IMODIUM ® Loperamid hydrochloride

IMODIUM ® là một loại thuốc dựa trên Loperamide Hydrochloride.

NHÓM THERAPEUTIC: Antidiarrheal - Thuốc chống co giật.

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® được chỉ định để điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp.

Cơ chế hoạt động

Loperamide hydrochloride, được uống bằng IMODIUM ®, được hấp thu hiệu quả ở ruột và chuyển hóa ngay lập tức ở gan. Sự lưu thông gan-ruột này ngăn chặn hoạt chất được tìm thấy trong huyết tương ở nồng độ đáng kể, thay vào đó cho phép trở lại ruột một lần nữa trong khoảng 90% liều ban đầu.

Chính ở cấp độ đám rối tĩnh mạch, loperamid thực hiện các chức năng sinh học của nó, kích hoạt các thụ thể opioid của phân họ mu và đảm bảo giảm sản xuất acetylcholine, do đó giảm hoạt động đẩy ruột và giảm tần suất xuất tiết.

Sự chuyển hóa quan trọng đầu tiên vượt qua và ái lực cao của hoạt chất đối với các thụ thể đường ruột, cho phép loperamid chủ yếu gây ra tác dụng tại chỗ, tránh bất kỳ loại điều chế nào khác ở cấp độ của hệ thần kinh trung ương với các tác dụng phụ do đó.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

NGUY HIỂM CỦA LOPERAMIDE TRONG TUỔI PEDIATRIC

Tổ chức Y tế Thế giới và các cơ quan nhi khoa quốc tế khác nhau khuyến cáo không nên sử dụng hoạt chất này trong điều trị tiêu chảy cấp ở trẻ em. Việc đọc các tài liệu khoa học quan trọng đã chỉ ra làm thế nào loperamid có thể làm giảm tần suất di tản và cải thiện tính nhất quán của phân, nhưng đồng thời chịu trách nhiệm về các tác dụng phụ rất quan trọng và rất nghiêm trọng, bao gồm cả thờ ơ và tử vong.

2. DIARREA CỦA TRAVELER, NHỮNG BIỆN PHÁP SỬ DỤNG

Tiêu chảy của Traveler là một trong những bệnh lý phổ biến nhất ảnh hưởng đến tất cả các loại khách du lịch. Trong hầu hết các trường hợp, tình trạng này dường như được xác định bởi sự hiện diện của mầm bệnh đối với đường ruột của con người, đến mức để giải thích hiệu quả đặc biệt của liệu pháp kháng sinh. Về vấn đề này, việc điều trị lựa chọn đầu tiên dường như là điều trị bằng loperamid để giải quyết triệu chứng và điều trị bằng kháng sinh để loại bỏ nguyên nhân.

3. HIỆU QUẢ CỦA LOPERAMIDE

Hiệu quả đặc biệt của loperamid trong điều trị tiêu chảy dường như chủ yếu liên quan đến tác động trực tiếp lên các thụ thể opioid thể hiện trong đám rối ruột của tôi, có khả năng làm giảm các cơn co thắt nhu động ruột và tăng thời gian vận chuyển đường ruột. Tuy nhiên, các nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng loperamid cũng có thể đặc biệt hiệu quả trong việc tăng trương lực của cơ thắt hậu môn, làm giảm sự kích thích và tần suất di tản.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

IMODIUM ® viên nang cứng, viên sủi hoặc viên nén 2 mg lactamide hydrochloride: liều lượng khuyến cáo là 4 mg loperamide hydrochloride mỗi ngày, uống với một ly nước.

Việc điều trị phải đảm bảo, trong trường hợp tiêu chảy cấp, kết quả tối ưu trong vòng 48 giờ, do đó (trong trường hợp không có sự giám sát y tế) không nên kéo dài thời gian dùng thuốc này trong hai ngày.

Trong mọi trường hợp, nên ngừng quản lý IMODIUM ® sau khi bình thường hóa các hành vi sơ tán và tính nhất quán của phân.

Cảnh báo IMODIUM ® Loperamid

Uống IMODIUM ® được chỉ định trong điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp, do đó có thể cần kết hợp với điều trị triệu chứng bằng loperamid cũng là một liệu pháp kiên quyết, được thiết kế để loại bỏ các nguyên nhân tiềm ẩn và bổ sung, cần thiết để bổ sung lượng nước và muối bị mất.

Về vấn đề này, hình dạng trong viên sủi cũng cung cấp các chất điện giải chính bị mất khi bị tiêu chảy.

Việc sử dụng loperamid cần được theo dõi cẩn thận, trong trường hợp chức năng gan bị suy giảm, và có thể phải ngừng sử dụng do không có kết quả trong 48 giờ, hoặc do sự xuất hiện của đau bụng và chuột rút.

Sự hiện diện của glucose và sorbitol trong viên sủi bọt có thể gây nguy hiểm cho những người mắc bệnh tiểu đường hoặc những người bị rối loạn dung nạp glucose, trong khi đó, đường sữa có thể gây ra các triệu chứng dạ dày-ruột ở bệnh nhân bị thiếu men enzyme hoặc giảm dung nạp glucose / galactose.

Sự xuất hiện của chóng mặt, cảm giác mệt mỏi và chóng mặt, sau khi uống IMODIUM ® có thể khiến lái xe ô tô hoặc sử dụng máy móc trở nên nguy hiểm.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Các nghiên cứu hiện được công bố không phát hiện ra tác dụng gây quái thai và gây đột biến cho thai nhi. Tuy nhiên, các nghiên cứu dược động học đã cho thấy sự hiện diện của một lượng nhỏ loperamid trong sữa mẹ, có thể gây ra xuất huyết dưới ruột do tác dụng chống co thắt quá mức.

Trước những phát hiện này, việc sử dụng IMODIUM ® trong khi mang thai và trong thời gian cho con bú bị chống chỉ định.

Tương tác

Loperamid không có khả năng vượt qua hàng rào máu não và gây ra tác dụng ở cấp độ của hệ thần kinh trung ương được đảm bảo bởi hoạt động của P glycoprotein, được biểu hiện ở những vị trí này - ngăn chặn sự truyền của chất này và các hoạt chất khác vào hệ thần kinh trung ương . Do đó, các chất ức chế protein này, chẳng hạn như quinidine và ritonavir, có thể làm tăng tác dụng trung tâm của loperamid, với sự xuất hiện của các tác dụng phụ do đó may mắn vẫn không được quan sát ở liều điều trị thông thường.

Tác dụng chống tiêu chảy và chống co giật của IMODIUM ® có thể được tăng cường bằng cách sử dụng đồng thời các thuốc thuộc cùng loại, làm tăng nguy cơ táo bón. Loperamid được chuyển hóa bởi lớp enzyme cytochrom P450; do đó các chất ức chế của nó có thể làm thay đổi tính chất dược động học bình thường của hoạt chất.

Chống chỉ định IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® chống chỉ định trong thai kỳ và cho con bú, và ở trẻ em dưới 12 tuổi, do sự xuất hiện của tắc nghẽn đường ruột dưới lâm sàng.

Loperamid được chỉ định trong điều trị triệu chứng của tiêu chảy cấp, do đó việc sử dụng nó không hợp lý khi bị tiêu chảy mãn tính, thậm chí kiết lỵ cấp tính và đặc biệt trong các trường hợp tiêu chảy do các bệnh viêm mãn tính ảnh hưởng đến ruột, bao gồm cả những mầm bệnh xâm lấn (tác nhân căn nguyên của bệnh lỵ).

Việc uống IMODIUM ® cũng bị chống chỉ định trong trường hợp tăng nguy cơ mắc các bệnh do giảm lực đẩy đường ruột (megacolon) và trong trường hợp quá mẫn cảm với một trong các thành phần của nó.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

IMODIUM ® đã được chứng minh là dung nạp tốt ở những bệnh nhân bị tiêu chảy mãn tính hoặc cấp tính đang được điều trị. Tác dụng phụ được báo cáo nhiều nhất là táo bón, được quan sát thấy ở gần 2% bệnh nhân được điều trị, thường liên quan đến buồn nôn và đau quặn bụng.

Trong mọi trường hợp, những phản ứng này đã được chứng minh lâm sàng không đáng kể và tạm thời.

Phản ứng dị ứng hiếm khi hơn đã được quan sát với các triệu chứng da, đặc trưng bởi phát ban da, nổi mề đay và phù.

Buồn nôn, cảm giác mệt mỏi, chóng mặt và chóng mặt đã được mô tả trong kinh nghiệm sau tiếp thị.