JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® là thuốc dựa trên Sitagliptin và Metformin

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc hạ đường huyết liên quan

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® được sử dụng trong điều trị bệnh tiểu đường loại II, khi điều trị bằng metformin đơn thuần, ngay cả ở liều tối đa, vẫn không thể đảm bảo kiểm soát đường huyết tốt.

Ở những bệnh nhân bị mất bù chuyển hóa nặng, JANUMET ® có thể được bao gồm trong liệu pháp ba với sulphonylurea.

Cơ chế hoạt động JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® là thuốc hạ đường huyết đường uống thu được từ sự kết hợp các hoạt chất thuộc nhóm thuốc ức chế DPP-4 và biguanide.

Hiệu quả điều trị, được thực hiện thông qua kiểm soát tổng hợp chuyển hóa glucose, được trung gian bởi sitagliptin, có thể làm tăng tính khả dụng của incretin (làm giảm sự kích hoạt DPP-4, liên quan đến quá trình thủy phân không thể đảo ngược), hormone chịu trách nhiệm cho sự nhạy cảm của tế bào beta tuyến tụy hữu ích để đảm bảo giải phóng insulin và từ metformin, có thể hoạt động trên các mô insulin nhạy cảm khác nhau bằng cách tăng hấp thu glucose trong máu và ở mức độ gan bằng cách ức chế quá trình gluconeogenesis và glycogenolysis.

Do đó, từ quan điểm trao đổi chất, tác dụng hạ đường huyết được duy trì một mặt nhờ tăng tiết insulin và mặt khác do giảm sản xuất glucose nội sinh.

Từ quan điểm dược động học, lượng JANUMET ® duy trì hầu như không thay đổi các đặc tính của hai hoạt chất được sử dụng riêng lẻ.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. HIỆU QUẢ CỦA SITAGLIPTIN / METFORMINA KẾT HỢP ĐIỀU TRỊ

Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng sự kết hợp của metformin và sitagliptin có thể đảm bảo kiểm soát đường huyết tốt ở những bệnh nhân bị đái tháo đường týp II, do đó metformin đơn độc là không hiệu quả. Trong những trường hợp này, một sự giảm hơn nữa của glycosylated hemoglobin, một kiểm soát đường huyết tuyệt vời của cả cơ sở và sau bữa ăn và giảm nguy cơ hạ đường huyết đã được quan sát.

2. SITAGLIPTIN / METFORMINA, THỰC HÀNH LÂM SÀNG BEYOND

Những thành công điều trị quan trọng mà sự kết hợp giữa metformin và sitagliptin có trong thực hành lâm sàng dường như chủ yếu liên quan đến tác dụng điều trị riêng lẻ của hai hoạt chất. Tuy nhiên, các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng sự kết hợp này có thể hoạt động hiệp đồng trên tế bào beta, bảo tồn chức năng và tính toàn vẹn, có thể kích hoạt các gen chống apoptotic liên quan đến sự sống của tế bào.

3. SITAGLIPTIN / METFORMINA TRONG MỘT ĐỊNH DẠNG MỘT SỐ

Các nghiên cứu dược động học và thử nghiệm lâm sàng các loại, đã kết luận rằng hiệu quả điều trị có thể được quan sát sau khi sử dụng JANUMET, có thể hoàn toàn có thể so sánh với việc sử dụng metformin và sitagliptin riêng biệt nhưng cùng tần số tác dụng phụ.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

Viên nén JANUMET ® 50/850 hoặc 50/1000 mg sitagliptin và metformin:

điều trị bằng JANUMET ® nên bắt đầu từ liều thấp nhất có thể dùng được, và cuối cùng điều chỉnh hoặc xác nhận liều lượng trên, dựa trên phản ứng chuyển hóa quan sát được về nồng độ glucose trong máu.

Liều tối đa không được vượt quá 100 mg sitagliptin, uống càng nhiều càng tốt trong hai bữa ăn khác nhau để giảm tác dụng phụ đường tiêu hóa.

Nếu một liệu pháp ba với sulphonylurea đã được sử dụng, liều lượng thấp hơn so với dự kiến cũng có thể được sử dụng.

Trong mọi trường hợp, tùy thuộc vào bác sĩ của bạn, để đánh giá và đưa ra liều lượng thích hợp.

Cảnh báo JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Điều rất quan trọng để đảm bảo kiểm soát đường huyết thích hợp, điều trị bằng JANUMET ® đi kèm với theo dõi thường xuyên nồng độ glucose trong máu và áp dụng đồng thời các biện pháp phi dược lý như hoạt động thể chất và chế độ ăn uống cân bằng.

Cũng cần theo dõi chức năng thận, để ngăn ngừa sự tích tụ metformin gây ra ở bệnh nhân tình trạng nhiễm toan chuyển hóa, có khả năng gây tử vong.

Điều trị bằng JANUMET ® nên được đình chỉ trong trường hợp sử dụng các chất tương phản i-ốt, hoặc thuốc hoặc các thủ tục làm tổn hại chức năng thận là bắt buộc.

Tình trạng hạ đường huyết, có khả năng kiểm chứng do dùng sai liều, sử dụng các hoạt chất hoặc nguyên nhân khác, có thể làm giảm khả năng nhận thức và phản ứng của bệnh nhân, gây nguy hiểm khi sử dụng máy móc và lái xe cơ giới.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Việc sử dụng JANUMET ® trong thai kỳ bị chống chỉ định mạnh mẽ, do sự hiện diện của các nghiên cứu cho thấy tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh ở trẻ sơ sinh được điều trị bằng metformin.

Ngược lại, thử nghiệm với sitagliptin không tạo ra kết quả có ý nghĩa thống kê tại thời điểm này.

Hơn nữa, việc tiết ra các hoạt chất này trong sữa mẹ có thể khiến trẻ sơ sinh có nguy cơ bị hạ đường huyết, do đó kéo dài sự chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác

Ngoài ra trong trường hợp này, các tương tác dược lý quan sát được đối với JANUMET ® phải được quy cho một cách khác biệt với sự hiện diện của hai hoạt chất.

Do đó, trong khi sitagliptin không có nhiều phản ứng, với các biến thể dược động học có thể quan sát được sau khi dùng digoxin và cyclosporine, metformin có thể đáp ứng một cách tiêu cực với việc sử dụng glucocorticoids, beta-agonist, cimetidine và thuốc lợi tiểu.

Một số nghiên cứu cũng đã đánh giá sự hiện diện của các tương tác in vitro khác, tuy nhiên có liên quan đến lâm sàng khiêm tốn trên cơ thể.

Cũng rất hữu ích khi nhớ rằng việc sử dụng đồng thời các chất tương phản rifampicin hoặc iốt có thể làm thay đổi chức năng thận bình thường, làm tăng sự tiếp xúc của cơ thể với các thuốc hạ đường huyết này.

Chống chỉ định JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® chống chỉ định trong trường hợp mẫn cảm với các hoạt chất hoặc tá dược, tiểu đường loại I, nhiễm toan đái tháo đường keto, chức năng gan và thận bất thường nghiêm trọng, mất nước, sốc, bệnh cấp tính, suy tim và hô hấp, sốc, nghiện rượu, cho con bú .

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ được mô tả sau khi điều trị bằng JANUMET ® về cơ bản là do những người được quan sát trong quá trình đơn trị liệu bằng sitagliptin và metformin.

Trên hết, giai đoạn đầu điều trị có thể đi kèm với các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, táo bón hoặc tiêu chảy, nhiễm trùng đường hô hấp trên và đau đầu và chóng mặt.

Các phản ứng bất lợi quan trọng hơn trên lâm sàng chỉ được quan sát hiếm khi xảy ra, với sự xuất hiện của các phản ứng quá mẫn như phù mạch, phát ban và nổi mề đay, thay đổi khung huyết học và mô hình điện tim, trong đó cần phải đình chỉ trị liệu.

Thay vào đó, tình trạng hạ đường huyết đã được tìm thấy trên tất cả trong khi điều trị ba lần với sulphonylureas.