Khi một chế độ ăn uống cân bằng, kết hợp với chương trình hoạt động thể chất thông thường, không đủ để đưa lại các giá trị cholesterol và chất béo trung tính trong máu, cần phải can thiệp bằng các loại thuốc cụ thể.
Trong số này, chúng tôi nhớ các statin, ezetimibe và trên thực tế là các fibrate (clofibrate, bezafibrate, gemfibrozil, fenofibrate).
Cơ chế hoạt động
Fibrate thực hiện hoạt động hạ lipid của chúng bằng cách hoạt động ở các cấp độ khác nhau. Cơ chế hoạt động chính liên quan đến sự kích thích quá trình dị hóa của VLDL (các hạt lipoprotein được sử dụng để vận chuyển triglyceride và cholesterol ở mức độ thấp hơn trong máu). Hoạt động này được trung gian bởi sự kích hoạt lipoprotein lipase hoặc LPL (một loại enzyme huyết tương thủy phân triglyceride lưu hành).
Ngoài việc tăng tốc độ loại bỏ chúng khỏi tuần hoàn, fibrate làm giảm quá trình tổng hợp VLDL ở gan.
Đối với cholesterol, nhóm thuốc này tạo điều kiện cho việc loại bỏ mật và ngăn chặn hoạt động của HMG-CoA-reductase (một loại men gan chịu trách nhiệm sản xuất cholesterol). Sự kích thích của fibrate trên sự tổng hợp lipoprotein Apo A1, cho phép tăng nhẹ mức cholesterol tốt.
hiệu quả
Fibrate làm giảm tỷ lệ cholesterol ở mức độ thấp hơn statin, nhưng đã cho thấy hiệu quả cao hơn trong việc giảm mức độ chất béo trung tính trong huyết tương. Được sử dụng dưới dạng viên nén hoặc viên nang, chúng làm tăng cholesterol HDL tốt lên 10 - 15%, trong khi mức giảm triglyceride trung bình khoảng 40-45%. Fibrate cũng có thể góp phần làm giảm mức cholesterol LDL, từ 5 đến tối đa 18 điểm phần trăm.
Một số fibrate (bezafibrate và fenofibrate) làm giảm nồng độ trong huyết tương của fibrinogen, một loại protein liên quan đến quá trình đông máu. Bằng cách giảm fibrinogenemia và kết tập tiểu cầu, những fibrate này làm giảm mật độ của máu, khiến nó thậm chí ít bị hình thành huyết khối (cục máu đông hình thành trong mạch và rất nguy hiểm cho sức khỏe).
Liều dùng
Từ 200 đến 900 mg / ngày, tùy thuộc vào phân tử.
Tác dụng phụ
Nói chung, nếu tự mình thực hiện, fibrate được dung nạp tốt, mặc dù chúng có thể gây ra rối loạn tiêu hóa nhỏ. Hiệu quả và an toàn của chúng đã được nghiên cứu và củng cố rộng rãi theo thời gian, vì chúng đã được đưa vào trị liệu trong vài năm (clofibrate đã được giới thiệu trong phòng khám vào năm 1962).
Vì fibrate gần như được loại bỏ hoàn toàn bằng đường thận, nên chúng phải được dùng với liều giảm ở những bệnh nhân bị suy thận. Đặc biệt thận trọng ngay cả khi có bệnh gan và uống đồng thời các chất độc hại cho gan (bao gồm cả rượu!). Vì lý do này, ngay cả những bệnh nhân khỏe mạnh được điều trị bằng fibrate nên kiểm tra tình trạng sức khỏe của gan sau mỗi sáu tháng, trải qua các xét nghiệm máu đơn giản (transaminase + liều hemochromocytometric).
Các tác dụng phụ hiếm hơn là phát ban và bất lực; một số fibrate, bằng cách tăng độ bão hòa cholesterol có trong nó, làm cho mật có xu hướng hình thành tính toán nhiều hơn.
Chỉ dành cho những người bị tăng lipid máu đặc biệt nghiêm trọng, việc sử dụng đồng thời statin và fibrate được đề xuất, và trong mọi trường hợp trong thời gian giới hạn. Trên thực tế, sự kết hợp này làm tăng đáng kể các tác dụng phụ của hai loại thuốc, trong đó nhận ra, trong độc tính gan và sự xuất hiện của đau và căng cơ, hai tác dụng phụ phổ biến.
Fibrate không nên được thực hiện trong khi mang thai và cho con bú.
