống của họ, nhấn mạnh vai trò chính của thói quen lành mạnh không chỉ là thực phẩm, giảm cân và duy trì tình trạng hạnh phúc.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

Viên nang cứng XENICAL ® 120 mg Orlistat: nên uống viên nang XENICAL ® trước, cùng lúc hoặc sau khi uống một bữa ăn có chứa lipid.

Với cơ chế hoạt động của hoạt chất, tập trung vào quá trình tiêu hóa và hấp thu lipid, rõ ràng là không nên dùng thuốc cùng lúc với các bữa ăn nghèo chất béo, đồng thời chế độ ăn uống phải đảm bảo cung cấp đúng chất xơ, vĩ mô và các vi chất dinh dưỡng với tỷ lệ lipid chiếm khoảng 30% tổng lượng calo của bữa ăn.

Sự bài tiết chất béo bằng phân được theo dõi từ 24 đến 48 giờ sau lần uống đầu tiên để duy trì đến 72 giờ sau lần cuối.

Trong mọi trường hợp, liều hiệu quả tối đa là ba viên một ngày, trên đó hiệu quả điều trị vẫn không thay đổi chống lại sự gia tăng các phản ứng bất lợi.

Cảnh báo XENICS ® Orlistat

Điều trị bằng XENICAL ® nên được kết hợp với theo dõi cẩn thận một số thông số quan trọng trong phòng thí nghiệm như đông máu và glycemia ở bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu đường uống hoặc thuốc trị đái tháo đường.

Đồng thời, cũng cần chú ý đặc biệt ở những bệnh nhân sử dụng thuốc tránh thai, do giảm sinh khả dụng có thể được quan sát trong trường hợp dùng đồng thời.

Để tránh sự xuất hiện của các tác dụng phụ khó chịu, chẳng hạn như chảy máu trực tràng và rối loạn dạ dày-ruột, điều cần thiết là phải tuân theo chế độ ăn uống lành mạnh không vượt quá 30% lượng calo từ lipid mỗi bữa ăn.

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra sau khi sử dụng XENICAL ® ở bệnh nhân suy thận mạn và suy giáp.

Trong trường hợp không thể giảm trọng lượng cơ thể ít nhất 5% trong 12 tuần điều trị, nên ngừng sử dụng XENICAL ®. Mặc dù Orlistat có trong XENICAL ® không trải qua quá trình hấp thu toàn thân quan trọng, sự tồn tại của nó ở mức độ dạ dày-ruột có thể làm thay đổi tính chất dược động học bình thường của các hoạt chất khác nhau, chủ yếu liên quan đến khả năng hấp thụ và khả dụng sinh học.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Hiện tại, không có nghiên cứu nào làm rõ hồ sơ an toàn của Orlistat về sức khỏe của thai nhi khi mang thai, trong khi các xét nghiệm dược động học khác nhau đã cho thấy sự hiện diện của phân tử này trong sữa mẹ.

Trước những bằng chứng này, sẽ tốt hơn nếu tránh dùng XENICAL ® cả trong khi mang thai và trong giai đoạn cho con bú tiếp theo.

Tương tác

Mặc dù Orlistat có trong XENICAL ® không trải qua quá trình hấp thu toàn thân quan trọng, sự tồn tại của nó ở mức độ dạ dày-ruột có thể làm thay đổi tính chất dược động học bình thường của các hoạt chất khác nhau, chủ yếu liên quan đến khả năng hấp thụ và khả dụng sinh học.

Trên thực tế, các nghiên cứu dược động học cho thấy giảm đáng kể khả dụng sinh học của ciclosporin, thuốc chống đông đường uống, amiodarone và có lẽ là thuốc chống đông đường uống (trong trường hợp này do tăng bài tiết phân) khi dùng đồng thời với Oristat.

Vì lý do tương tự, một liệu pháp tích hợp với vitamin tan trong mỡ có thể được khuyến nghị, tốt nhất nên được thực hiện ít nhất 2 giờ sau khi dùng XENICAL ® .

Chống chỉ định XENICS ® Orlistat

XENICS ® chống chỉ định ở những bệnh nhân bị ứ mật, hội chứng kém hấp thu mãn tính và quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc một trong những tá dược của nó.

Orlistat cũng chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú và không được khuyến cáo trong thai kỳ.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Các phản ứng phụ phổ biến nhất được mô tả sau giả định XENICAL ® chủ yếu ảnh hưởng đến đường tiêu hóa với kích thích đại tiện bốc đồng, phân béo và dầu, đau bụng, tăng tốc độ di tản và chảy máu trực tràng trong trường hợp nặng nhất và chuyển hóa khi bị hạ đường huyết.

Các trường hợp đau đầu, thay đổi transaminase, suy nhược và mệt mỏi và phản ứng da mẫn cảm là hiếm hơn.