MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® là một loại thuốc dựa trên telmisartan.

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc chống tăng huyết áp - thuốc đối kháng angiotensin II

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® được chỉ định để điều trị tăng huyết áp cần thiết ở người lớn.

Điều trị bằng MICARDIS ® cũng được sử dụng trong phòng ngừa nguy cơ tim mạch ở bệnh nhân đái tháo đường tim mạch, xơ vữa động mạch và loại II.

Cơ chế hoạt động MICARDIS ® Telmisartan

Telmisartan, thành phần hoạt chất của MICARDIS ®, được hấp thu ở mức độ của đường tiêu hóa với thời gian khá nhanh, đảm bảo sinh khả dụng tuyệt đối 50% so với liều dùng. Liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và glycoprotein axit alpha-1, nó đến được thụ thể angiotensin II, AT1, được biểu hiện trong các mô khác nhau. Bằng cách ức chế liên kết với thụ thể - cơ chất, temisartan làm giảm các sự kiện qua trung gian tương tác này, cản trở sự co mạch cơ trơn, sản xuất aldosterone và thay đổi trạng thái cân bằng hydro-saline (tất cả các hành động sinh học liên quan đến genesis và duy trì tăng huyết áp động mạch).

Tác dụng hạ huyết áp, thường xuất hiện sau 3 giờ uống và tiếp tục trong suốt quá trình trị liệu, không đi kèm với các cơ chế phản xạ nguy hiểm tiềm tàng, chẳng hạn như tăng nhịp tim. Những đặc điểm này làm cho thuốc này là một bảo vệ và phòng ngừa hợp lệ chống lại tai nạn mạch máu.

Sau hành động kéo dài, nhờ thời gian bán hủy hơn 20 giờ - telmisartan được chuyển hóa một phần ở gan và được đào thải chủ yếu qua phân.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. HIỆU QUẢ DÀI HẠN CỦA ĐIỆN THOẠI

Tác dụng của việc sử dụng telmisartan kéo dài đã được đánh giá ở bệnh nhân tăng huyết áp. Nghiên cứu này cho thấy dùng thuốc kéo dài 12 tháng với liều từ 20 đến 60 mg / ngày có thể xác định không chỉ giảm huyết áp đáng kể (từ 162/98 xuống 128/80), mà còn giảm đáng kể nồng độ trong máu triglycerides. Không có tác dụng phụ liên quan đến lâm sàng đã được quan sát trong suốt thời gian này.

2. HIỆU QUẢ CỦA ĐIỆN THOẠI TRONG THỦY LỰC.

Nghiên cứu này, được thực hiện ở những bệnh nhân tăng huyết áp cần thiết, cho thấy cách dùng 40mg telmisartan hàng ngày trong 12 tuần đã đảm bảo giảm đáng kể mức huyết áp khoảng 24 mmHg đối với huyết áp tâm thu và 14 đối với huyết áp tâm trương. Mức giảm này lớn hơn mức gây ra bởi các thuốc chống tăng huyết áp khác, chẳng hạn như enalapril, duy trì cùng tỷ lệ tác dụng phụ.

3. TRIỂN VỌNG ĐIỆN THOẠI VÀ TƯƠNG LAI

Một số nghiên cứu đang tập trung vào các tác dụng toàn thân của telmisartan, loại bỏ hoạt chất này khỏi ứng dụng duy nhất trong lĩnh vực tim mạch và tăng huyết áp. Nghiên cứu này, ví dụ, cho thấy telmisartan - mặc dù chỉ trên các mô hình thí nghiệm - có thể đảm bảo giảm đáng kể mô mỡ nội tạng và ngăn chặn quá trình tạo mỡ, bằng cách tác động lên các cơ chế tế bào rất quan trọng.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

MICARDIS ® 40 viên Telmisartan: liều thường được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp động mạch là khoảng 40mg / ngày, mặc dù đôi khi đã dùng liều 20 mg có vẻ khá hiệu quả. Trong trường hợp chịu lửa với liều thông thường, có thể tăng liều tới giá trị tối đa 80 mg / ngày, hoặc để cung cấp cho sự liên kết với các thuốc hạ huyết áp khác với sự điều chỉnh liều lượng không thể tránh khỏi.

Liều 80 mg / ngày, với sự theo dõi chặt chẽ của huyết áp, cũng có thể được sử dụng trong phòng ngừa các biến cố tim mạch.

Việc điều chỉnh kế hoạch điều trị phải được bác sĩ tiến hành, sau khi đánh giá cẩn thận về tình trạng bệnh lý của bệnh nhân, với sự có mặt của các bệnh có thể làm thay đổi đặc điểm dược động học bình thường của telmisartan.

Cảnh báo MICARDIS ® Telmisartan

Với sự chuyển hóa ở gan và đường mật của telmisartan, MICARDIS ® nên được chăm sóc đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy gan nhẹ và trung bình, trong khi đó chống chỉ định trong trường hợp suy gan nặng hoặc bệnh thận nặng vì nó có thể làm tăng hiệu quả hạ huyết áp.

Tăng kali máu, hạ kali máu và khủng hoảng hạ huyết áp có thể xảy ra sau khi dùng thuốc lợi tiểu đồng thời hoặc thuốc tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin.

Các nghiên cứu cho thấy mức độ renin thấp, điển hình của đàn ông da đen, có thể xác định sự giảm hiệu quả của thuốc, do đó đưa ra giả thuyết về sự biến đổi của thuốc đặc hiệu dân tộc.

Giống như các thuốc hạ huyết áp khác, tỷ lệ có thể xảy ra các đợt hạ huyết áp, buồn ngủ và chóng mặt, đề nghị tránh sử dụng MICARDIS ® trước khi lái xe cơ giới hoặc sử dụng máy móc nguy hiểm.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Việc sử dụng MICARDIS ® bị chống chỉ định nghiêm trọng khi mang thai, được thực hiện trên các nghiên cứu trên động vật cho thấy tác dụng gây quái thai của thuốc đối kháng angiotensin II. Hơn nữa, sự thay đổi tưới máu của thai nhi có thể ảnh hưởng đến sự phát triển bình thường của thai nhi. Do đó, sẽ là phù hợp để lựa chọn điều trị hạ huyết áp thay thế, với một hồ sơ an toàn hơn để sử dụng trong khi mang thai.

Việc sử dụng thuốc này cũng không được khuyến cáo trong thời gian cho con bú, do thiếu dữ liệu đáng tin cậy về sự an toàn của MICARDIS® trong những trường hợp như vậy.

Tương tác

MICARDIS ® có thể tương tác với nhiều hợp chất khác, do đó làm thay đổi tính chất dược động học và dược lực học của thành phần hoạt chất.

Chính quyền đồng thời của:

Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, bổ sung kali hoặc thuốc ảnh hưởng đến yếu tố này có thể làm tăng nguy cơ tăng kali máu, do đó đề nghị theo dõi liên tục nồng độ khoáng chất trong huyết thanh;
Thuốc chống viêm không steroid và corticosteroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc;
thuốc chống tăng huyết áp có thể dẫn đến sự gia tăng tác dụng hạ huyết áp;
lithium, có thể làm tăng độc tính của nguyên tố này.

Chống chỉ định MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn cảm với một trong các thành phần và chất chuyển hóa của nó, trong trường hợp tắc nghẽn đường mật và suy gan nặng.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn liên quan đến việc sử dụng MICARDIS ®, mặc dù hiếm gặp, ảnh hưởng đến các thiết bị khác nhau và thường dẫn đến tiêu chảy, buồn nôn, trầm cảm và mất ngủ, chóng mặt, nhịp tim chậm, khó ăn và đau cơ, suy nhược, tăng kali máu.

Nói chung, những tác dụng này dường như không liên quan đến liều dùng, nói gì đến giới tính hay sắc tộc liên quan.