MALARONE ® - Atovaquone + Proarchil hydrochloride

MALARONE ® là thuốc dựa trên Atovaquone + Proarchil hydrochloride

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc chống sốt rét

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định MALARONE ® - Atovaquone + Proarchil hydrochloride

MALARONE ® được chỉ định, theo hướng dẫn của Tổ chức Y tế Thế giới, trong điều trị dự phòng và điều trị các đợt sốt rét được duy trì bởi Plasmodium Falciparum.

Cơ chế hoạt động MALARONE ® - Atovaquone + Proguanyl hydrochloride

MALARONE ® là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi trong phòng ngừa và điều trị bệnh sốt rét được hỗ trợ bởi Plasmodium Falciparum, nhờ hoạt động phân liệt quan trọng được hỗ trợ bởi sự kết hợp của hai hoạt chất khác nhau với cơ chế hoạt động bổ sung.

Chính xác hơn:

Proarchil là một tiền chất, được uống bởi os và được hấp thụ ở mức độ dạ dày, được chuyển thành cyclo-uryl bởi cytochrom p450, do đó có hiệu quả trong việc ngăn chặn enzyme dihydrofolate reductase, làm mất khả năng tổng hợp nucleotide và ức chế sự tổng hợp nucleotide. tế bào gan phân liệt.
Atovaquonte là một naphthoquinone, có cấu trúc tương tự như ubiquinone của động vật nguyên sinh và do đó có thể ngăn chặn sự vận chuyển điện tử dọc theo màng ty thể, ngăn chặn các hoạt động sinh tổng hợp của ký sinh trùng.

Hơn nữa, sự kết hợp giữa hai loại thuốc dường như quyết định sự xuất hiện của các đặc tính mới nổi, điều trị dự phòng thậm chí còn hiệu quả hơn, ngăn ngừa bệnh tâm thần phân liệt tế bào gan đạt đến chu trình hồng cầu.

Khi hoạt động sinh học của nó đã được hoàn thành, sau nửa đời hơn 10 giờ, proarchil và atovaquone được loại bỏ chủ yếu bằng đường thận và đường ruột, tương ứng.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

NGUYÊN NHÂN TUYỆT VỜI CỦA ATOVAQUONE THERAPY - PROGUANIL

Malar J. 2012 ngày 2 tháng 5; 11: 146.

Công việc này, trong khi nhắc lại hiệu quả chống sốt rét cao của phối hợp atovaquone-proarinil, quy các nhược điểm tiềm tàng của điều trị và điều trị dự phòng bằng các thuốc này khi bắt đầu các cơ chế kháng thuốc mới thay vì dùng sai liều.

ATOVAQUONE - PROGUANIL TẠI THÁI LAN

Malar J. 2008 ngày 28 tháng 1; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Nghiên cứu rằng sau khi đánh giá hồ sơ dược động học của nhiều loại Plasmodia, khẳng định lại hiệu quả của hiệp hội atovaquone / proarinil trong điều trị sốt rét đa kháng ở Thái Lan.

ATOVAQUONE / PROGUANIL TẠI NHẬT BẢN

Ký sinh trùng Int. 2012 tháng 9; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 ngày 29 tháng 3.

Nghiên cứu đánh giá hiệu quả của một số phác đồ điều trị trong điều trị sốt rét nhập khẩu, xác định rằng dựa trên atovaquone và proarchil là hiệu quả nhất và an toàn ít nhất là trong lãnh thổ Nhật Bản.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

MALARONE ®

Atovaquone viên 200 mg và 100% Proarchil hydrochloride

Bác sĩ nên xác định các phác đồ phòng ngừa và điều trị dựa trên MALARONE ® theo các hướng dẫn quốc tế do Tổ chức Y tế Thế giới đưa ra và tính đến các điều kiện sinh lý bệnh của bệnh nhân.

Rõ ràng là chế độ liều lượng sẽ thay đổi đáng kể tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân, sự hiện diện có thể của các bệnh về gan và thận và trên cơ sở các mục đích khác nhau, phòng ngừa hoặc điều trị.

Với hồ sơ hấp thu của Atovaquone, tốt hơn là nên dùng MALARONE ® trong bữa ăn, để đảm bảo sự hấp thụ toàn thân tối đa.

Cảnh báo MALARONE ® - Atovaquone + Proarchil hydrochloride

Giao thức điều trị hoặc phòng ngừa với MALARONE ® nên được xác định bởi bác sĩ, phù hợp với WHO, trên cơ sở các đặc điểm sinh lý bệnh lý của bệnh nhân, khu vực địa lý của bệnh nhân và sự hiện diện của các điều kiện có thể ảnh hưởng đến sự an toàn của bệnh nhân. sử dụng thuốc.

Chính xác hơn, bệnh nhân mắc các bệnh về gan và thận, do đặc điểm dược động học của cả hai hoạt chất, nên dùng MALARONE ® dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt để hạn chế sự xuất hiện của các tác dụng phụ khó chịu.

Đồng thời với điều trị dự phòng, nên thực hiện tất cả các quy tắc vệ sinh cần thiết để hạn chế nguy cơ bị đâm thủng, do đó sự xâm nhập của protozoan vào cơ thể của vật chủ.

Việc sử dụng MALARONE ® cho mục đích điều trị nhất thiết phải được giám sát bởi bác sĩ, đánh giá mức độ nhiễm ký sinh trùng và cải thiện tiến triển của tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Nếu liệu pháp tại chỗ chứng tỏ là không hiệu quả, nó sẽ được khuyến khích để đánh giá các chiến lược khác nhau.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Xem xét hoạt động sinh học của các thành phần hoạt chất của MALARONE ® và không có các thử nghiệm lâm sàng đặc biệt quan trọng, nhằm đánh giá sự an toàn của thuốc đối với sức khỏe của thai nhi, tốt nhất nên tránh sử dụng chuyên khoa này trong khi mang thai và cho con bú trừ khi nó là hoàn toàn cần thiết

Trong trường hợp này liên tục giám sát y tế chuyên ngành được yêu cầu.

Tương tác

Bệnh nhân đang điều trị bằng MALARONE ® nên đặc biệt thận trọng, yêu cầu tư vấn y tế, với giả định theo ngữ cảnh:

Thuốc dựa trên magiê trisilicate, do giảm hấp thu toàn thân gây ra đối với Proarchil;
Thuốc chống đông máu đường uống, để tăng cường hoạt động chống đông máu do thuốc gây ra;
Metaclopramide, tetracycline, rifampicin và rifabutin có thể làm giảm sự hấp thu toàn thân của Atovaquone.

Chống chỉ định MALARONE ® - Atovaquone + Proarchil hydrochloride

Việc sử dụng MALARONE ® chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của nó và ở những bệnh nhân bị suy gan và thận nặng.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Việc sử dụng MALARONE ® có thể dẫn đến sự xuất hiện của đau đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, mất ngủ, sốt, tăng transaminase, viêm miệng và loét miệng và chỉ trong những trường hợp nghiêm trọng nhất, phản ứng bất lợi mẫn cảm như phù mạch, co thắt phế quản, viêm mạch và sốc phản vệ.