AULIN ® Nimesulide

AULIN ® là thuốc dựa trên Nimesulide

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc chống viêm không steroid và chống thấp khớp

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định AULIN ® Nimesulide

AULIN ® được chỉ định để điều trị triệu chứng ngắn hạn trong trường hợp viêm cấp tính hoặc đau phụ khoa, chẳng hạn như trong trường hợp đau bụng kinh.

Cơ chế hoạt động của AULIN ® Nimesulide

Nimesulide, thành phần hoạt chất của AULIN ®, là một loại thuốc chống viêm không steroid, do tính chất hóa học đặc biệt của nó, và đặc biệt đối với nhóm chức sulfoanilidic, là tiền thân của phân lớp sulphonamide.

Hoạt chất không axit này, được thực hiện bởi os, đến môi trường dạ dày nơi nó được chuyển thành dạng proton hóa, trở nên dễ tan trong môi trường hơn bằng cách dễ dàng xuyên qua màng tế bào và do đó duy trì khả dụng sinh học lớn hơn 50% tổng liều.

Sau khi đạt đến đỉnh plasma sau khoảng 2 giờ và gắn với protein huyết tương, nimesulide được phân phối giữa các cơ quan và hệ thống khác nhau, nơi nó thực hiện hành động trị liệu của mình

Trên thực tế, các nghiên cứu khác nhau đã chỉ ra làm thế nào nguyên tắc hoạt động này chủ yếu có thể có tác dụng ức chế COX2, đảm bảo:

Ức chế sự tổng hợp của các prostaglandin như PGE2, với tác dụng chống viêm, algogen và pyrogenic;
Một hành động chống oxy hóa nhạy cảm, ngăn chặn sự giải phóng các tác nhân oxy hóa bằng bạch cầu trung tính và giải độc sinh vật khỏi hành động gây bệnh của anion superoxide;
Một sự bảo vệ của các mô sụn và của ma trận ngoại bào bằng cách ức chế một số enzyme phân giải protein được gọi là metallicoprotease.

Tất cả các cơ chế hoạt động phân tử đã nói ở trên cho phép nimesulide hoạt động như chống viêm và giảm đau, đồng thời bảo tồn tác dụng bảo vệ của một số tuyến tiền liệt đối với sức khỏe của niêm mạc dạ dày.

Khi kết thúc hoạt động, sau khoảng 3-5 giờ, nó được chuyển hóa đến mức gan bằng hệ thống cytochrom CYP2C9 và sau đó được loại bỏ dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động chủ yếu qua nước tiểu.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1.LA NIMESULIDE NHƯ MỘT ĐẠI LÝ ANTICANCE

Eur J Med chem. 2012 tháng 1; 47 (1): 432-44. Epub 2011 ngày 15 tháng 11.

Nghiên cứu thực nghiệm đánh giá hiệu quả của các chất ức chế COX2 như nimesulide trong điều trị các bệnh tân sinh. Chính xác hơn, hoạt chất này đã được chứng minh là làm giảm sự phát triển của các tế bào ung thư vú, làm cho nó an toàn và có thể chịu đựng được từ quan điểm dược động học.

2. NIMESULIDE TRONG BẢO VỆ DAMAGE NEURONAL

J Neurotrauma. 2012 ngày 1 tháng 5; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 ngày 29 tháng 3.

Nghiên cứu thực nghiệm rất thú vị chứng minh làm thế nào việc hấp thụ đồng thời nimesulide và magiê sulfat có thể làm giảm tổn thương tế bào thần kinh gây ra bởi các sự kiện thiếu máu não thoáng qua.

3. GIAO DỊCH LIÊN QUAN ĐẾN VIỆC SỬ DỤNG NIMESULIDE

Báo cáo trường hợp báo cáo một tác dụng phụ quan trọng liên quan đến điều trị nimesulide ở một bệnh nhân 50 tuổi bị viêm cột sống dính khớp. Trong trường hợp này xuất huyết sau phúc mạc đe dọa làm tổn hại nghiêm trọng chức năng thận.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

AULIN ®

Viên nén nimesulide 100 mg;

Hạt để đình chỉ bằng miệng 50 hoặc 100 mg nimesulide;

Giả sử sử dụng trực tràng 200 mg nimesulide.

Để điều trị cơn đau cấp tính, ở người lớn thường nên uống một viên hoặc gói nimesulide 100 mg, hai lần một ngày, tốt nhất là sau bữa ăn, hoặc thuốc đạn 200 mg hai lần một ngày .

Liều lượng có thể được bác sĩ xem xét dựa trên mức độ nghiêm trọng của bệnh, hiệu quả điều trị và đặc biệt là sự hiện diện của các bệnh ảnh hưởng đến gan và thận.

Cảnh báo AULIN ® Nimesulide

Điều trị bằng AULIN ® nên được hiểu là một liệu pháp triệu chứng ngắn hạn, hữu ích để khắc phục các tình trạng đau cấp tính.

Vì lý do này, và vì tỷ lệ tác dụng phụ tỷ lệ thuận với thời gian điều trị, nên hạn chế uống nimesulide càng sớm càng tốt.

Cần thận trọng khi bệnh nhân bị rối loạn gan, thận hoặc đường tiêu hóa nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi bắt đầu sử dụng AULIN và đồng ý theo dõi định kỳ hiệu quả và độ an toàn của liệu pháp.

Nếu tác dụng không mong muốn xảy ra, bệnh nhân nên liên hệ ngay với bác sĩ của mình, cân nhắc khả năng đình chỉ trị liệu ngay lập tức.

AULIN ® trong máy tính bảng có chứa đường sữa, do đó không nên dùng thuốc này ở những bệnh nhân không dung nạp đường sữa, thiếu men lactase và hội chứng hấp thu men glucose-galactose.

Thay vào đó, AULIN ® dạng hạt cho hỗn dịch uống có chứa sucrose, do đó nó được chỉ định kém ở những bệnh nhân mắc hội chứng di truyền không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose / galactose và thiếu sucrose-isomaltase.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Do khả năng của nimesulide làm giảm đáng kể việc sản xuất các tuyến tiền liệt, các phân tử hữu ích để đảm bảo sự phát triển của thai nhi và phôi thai chính xác, việc sử dụng AULIN ® bị chống chỉ định trong suốt thai kỳ.

Trên thực tế, các nghiên cứu khác nhau cho thấy việc sử dụng NSAID có thể làm tăng đáng kể nguy cơ dị tật hệ hô hấp và tim mạch của thai nhi, đồng thời làm tăng nguy cơ chảy máu và biến chứng tại thời điểm sinh.

Tương tác

Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, nimesulide có thể tương tác với các hoạt chất khác nhau có thể thay đổi cả đặc điểm dược động học và dược lực học và hồ sơ an toàn liên quan.

Vì lý do này, bệnh nhân nên đặc biệt chú ý đến giả định theo ngữ cảnh của:

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng angiotensin II, methotrexate và cyclosporine, có thể làm tăng độc tính trên thận của nimesulide;
Valproic acid, fenofibrate, salicylates, tolbutamide có thể cạnh tranh với nimesulide để liên kết với vị trí hoạt động, do đó làm giảm hiệu quả điều trị của nó;
Các thành phần hoạt động có thể thay đổi nhu động dạ dày, do đó gây ra sự thay đổi đáng kể trong việc hấp thụ thuốc;
Kháng sinh và cơ chất của enzyme cytochrom, để thay đổi tính chất dược động học và dược lực học;
NSAID và opioids, do tác dụng giảm đau tăng lên do tương tác của chúng;
Thuốc chống đông máu, làm tăng nguy cơ chảy máu liên quan đến việc sử dụng đồng thời NSAID.

Chống chỉ định AULIN ® Nimesulide

Việc sử dụng AULIN ® chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc một trong các tá dược của nó, suy gan và thận, loét dạ dày và rối loạn tiêu hóa và suy tim nặng.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Mặc dù nimesulide có hoạt tính ức chế chủ yếu hướng đến COX2, làm giảm nguy cơ phản ứng bất lợi cho bộ máy đường tiêu hóa, nhưng rất hữu ích khi nhớ cách trị liệu bằng AULIN ® có thể xác định sự xuất hiện của:

Phản ứng da liễu dị ứng như phát ban da, ngứa, nổi mề đay và phù;
Phản ứng huyết học như thiếu máu, bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt;
Phản ứng trung tâm như buồn ngủ, nhức đầu, mất ngủ và chóng mặt;
Phản ứng tim mạch như nhịp tim nhanh và tăng huyết áp;
Phản ứng tiêu hóa như đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy và đau dạ dày;
Phản ứng chuyển hóa như tăng kali máu;
Phản ứng hô hấp dị ứng như hen suyễn, khó thở và co thắt phế quản;
Rối loạn niệu sinh dục như khó tiểu, thiểu niệu và tiểu máu bị cô lập;
Thay đổi chức năng gan.

Tuy nhiên, trong hầu hết các trường hợp, những tác dụng phụ này đã ảnh hưởng đến bệnh nhân bị ảnh hưởng hoặc phải điều trị không đầy đủ và kéo dài theo thời gian.