LOBIVON ® là thuốc dựa trên nebivolol
NHÓM THERAPEUTIC: Chẹn beta
Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn
Chỉ định LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp cần thiết và suy tim mạn tính, thấp đến trung bình, trung bình.
Cơ chế hoạt động của LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolol, uống cùng với LOBIVON ®, được hấp thu ở mức độ của đường tiêu hóa và dễ dàng chuyển hóa ở gan nhờ các enzyme cytochrom. Các quá trình trao đổi chất liên quan đến hoạt chất này phụ thuộc vào enzyme CYP2D6, hoạt động của chúng bị ảnh hưởng mạnh mẽ bởi các biến thể gen của cùng một protein. Đối với điều này, tính khả dụng sinh học, thời gian để đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương và thời gian bán hủy sẽ khác nhau giữa các chất chuyển hóa chậm và nhanh, mặc dù đa hình "nhanh" dường như là thường xuyên nhất trong dân số.
Nebivolol là thuốc chẹn beta thế hệ cuối, kết hợp cơ chế cổ điển ức chế chọn lọc thụ thể adrenergic beta-1 biểu hiện ở mức độ tim, tác dụng giãn mạch rõ rệt, được xác định bằng cách tạo ra con đường oxit nitrat của phân tử sau ở cấp độ của động mạch nội mạc.
Giảm tần số và cường độ co bóp cơ tim, tưới máu mạch vành tốt nhất, giảm tác động của tim và tác dụng giãn mạch cải tiến làm cho nebivolol trở thành một trong những thuốc chẹn beta hiệu quả nhất trong điều trị hạ huyết áp.
Các chất chuyển hóa của nebivolol, cả hydroxylated và glucuronate, được loại bỏ theo nhiều cách tương tự thông qua nước tiểu và phân.
Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCCANTE CỦA THẾ HỆ MỚI
Nebivolol là một trong những thuốc chẹn beta thế hệ mới, vì nó liên quan đến tác dụng ức chế quan trọng đối với các thụ thể beta-adrenergic tim với một hành động giãn mạch quan trọng. Nghiên cứu về các cơ chế phân tử giãn mạch, làm cho hoạt chất này trở thành một trong những thuốc chẹn beta hiệu quả nhất trong điều trị huyết áp cao, đã cho thấy sự kích hoạt các thụ thể Beta 1 của cơ trơn mạch máu và tăng hoạt động của synthase oxit nitric với do đó tăng nồng độ oxit nitric.
2. HIỆU QUẢ KHÁC BIỆT CỦA NEBIVOLLE
Nghiên cứu trong câu hỏi kiểm tra hiệu quả của nebivolol trong điều trị tăng huyết áp ở khoảng 300 bệnh nhân. Dữ liệu thu được cho thấy giảm huyết áp tâm trương khoảng 11mmHg và huyết áp tâm thu 14mmHg, ở bệnh nhân tăng huyết áp độ I và II, được điều trị trong 8 tuần bằng nebivolol.
3.NEBIVOLOLO: HIỆU QUẢ BẢO VỆ
Nghiên cứu rất thú vị được thực hiện trên những bệnh nhân béo phì phải tập thể dục cường độ cao, hữu ích để quan sát tác dụng bảo vệ của nebivolol đối với sức khỏe bệnh nhân. Chính xác hơn, việc sử dụng hoạt chất này trong 8 tuần, với liều điều trị, đã đảm bảo giảm các cytokine tiền viêm và leptin, và tăng adiponectin, tạo ra tác dụng bảo vệ chống lại căng thẳng do viêm do tập thể dục thể chất dữ dội.
Phương pháp sử dụng và liều lượng
LOBIVON ® 5mg nebivolol ở dạng chủng tộc: liều tiêu chuẩn để điều trị tăng huyết áp là một viên mỗi ngày, tốt nhất là dùng cùng lúc. Đối với bệnh nhân cao tuổi hoặc bị suy giảm chức năng thận, liều khởi đầu nên giảm một nửa. Hiệu quả điều trị xuất hiện sau 1-2 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị, trong khi hiệu quả tối đa chỉ được quan sát sau 4 tuần.
Đối với việc điều trị suy tim mạn tính, không thể xác định liều tối ưu là tiên nghiệm, vì cần có sự giám sát y tế chặt chẽ, hữu ích để xác định liều điều trị hiệu quả dựa trên đặc điểm bệnh lý của bệnh nhân.
TRONG MỌI TRƯỜNG HỢP, TRƯỚC KHI ĐÁNH GIÁ LOBIVON ® Nebivololo - NÓ CẦN THIẾT PHẢI TRÌNH BÀY VÀ KIỂM SOÁT BÁC S YOUR CỦA BẠN.
Cảnh báo LOBIVON ® Nebivololo
Việc sử dụng LOBIVON ® phải được đi trước bằng các đánh giá y tế và lâm sàng cẩn thận, để tránh sự khởi đầu của các tác dụng phụ khó chịu.
Cụ thể, tác dụng khử nhịp của nebivolol có thể được nhấn mạnh bằng cách sử dụng đồng thời các thuốc hoạt động trên hệ thống tim mạch hoặc gây mê, do đó cần phải ngừng điều trị; nó cũng có thể che giấu một số dấu hiệu quan trọng, chẳng hạn như nhịp tim nhanh trong các bệnh quan tâm nội tiết như bệnh tiểu đường và cường giáp.
Hơn nữa, ngay cả khi xem xét nguyên tắc hoạt động này là thuốc chẹn beta chọn lọc tim, ở nồng độ cao, nó có thể tương tác với các thụ thể adrenergic hô hấp, gây co thắt phế quản và làm nặng thêm triệu chứng ở bệnh nhân mắc bệnh phế quản.
Đặc biệt chú ý đến những bệnh nhân bị rối loạn tim được điều trị đặc biệt hoặc không được điều trị (khối tim cấp độ 1, bệnh tuần hoàn ngoại biên, đau thắt ngực Prinzmetal).
Nebivolol dường như làm tăng độ nhạy cảm với các chất gây dị ứng, làm các triệu chứng xấu đi ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh.
Nếu cần phải ngừng điều trị, điều này nên được thực hiện dần dần, đặc biệt là ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch các loại.
LOBIVON ® có chứa đường sữa, do đó không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân bị kém hấp thu glucose / galactose hoặc thiếu men enzyme.
TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH
Các hiệu ứng huyết động do LOBIVON ® gây ra, đặc biệt là giảm tưới máu nhau thai, có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của phôi thai và thai bình thường, và xác định các rối loạn chuyển hóa có liên quan trên lâm sàng; vì những lý do này, không nên dùng LOBIVON ® khi mang thai.
Chỉ định tương tự cũng áp dụng cho thời kỳ cho con bú, với sự hiện diện của nebivolol trong sữa mẹ ở nồng độ đáng kể.
Tương tác
Đối với các tương tác phổ biến được quan sát đối với loại thuốc chẹn beta chọn lọc tim - như thuốc chống loạn nhịp nhóm II và III, thuốc chủ vận canxi như verapamil / diltiazem, thuốc chống tăng huyết áp hoạt động tập trung, thuốc chống loạn thần halogen hóa, thuốc chống loạn thần kỹ thuật số, thuốc chống loạn thần halogen tăng tác dụng sinh học của thuốc - những loại khác được thêm vào, quan trọng trong sự thay đổi tính chất dược động học của nebivolol. Đặc biệt, do vai trò của enzyme gan CYP2D6, các chất ức chế của nó như paroxetine, fluoxetine, thioridazine và quinidine có thể làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương dẫn đến nguy cơ tác dụng phụ cao hơn.
Chống chỉ định LOBIVON ® Nebivolol
Giống như các thuốc chẹn beta khác, LOBIVON ® chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn cảm với một trong các thành phần của nó, trong trường hợp hạ huyết áp, rối loạn tuần hoàn, nhiễm toan chuyển hóa, phaeochromocytoma không được điều trị thích hợp, phong tỏa tim hoặc suy tim không được điều trị thích hợp, sốc tim và suy gan.
Tác dụng phụ - Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ phổ biến nhất của LOBIVON ® bao gồm đau đầu, chóng mặt, dị cảm, khó thở, táo bón, buồn nôn, tiêu chảy, mệt mỏi và phù nề.
Hiếm gặp hơn, và đặc biệt quan sát thấy ở các loại bệnh nhân đặc biệt có nguy cơ, là các tác dụng phụ như ác mộng, thay đổi thị lực, nhịp tim chậm, suy tim, dẫn truyền AV chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, khó tiêu, đầy hơi, nôn mửa, ngứa dễ thương, bất lực và trầm cảm.
Các tài liệu cũng mô tả một số giai đoạn của ảo giác, rối loạn tâm thần, nhầm lẫn, cực lạnh / tím tái, hiện tượng Raynaud, khô mắt và độc tính da-niêm mạc liên quan đến trị liệu nebivolol.
Ghi chú
LOBIVON ® chỉ có thể được bán theo toa thuốc.
'sử dụng LOBIVON ® của các vận động viên, trong trường hợp không cần thiết điều trị, để giảm phản ứng sinh lý đối với căng thẳng và các triệu chứng liên quan (run chân tay, tăng huyết áp, tăng căng thẳng cảm xúc, v.v.) là một thực hành DOPANT.
