tổng quát
Clopidogrel là một hoạt chất kháng tiểu cầu được sử dụng để ngăn chặn sự hình thành của thrombi .
Từ quan điểm hóa học, clopidogrel thuộc họ thienopyridines . Nó là một thành phần hoạt động mà, để thực hiện hành động trị liệu của nó, phải được dùng bằng đường uống . Tuy nhiên, cần lưu ý rằng clopidogrel chỉ có khả năng ức chế kết tập tiểu cầu sau khi chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động của nó bằng enzyme cytochrom P450 (CYP450). Nói cách khác, clopidogrel là một tiền chất, để thực hiện hoạt động của nó, trước đây phải được chuyển hóa bởi sinh vật.
Ví dụ về các sản phẩm thuốc có chứa Clopidogrel
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Chỉ định điều trị
Khi nào việc sử dụng Clopidogrel được chỉ định?
Việc sử dụng clopidogrel được chỉ định ở bệnh nhân trưởng thành để ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông ( thrombi ) trong trường hợp:
- Cứng các mạch máu (xơ vữa động mạch) dẫn đến đau tim, đột quỵ hoặc bệnh động mạch ngoại biên;
- Tập trước của đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim;
- Sự hiện diện của rung tâm nhĩ ở những bệnh nhân không thể dùng thuốc đối kháng vitamin K (thuốc chống đông đường uống).
Bạn có biết rằng ...
Clopidogrel có thể được sử dụng trong các điều kiện nêu trên một mình hoặc kết hợp với axit acetylsalicylic (một thuốc chống ngưng kết tiểu cầu khác). Về vấn đề này, chúng tôi lưu ý sự hiện diện trên thị trường dược phẩm của các sản phẩm thuốc có chứa cả các hoạt chất nói trên.
cảnh báo
Cảnh báo và Phòng ngừa khi sử dụng Clopidogrel
Trước khi bắt đầu điều trị bằng clopidogrel, cần phải thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang ở trong một hoặc nhiều tình trạng sau:
- Bạn có nguy cơ chảy máu hoặc chảy máu cao, ví dụ, bởi:
- Sự hiện diện của loét đường tiêu hóa;
- Sự hiện diện của các bệnh hoặc rối loạn máu có thể dẫn đến chảy máu;
- Sự hiện diện của những vết thương nghiêm trọng gần đây;
- Bạn phải trải qua, hoặc vừa trải qua một cuộc phẫu thuật (bao gồm cả phẫu thuật nha khoa);
- Đột quỵ thiếu máu cục bộ đã xảy ra trong bảy ngày qua;
- Bạn bị các bệnh về gan và / hoặc thận;
- Phản ứng dị ứng đã phát triển sau khi sử dụng các thuốc chống tiểu cầu khác hoặc thuốc chống đông đường uống.
Trong mọi trường hợp, như một biện pháp phòng ngừa, trước khi dùng các sản phẩm thuốc dựa trên clopidogrel, luôn luôn nên thông báo cho bác sĩ về tình trạng sức khỏe của mình và sự hiện diện của bất kỳ loại rối loạn hoặc bệnh tật nào.
Ngoài ra, bác sĩ cần được liên lạc và thông báo ngay lập tức nếu trong quá trình điều trị với clopidogrel, bạn đang ở trong một hoặc nhiều tình huống sau:
- Xuất hiện các triệu chứng như bầm tím, sốt và mệt mỏi, vì nó có thể là ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (tác dụng phụ có thể của điều trị bằng clopidogrel);
- Nếu bạn bị thương nặng, vì nguy cơ chảy máu tăng lên;
- Nếu bạn phải trải qua phẫu thuật dưới bất kỳ hình thức nào (ngay cả trên cơ sở ngoại trú).
Lưu ý
Clopidogrel có thể dẫn đến sự xuất hiện của các tác dụng phụ có thể làm giảm khả năng lái xe và / hoặc sử dụng máy móc, do đó nên thận trọng.
Tương tác dược lý
Tương tác của Clopidogrel với các loại thuốc khác
Do các tương tác thuốc có thể xảy ra, trước khi dùng clopidogrel, bạn nên thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng - hoặc nếu gần đây bạn đã uống - các loại thuốc như:
- Thuốc có khả năng làm tăng nguy cơ chảy máu và / hoặc chảy máu, chẳng hạn như:
- Thuốc chống tiểu cầu khác ;
- Thuốc chống đông đường uống ;
- Heparin hoặc thuốc chống đông máu tiêm khác;
- Thuốc chống viêm không steroid ( NSAID );
- Thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin ;
- Thuốc ức chế bơm proton (ví dụ, omeprazole, esomeprazole, v.v.);
- Thuốc kháng vi-rút được sử dụng trong điều trị HIV (ví dụ, efavirenz);
- Thuốc chống ung thư (ví dụ, paclitaxel);
- Thuốc trị đái tháo đường như repaglinide;
- Thuốc chống nấm (như fluconazole, voriconazole, v.v.);
- Thuốc chống động kinh như carbamazepine;
- Thuốc chống trầm cảm chống trầm cảm của monoamin oxydase loại A ( IMAO-A ) như moclobemide.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng clopidogrel, bạn vẫn nên thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng - hoặc nếu gần đây bạn đã uống - thuốc hoặc sản phẩm dưới bất kỳ hình thức nào, bao gồm cả thuốc theo toa (SOP), thuốc không kê đơn (OTC), các sản phẩm thảo dược và tế bào học và các sản phẩm vi lượng đồng căn.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ Gây ra bởi việc uống Clopidogrel
Giống như bất kỳ hoạt chất nào khác, clopidogrel cũng có thể gây ra tác dụng phụ sau khi dùng, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều trải qua chúng hoặc biểu hiện chúng theo cùng một cách. Trên thực tế, mỗi cá nhân phản ứng theo cách chủ quan với giả định của nguyên tắc hoạt động. Tuy nhiên, các tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng clopidogrel sẽ được liệt kê dưới đây.
Chảy máu và chảy máu
Điều trị bằng clopidogrel có thể gây chảy máu và chảy máu các cơ quan và mô khác nhau. Chi tiết hơn, chúng ta có thể thấy sự xuất hiện của:
- Chảy máu nội sọ;
- Xuất huyết tiêu hóa;
- Xuất huyết sau phúc mạc;
- Chảy máu nội nhãn;
- chảy máu cam;
- Ho ra máu và / hoặc xuất huyết phổi;
- tiểu máu;
- Chảy máu cơ xương khớp;
- Chảy máu da.
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết
Điều trị bằng clopidogrel có thể gây ra sự xuất hiện của:
- giảm tiểu cầu;
- Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính hoặc tăng bạch cầu ái toan;
- Ban xuất huyết giảm tiểu cầu;
- Thiếu máu bất sản.
Rối loạn tim mạch
Việc sử dụng clopidogrel có thể có lợi cho sự khởi đầu của:
- tụ máu;
- hạ huyết áp;
- vasculitis;
- Hội chứng Kounis.
Rối loạn hệ thần kinh
Liệu pháp Clopidogrel có thể gây chóng mặt, nhức đầu, chứng khó đọc và dị cảm.
Rối loạn đường tiêu hóa
Điều trị bằng clopidogrel có thể gây ra:
- Đau bụng;
- Rối loạn tiêu hóa;
- Tiêu chảy hoặc táo bón;
- đầy hơi;
- Buồn nôn và / hoặc nôn;
- Viêm dạ dày;
- Loét dạ dày và loét tá tràng;
- Viêm loét đại tràng hoặc viêm lympho bào;
- viêm tụy;
- Viêm miệng.
Rối loạn phổi và đường thở
Điều trị bằng Clopidogrel có thể thúc đẩy sự khởi phát của co thắt phế quản, viêm phổi kẽ hoặc viêm phổi bạch cầu ái toan.
Rối loạn da và mô dưới da
Trong khi điều trị với clopidogrel, điều sau đây có thể xảy ra:
- ngứa;
- Phát ban;
- Viêm da mủ;
- nổi mề đay;
- bệnh chàm;
- Hội chứng Stevens-Johnson;
- Pustulosis exanthematous tổng quát cấp tính (AGEP).
Tác dụng phụ khác
Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra sau khi uống clopidogrel bao gồm:
- Phản ứng dị ứng, thậm chí nghiêm trọng, ở những người nhạy cảm;
- chóng mặt;
- gynecomastia;
- viêm cầu thận;
- Tăng creatinemia;
- sốt;
- Đau khớp và / hoặc đau cơ;
- Suy gan cấp tính;
- Viêm gan siêu vi;
- Thay đổi các xét nghiệm chức năng gan;
- Tăng thời gian chảy máu.
quá liều
Việc uống quá nhiều clopidogrel có thể thúc đẩy sự xuất hiện của chảy máu và các biến chứng xuất huyết sau đó. Do đó, trong trường hợp quá liều clopidogrel - được xác định hoặc giả định - bạn nên liên hệ ngay với bác sĩ hoặc đến phòng cấp cứu gần nhất mang theo bao bì của sản phẩm thuốc đã uống. Hiện tại, không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều clopidogrel, do đó điều trị nói chung là có triệu chứng và hỗ trợ.
Cơ chế hoạt động
Clopidogrel hoạt động như thế nào?
Như đã đề cập, clopidogrel là một tiền chất phải được chuyển đổi thành chất chuyển hóa hoạt động của nó để thực hiện hành động trị liệu của nó. Sự chuyển đổi này xảy ra sau quá trình trao đổi chất nhờ các enzyme cytochrom P450 (CYP450). Do đó, chất chuyển hóa hoạt động của clopidogrel thu được có khả năng ức chế chọn lọc và không thể đảo ngược sự gắn kết của adenosine diphosphate (ADP) với thụ thể P2Y12 có ở cấp tiểu cầu. Khi thụ thể này được kích hoạt bằng cách liên kết với ADP cơ chất nội sinh, trên thực tế, sự kết tập của tiểu cầu được ưa chuộng. Do đó, thông qua sự ức chế liên kết giữa thụ thể ADP và P2Y12, chất chuyển hóa hoạt động của clopidogrel có khả năng gây ra tác dụng kháng tiểu cầu.
Bạn có biết rằng ...
Vì tác dụng kháng tiểu cầu là do chất chuyển hóa hoạt động của clopidogrel có sự hình thành phụ thuộc vào hoạt động CYP450, nên có thể không phải tất cả bệnh nhân đều đạt được mức độ ức chế kết tập tiểu cầu. Trên thực tế, một số enzyme có trong cytochrom P450 là đa hình hoặc có thể bị ức chế bởi các chất, sản phẩm tự nhiên hoặc các loại thuốc khác mà bệnh nhân dùng. Vì lý do này, luôn luôn tốt để nói với bác sĩ của bạn về loại thuốc hoặc sản phẩm tự nhiên bạn đang sử dụng hoặc gần đây đã được thuê.
Phương pháp sử dụng và vị trí
Cách dùng Clopidogrel
Clopidogrel có sẵn dưới dạng viên uống . Những viên thuốc này nên được nuốt cả viên với sự trợ giúp của một ít nước, tốt nhất là mỗi ngày vào cùng một thời điểm, trong hoặc xa bữa ăn.
Thông thường, liều clopidogrel được khuyến nghị là 75 mg mỗi ngày.
Trong trường hợp đau thắt ngực hoặc đau tim không ổn định, liều ban đầu có thể được tăng lên tới 300 mg hoạt chất mỗi ngày, được uống trong một liều duy nhất, hoặc chia làm bốn liều 75 mg mỗi lần. Sau đó, có thể giảm liều tới 75 mg clopidogrel mỗi ngày.
Tuy nhiên, lượng clopidogrel chính xác mà mỗi bệnh nhân sẽ cần dùng sẽ được xác định bởi bác sĩ trên cơ sở cá nhân. Hơn nữa, con số sức khỏe này cũng sẽ quyết định thời gian điều trị.
Lưu ý
Nếu bạn quên uống một liều clopidogrel vào cùng một thời điểm trong ngày, có thể được thực hiện nếu không quá 12 giờ kể từ thời gian hẹn thường lệ. Tuy nhiên, nếu hơn 12 giờ đã trôi qua, nên dùng liều tiếp theo và không nên dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Mang thai và cho con bú
Clopidogrel có thể được thực hiện trong khi mang thai và cho con bú?
Việc sử dụng clopidogrel không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai, cũng như trong thời gian cho con bú. Do đó, nếu điều trị dựa trên hoạt chất nói trên là bắt buộc, phụ nữ mang thai (đã xác nhận hoặc nghi ngờ) và bà mẹ cho con bú phải nhất thiết phải thông báo cho bác sĩ về tình trạng của họ.
Chống chỉ định
Khi không nên sử dụng Clopidogrel
Việc sử dụng clopidogrel không nên được thực hiện trong các trường hợp sau:
- Trong sự hiện diện của quá mẫn đã biết với cùng một clopidogrel hoặc với bất kỳ tá dược có trong sản phẩm thuốc sẽ được sử dụng;
- Trong trường hợp chảy máu đang diễn ra (ví dụ, sự hiện diện của loét dạ dày, xuất huyết não, vv);
- Trong sự hiện diện của bệnh gan nghiêm trọng.
