Tổng quát và chỉ định điều trị
Thuốc tuyến tiền liệt là các hoạt chất được sử dụng để kích thích chọn lọc dạ dày và nhu động ruột.
Hơn nữa, một số loại thuốc prokinetic được sử dụng phổ biến nhất trong trị liệu cũng có thể tác dụng chống nôn.
Cơ chế hoạt động
Có nhiều loại thuốc prokinetic khác nhau, hoạt động của chúng với các cơ chế hoạt động khác nhau.
Tuy nhiên, về nguyên tắc có thể nói rằng các thành phần hoạt động này thực hiện hành động thuận từ của chúng bằng cách tương tác với các thụ thể cụ thể được đặt dọc theo đường tiêu hóa.
Những thụ thể này là:
- Thụ thể Dopaminergic ; bằng cách đối kháng với các thụ thể này, các thuốc prokinetic có thể làm tăng trương lực của cơ trơn ruột, do đó có lợi cho sự vận động của nó.
- Các thụ thể cholinergic (hoặc muscarinic), nếu muốn); một số loại thuốc prokinetic là chất chủ vận của loại thụ thể này, do đó chúng được ưu đãi với hoạt động giao cảm. Kích hoạt các thụ thể muscarinic ở cấp độ tiêu hóa kích thích sự co bóp của cơ trơn của đường tiêu hóa, làm tăng khả năng vận động của nó và ủng hộ việc trục xuất các nội dung của nó.
- 5-HT 4 thụ thể serotonergic ; một số loại thuốc prokinetic hoạt động ở cấp độ của các thụ thể này, gây ra một hành động chủ nghĩa chống lại chúng. Bằng cách này, chúng kích thích nhu động và làm trống đường tiêu hóa.
Hơn nữa, nhiều loại thuốc prokinetic cũng được ưu đãi với hoạt động chống nôn, được tạo ra thông qua sự đối kháng của các thụ thể D2 tập trung ở Vùng kích hoạt chemoreceptor (hoặc CTZ, một khu vực của tủy não liên quan đến điều chế hoạt động của trung tâm nôn) và thông qua sự đối kháng của các thụ thể seroton 5-HT 3, hiện diện cả ở trung tâm trong CTZ và trong đường tiêu hóa.
Các loại thuốc Prininetic
Như đã đề cập, có nhiều loại thuốc prokinetic khác nhau có thể được sử dụng để thúc đẩy và tăng nhu động đường tiêu hóa.
Dưới đây, những loại thuốc này sẽ được minh họa ngắn gọn.
bethanechol
Betanechol (không còn có sẵn ở Ý) là một thành phần hoạt động với một hành động đối giao cảm trực tiếp. Điều này có nghĩa là phân tử này có thể kích thích trực tiếp các thụ thể cholinergic có ở cấp độ đường tiêu hóa.
Ngoài việc được sử dụng để điều trị hạ huyết áp đường tiêu hóa, betanecol còn được sử dụng để điều trị hạ huyết áp bàng quang.
neostigmine
Neostigmine thuộc nhóm thuốc prokinetic có tác dụng đối giao cảm gián tiếp. Trên thực tế, nguyên tắc hoạt động này không trực tiếp kích thích các thụ thể muscarinic của đường tiêu hóa, nhưng nó là chất ức chế acetylcholinesterase (enzyme chịu trách nhiệm cho sự thoái hóa của acetylcholine).
Do đó, neostigmine thể hiện hành động prokinetic của nó thông qua sự gia tăng gián tiếp trong việc truyền cholinergic.
Ngoài việc tìm kiếm sử dụng trong điều trị dự phòng trước và sau phẫu thuật của hạ huyết áp đường tiêu hóa, thuốc này cũng được sử dụng rộng rãi để điều trị bệnh nhược cơ.
metoclopramide
Metoclopramide (Plasil®, Geffer®), mặt khác, thuộc nhóm thuốc prokinetic cũng có hoạt tính chống nôn. Trên thực tế, phân tử này là một chất chủ vận của thụ thể seroton 5-HT 4 có ở cấp độ đường tiêu hóa, đồng thời, đối kháng với thụ thể D 2 và 5-HT 3 có trong CTZ và trong đường tiêu hóa.
Metoclopramide thực hiện hoạt động procy từ của nó, đặc biệt là ở cấp độ dạ dày. Tuy nhiên, chỉ định điều trị chính của nó vẫn là điều trị và điều trị dự phòng buồn nôn và nôn (bao gồm cả điều trị bằng hóa trị và xạ trị chống ung thư, đau đầu và can thiệp phẫu thuật).
levosulpiride
Levosulpiride (Levopear®) có cơ chế hoạt động rất giống với metoclopramide, nghĩa là nó có tác dụng chủ vận chống lại thụ thể 5-HT 4 và tác dụng đối kháng với thụ thể D 2 của dopaminergic. Do đó, hoạt chất này cũng có thể gây ra hoạt động chống nôn.
Tương tự như những gì xảy ra với việc sử dụng metoclopramide, sulpiride thực hiện hành động prokinetic của nó đặc biệt là ở cấp độ dạ dày. Trên thực tế, một trong những chỉ định điều trị chính của nó bao gồm điều trị hội chứng khó tiêu với việc làm rỗng dạ dày muộn.
Domperidone
Domperidone (Peridon®, Domperidone ABC®, Motilium®) là một trong những loại thuốc prokinetic khác cũng có hoạt tính chống nôn.
Tuy nhiên, trong trường hợp này, hành động prokinetic được phát huy thông qua sự đối kháng của các thụ thể dopaminergic có ở cấp độ đường tiêu hóa. Sự đối kháng này, trên thực tế, cho phép đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày và tăng cường trương lực ruột và nhu động ruột.
Dexpanthenol
Dapidanthenol (Bepanten®) là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị mất trương lực đường ruột. Nguyên tắc hoạt động này thực hiện hoạt động của nó thông qua một cơ chế hoạt động đơn lẻ.
Trên thực tế, drecanthenol không là gì ngoài chất đồng hóa dextrorotant của rượu thu được từ axit pantothenic (còn được gọi là vitamin B5). Axit pantothenic rất cần thiết cho quá trình tổng hợp acetyl-coenzyme A (hoặc acetyl-CoA), do đó, rất cần thiết cho quá trình tổng hợp acetylcholine.
Sau khi uống, drecanthenol được chuyển thành axit pantothenic, sau đó sẽ được sử dụng để tổng hợp acetyl-coenzyme A và do đó, acetylcholine.
Do đó, drecanthenol - mặc dù nó không thuộc nhóm thuốc prokinetic - có khả năng thúc đẩy nhu động ruột thông qua kích thích gián tiếp truyền cholinergic.
Tác dụng phụ
Đương nhiên, loại tác dụng phụ và cường độ mà chúng xảy ra có thể thay đổi tùy theo loại hoạt chất được sử dụng và tùy thuộc vào độ nhạy cảm của từng bệnh nhân với thuốc được sử dụng.
Nói rộng hơn, có thể nói rằng các tác dụng không mong muốn chính gây ra bởi thuốc prokinetic là do tác động của các hoạt chất tương tự này ở cấp trung ương (nhờ khả năng vượt qua hàng rào máu não) và không chỉ ở cấp độ ngoại vi (trong trường hợp này, ở cấp độ tiêu hóa).
Ví dụ, các loại thuốc prokinetic như metoclopramide có thể gây ra tác dụng phụ như bồn chồn, rối loạn vận động và mệt mỏi. Trong khi neostigmine có thể gây buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt, co giật và mất ý thức.
Domperidone, mặt khác, không thể vượt qua hàng rào máu não, do đó, gây ra ít tác dụng không mong muốn.
Đương nhiên - như với bất kỳ hoạt chất nào khác - việc sử dụng thuốc prokinetic cũng có thể gây ra phản ứng quá mẫn ở những người nhạy cảm.
