ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® là thuốc dựa trên Ezetimibe

NHÓM THERAPEUTIC: Hypolipidemia - Ezetimibe

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® rất hữu ích trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, bao gồm cả gia đình dị hợp tử, trong trường hợp thất bại trong liệu pháp ăn kiêng và các biện pháp phi dược lý khác.

Việc sử dụng ezetimibe, như là một lựa chọn điều trị dược lý, nên được sử dụng trong trường hợp giảm dung nạp hoặc điều trị thất bại của statin.

Thay vào đó, liệu pháp phối hợp statin - ezetimibe có thể được sử dụng thành công trong trường hợp tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử.

ZETIA ® có thể được sử dụng cùng với chế độ ăn kiêng ở bệnh nhân mắc bệnh sitosterol gia đình đồng hợp tử.

Cơ chế hoạt động của ZETIA ® Ezetimibe

Các ezetimibe có trong ZETIA ® sau khi uống được hấp thu nhanh ở dạ dày và chuyển hóa - cả ở ruột non và gan - trong ezetimibe-glucoronide, bảo tồn chức năng sinh học của thuốc. Thông qua một chu kỳ tiêu hóa, các thành phần hoạt động được bài tiết qua đường mật, đến ruột một lần nữa. Ở đây, ở cấp độ bàn chải, nó ức chế chất vận chuyển cholesterol (NPC1L1), trên thực tế ngăn chặn sự hấp thu cholesterol và sterol tự nhiên được thực hiện trong chế độ ăn kiêng.

Sau thời gian bán hủy khoảng 22 giờ, cả ezetimibe và ezetimibe-glucoronide - chiếm hơn 80% tổng liều hoạt chất - được loại bỏ chủ yếu qua nước tiểu.

Việc giảm LDL-cholesterol gây ra bởi liệu pháp ezetimibe sẽ là cơ sở của các đặc tính điều trị và phòng ngừa chống lại các bệnh tim mạch, mặc dù cho đến nay vẫn chưa có dữ liệu thực nghiệm đáng tin cậy nào chứng minh, ví dụ, hiệu quả của thuốc trong việc giảm các mảng xơ vữa động mạch (rất quan trọng yếu tố rủi ro).

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

HIỆU QUẢ CỦA EZETIMIBE

Ezetimibe, chỉ mới bước vào thực hành lâm sàng từ năm 2002, đã tỏ ra đặc biệt hiệu quả trong điều trị tăng cholesterol máu. Một cuộc kiểm tra cẩn thận các tài liệu khoa học đã cho thấy có thể quan sát làm thế nào loại thuốc này có thể làm giảm nồng độ cholesterol LDL trong huyết tương khoảng 18%, triglyceride khoảng 5% và tăng cholesterol HDL khoảng 3%. Hành động tăng cường hiệu quả của statin là rất thú vị, để tăng hiệu quả hạ đường huyết khoảng 15 - 20%.

2. HIỆU QUẢ THẢO LUẬN CỦA EZETIMIBE TRONG PHÒNG NGỪA

Mặc dù tác dụng hạ lipid của ezetimibe là nổi tiếng và được thiết lập tốt, nhưng tác dụng bảo vệ tiềm năng của nó chống lại các bệnh tim mạch vẫn còn chưa rõ ràng. Trên thực tế, có vẻ như ezetimibe chỉ có thể duy trì tác dụng bảo vệ này khi được điều trị kết hợp với statin hoặc thuốc có thể thúc đẩy sự gia tăng lớn hơn về cholesterol HDL.

3. TÍNH NĂNG HIỆU QUẢ CỦA PLEIOTROPIC CỦA EZETIMIBE

Hầu hết các loại thuốc hạ lipid máu (như statin, fibrate, v.v.) được đặc trưng bởi sự hiện diện của các tác dụng phụ khác với tác dụng hạ lipid đơn giản, thường góp phần đáng kể vào việc giảm nguy cơ tim mạch. Thật không may, ezetimibe, dường như chỉ được cung cấp độc quyền với hiệu ứng chuyển hóa hạ đường huyết, một mình dường như không bảo vệ đáng kể khỏi các bệnh tim mạch.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

ZETIA ® viên 10mg ezetimibe: điều trị ban đầu liên quan đến việc uống một viên mỗi ngày, uống với nước bất kể bữa ăn (dường như không ảnh hưởng đến các đặc tính dược động học bình thường của hoạt chất).

Đối với tất cả các liệu pháp hạ lipid máu, tốt nhất là bắt đầu phác đồ điều trị bằng cách kết hợp nó với chế độ ăn uống giảm huyết áp và chỉ chọn điều trị bằng thuốc trong trường hợp thất bại trong điều trị hành vi (chế độ ăn uống và hoạt động thể chất).

Khi dùng đồng thời với statin, có thể cần phải điều chỉnh liều ZETIA ®

Cảnh báo ZETIA ® Ezetimibe

Trước khi bắt đầu điều trị, nên theo thói quen lành mạnh và chế độ ăn ít chất béo trong ít nhất 12 tuần. Nếu kết quả thu được là không đạt yêu cầu và xa mục tiêu điều trị, việc sử dụng thuốc là hoàn toàn hợp lý.

Trước và trong khi điều trị với ZETIA ® đặc biệt là khi được kết hợp với statin, cần theo dõi nồng độ transaminase trong máu để giảm bất kỳ nguy cơ mắc bệnh gan. Đồng thời, cần kiểm soát nồng độ creatine phosphokinase trong huyết tương, để giảm bất kỳ quá trình bệnh lý nào ảnh hưởng đến cơ xương. Do đó, liệu pháp kết hợp nên được đình chỉ nếu transaminase tăng ít nhất 3 lần so với phạm vi bình thường, hoặc trong trường hợp tăng nồng độ creatine phosphokinase trong huyết tương kèm theo đau cơ, đau cơ lan tỏa, mệt mỏi và mệt mỏi.

ZETIA ® cũng nên được thận trọng đặc biệt trong trường hợp giảm chức năng thận và bệnh lý ảnh hưởng đến túi mật và đường mật (như sỏi túi mật).

Trong số các tá dược của ZETIA ® là đường sữa, có khả năng gây ra các phản ứng bất lợi ở mức độ dạ dày-ruột ở bệnh nhân mắc hội chứng kém hấp thu glucose / galactose và trong trường hợp thiếu enzyme.

Mặc dù thuốc dường như không làm thay đổi trực tiếp khả năng phản ứng và khả năng nhận thức bình thường của bệnh nhân, nhưng các tác dụng phụ như chóng mặt và chóng mặt có thể gây nguy hiểm khi sử dụng máy móc hoặc lái xe ô tô.

TRONG MỌI TRƯỜNG HỢP, TRƯỚC KHI ĐÁNH GIÁ CỦA ZETIA ® Ezetimibe - TRÌNH BÀY VÀ KIỂM SOÁT CỦA BÁC S YOUR CỦA BẠN LÀ CẦN THIẾT.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Thử nghiệm lâm sàng liên quan đến việc sử dụng ezetimibe trong thai kỳ và cho con bú là không tồn tại, trong khi các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có tác dụng độc hại hoặc gây đột biến trên thai nhi. Do đó, tốt nhất là tránh dùng thuốc này trong toàn bộ thời kỳ mang thai và giai đoạn cho con bú tiếp theo.

Tương tác

Việc không có sự chuyển hóa ở gan liên quan đến cytochrom P450 cho phép ezetimibe giảm đáng kể tất cả các tương tác thuốc có thể xảy ra, một số trong đó có khả năng gây nguy hiểm.

Trên thực tế, ezetemibe dường như không làm thay đổi tính chất dược động học và chức năng của thuốc chống đông đường uống, duy trì thời gian prothrombin không thay đổi.

Tuy nhiên, việc sử dụng đồng thời các fibrate, sau khi tăng tiết cholesterol trong mật, có thể dẫn đến tăng nguy cơ mắc bệnh sỏi đường mật, điều này sẽ biện minh cho việc đình chỉ trị liệu.

Thuốc kháng axit và cholestyramine dường như làm giảm tốc độ hấp thu của ezetemibe, trong khi ciclosporin sẽ làm tăng đáng kể phơi nhiễm thuốc; do đó, trong trường hợp này, nên thận trọng khi sử dụng ZETIA ®, điều chỉnh liều lượng nếu cần thiết.

Rất quan trọng là sự hiệp lực trị liệu được quan sát bằng statin, đến mức liệu pháp kết hợp này được sử dụng rất thành công trong thực hành lâm sàng thông thường.

Chống chỉ định ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® chống chỉ định trong trường hợp bệnh gan hoặc giá trị transaminase máu cao, cũng như trong trường hợp quá mẫn cảm với một trong các thành phần của nó.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Mặc dù các tác dụng phụ có vẻ thoáng qua và không đáng kể về mặt lâm sàng, nhưng cần nhắc lại rằng tỷ lệ mắc bệnh của họ có xu hướng tăng lên khi ezetimibe được dùng đồng thời với statin.

Các phản ứng bất lợi thường thấy nhất bao gồm đau đầu, đau cơ, đau bụng, tiêu chảy và mệt mỏi kéo dài, đôi khi đi kèm với sự gia tăng các giá trị transaminase máu, đặc biệt là nếu ZETIA có liên quan đến statin.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác, như khó thở, bệnh cơ, quá mẫn và suy nhược, xuất hiện không đáng kể về mặt thống kê.